一种制备磷酸奥司他韦的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备磷酸奥司他韦的方法。该方法包括：将OSTW

【技术实现步骤摘要】
一种制备磷酸奥司他韦的方法


[0001]本专利技术属于药物领域，涉及一种制备磷酸奥司他韦的方法。

技术介绍

[0002]磷酸奥司他韦的化学名称为(3R，4R，5S)－4－乙酰胺－5－氨基－3(1－乙基丙氧基)－1－环己烯－1－羧酸乙酯，化学物质登记号CASRN为196618－13－0。奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸，奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似，能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶(NA，neu－raminidase，也有称作神经氨酸苷酶)的活动位点结合，因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs)，它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。在III期临床试验中，病人从出现临床症状后开始用磷酸奥司他韦治疗，不超过60小时。这种治疗显著缩短了流感症状和体征持续的时间，最多时减少45小时。与安慰剂对照，确诊为流行性感冒的病人服用磷酸奥司他韦可使疾病的严重程度减轻大约40％。更重要的是，磷酸奥司他韦减少那些与抗生素治疗流感受相关的并发症的发生率，在健康年轻成本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备磷酸奥司他韦的方法，包括：将OSTW
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5、有机溶剂和1,3
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二甲基巴比妥酸在钯催化剂和杂多酸存在的条件下，进行反应，反应完毕得到所述磷酸奥司他韦；2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述反应步骤中，温度为室温；时间为1
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3h；具体为2h。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂选自无水乙醇和丙酮中至少一种。4.根据权利要求1
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3任一所述的方法，其特征在于：所述OSTW
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5和1,3
‑
二甲基巴比妥酸的投料摩尔...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宇晶，
申请(专利权)人：北京阳光诺和药物研究股份有限公司，
类型：发明
国别省市：