高良姜素纳米脂质组装体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医疗药物技术领域，为解决目前高良姜素在应用于医疗药物中时，水溶性低、膜透性差，在体内容易消除、生物利用度低等缺点导致其使用效果差的问题，提出高良姜素纳米脂质组装体及其制备方法，包括以下步骤：称取磷脂、胆固醇和表面活性剂，并加入无水乙醇，制备得到脂质薄膜层；称取高良姜素纳米粒溶液和脂质薄膜层，摇匀并分散、过滤，即得高良姜素纳米脂质组装体溶液；本发明专利技术制备方法中使用脂质薄膜层对高良姜素纳米粒进行包覆，得到组装体，组装体的粒径小，大小均匀，对高良姜素纳米粒的包封率高，有效避免药物发生泄漏的情况，批间重复性好，处方工艺稳定，可以延长药物的释放，达到缓释的效果。达到缓释的效果。达到缓释的效果。

【技术实现步骤摘要】
高良姜素纳米脂质组装体及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医疗药物
，尤其涉及高良姜素纳米脂质组装体及其制 备方法。

技术介绍

[0002]高良姜素是从姜科植物高良姜干燥根茎中提取分离得到的黄酮类化合物， 如3,5,7
‑
三羟基黄酮。现代药理研究表明，高良姜素具有抗癌、抗炎、抗菌、 抗氧化、抗胃肠道出血、抗溃疡和胃黏膜保护等广泛的生物学活性，但目前高 良姜素溶液在应用于医疗药物中时，由于高良姜素难溶于水，膜透性差，在体 内容易消除、生物利用度低等缺点，而影响其使用效果，因此，提出一种高良 姜素纳米脂质组装体的制备方法，有利于促进其临床的发展应用。

技术实现思路

[0003]鉴以此，本专利技术提出一种高良姜素纳米脂质组装体及其制备方法。
[0004]本专利技术的技术方案是这样实现的：
[0005]高良姜素纳米脂质组装体的制备方法，包括以下步骤：
[0006](1)称取磷脂、胆固醇和表面活性剂于容器中，加入无水乙醇，使其溶解， 减压旋转挥发有机溶剂，形成黄色、均匀透明的脂质薄膜层；
[0007](2)称取高良姜素纳米粒溶液和脂质薄膜层倒入容器中，摇匀并分散处理 后，过滤，即得高良姜素纳米脂质组装体溶液。
[0008]优选的，所述高良姜素纳米粒溶液的制备方法，包括以下步骤：
[0009](1)称取高良姜素和聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物溶解于体积比为2:3的乙醇与 二氯甲烷的混合溶液中，形成有机相；
[0010](2)称取聚乙烯醇和羟丙基倍他环糊精加水，制成聚乙烯醇与羟丙基倍他 环糊精的质量浓度比2:1.5的混合水溶液，作为水相；
[0011](3)在冰浴超声下，将有机相用注射针头注入水相中，形成初乳，对初乳 进行磁力搅拌，直至有机溶剂挥发，得到带有蓝色乳光的淡黄色溶液，即为高 良姜素纳米粒溶液。
[0012]优选的，所述冰浴超声的超声功率为250W，超声处理时间为10min，为每 超声工作3s，间隔3s。
[0013]优选的，有机相在注入水相前进行加热超声处理，将有机相加热至30～33℃ 后，以120w超声持续处理1～3min，并24～26℃保持恒温至注入水相中。
[0014]优选的，所述表面活性剂包括α
‑
生育酚、胆酸钠及吐温
‑
80的重量比为1： 25：75。
[0015]优选的，所述胆固醇和磷脂的重量比为1：(2
‑
10)。
[0016]优选的，所述表面活性剂的浓度为0.5％
‑
2.5％。
[0017]优选的，所述高良姜素纳米粒溶液和脂质薄膜层的重量比为1：(2
‑
6)。
[0018]优选的，所述分散处理的方法包括高速分散、超声破碎和高压匀质中的任 意一
种。
[0019]如上述高良姜素纳米脂质组装体的制备方法制得的高良姜素纳米脂质组装 体。
[0020]与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：本专利技术高良姜素纳米脂质组装体 的制备方法，通过将含高良姜素的有机相与由聚乙烯醇和羟丙基倍他环糊精混 合而成的水相进行组合得到高良姜素纳米粒溶液，再将利用其高良姜素纳米粒 溶液与脂质薄膜组合获得高良姜素纳米脂质组装体，有效克服了现有传统纳米 脂质体的包封率差、皮肤透过率低的不足，既实现了高包封率的同时，又有效 降低粒径，提高高良姜素纳米溶液的皮肤亲和力，皮肤透过率增加；本专利技术通 过科学配比和工艺优化，实现脂质薄膜层对高良姜素纳米粒更好的包覆效果， 其粒径小且大小均匀，外形光滑，并且实现了对高良姜素的高包封率，有效避 免药物发生泄漏的情况，批间重复性好，制备工艺简单，处方工艺稳定，可以 延长药物的释放，达到缓释的效果。
附图说明
[0021]图1为本专利技术实施例提出的高良姜素纳米脂质组装体的制备方法制备所得 的高良姜素纳米脂质组装体透射电镜图；
[0022]图2为本专利技术实施例提出的高良姜素纳米脂质组装体的制备方法制备所得 的高良姜素纳米脂质组装体体粒径分布示意图；
[0023]图3为高良姜素溶液和本专利技术制备所得的高良姜素纳米脂质组装体体外药 物释放曲线。
具体实施方式
[0024]为了更好理解本专利技术
技术实现思路
，下面提供具体实施例，对本专利技术做进一步 的说明。
[0025]本专利技术实施例所用的实验方法如无特殊说明，均为常规方法。
[0026]本专利技术实施例所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。
[0027]实施例1
[0028]称取高良姜素和聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物PLGA(75:25)溶解于体积比为2:3 的乙醇与二氯甲烷的混合溶液中，形成有机相；称取聚乙烯醇和羟丙基倍他环 糊精加水，制成聚乙烯醇与羟丙基倍他环糊精的质量浓度比2:1.5的混合水溶液， 作为水相；在冰浴环境中，使用功率为250W的超声波处理10min，且每间隔3s 进行超声处理3s，同时将有机相用注射针头注入水相中，形成初乳，对初乳进 行磁力搅拌，直至有机溶剂挥发，得到高良姜素纳米粒溶液；
[0029]按重量比为1：25：75称取α
‑
生育酚、胆酸钠及吐温
‑
80混合得到表面活 性剂；
[0030]按照1：4的重量比称取磷脂和胆固醇，并和浓度为1.0％的表面活性剂倒入 容器中，加入无水乙醇，使其溶解，减压旋转至40℃挥发溶剂，形成黄色、均 匀透明的脂质薄膜层；
[0031]按照1：4的重量比称取高良姜素纳米粒溶液和脂质薄膜层倒入容器中，摇 匀并使用高压均质法分散处理后，过0.22μm滤膜，即得高良姜素纳米脂质组 装体溶液。
[0032]实施例2
[0033]同实施例1制备方法得到高良姜素纳米粒溶液；
[0034]按重量比为1：25：75称取α
‑
生育酚、胆酸钠及吐温
‑
80混合得到表面活 性剂；
[0035]按照1：4的重量比称取磷脂和胆固醇，并和浓度为1.5％的表面活性剂倒入 容器中，加入无水乙醇，使其溶解，减压旋转至40℃挥发溶剂，形成黄色、均 匀透明的脂质薄膜层；
[0036]按照1：5的重量比称取高良姜素纳米粒溶液和脂质薄膜层倒入容器中，摇 匀并使用高压均质法分散处理后，过0.22μm滤膜，即得高良姜素纳米脂质组 装体溶液。
[0037]实施例3
[0038]同实施例1制备方法得到高良姜素纳米粒溶液；
[0039]按重量比为1：25：75称取α
‑
生育酚、胆酸钠及吐温
‑
80混合得到表面活 性剂；
[0040]按照1：4的重量比称取磷脂和胆固醇，并和浓度为2.0％的表面活性剂倒入 容器中，加入无水乙醇，使其溶解，减压旋转至40℃挥发溶剂，形成黄色、均 匀透明的脂质薄膜层；
[0041]按照1：6的重量比称取高本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.高良姜素纳米脂质组装体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)称取磷脂、胆固醇和表面活性剂于容器中，加入无水乙醇，使其溶解，减压旋转挥发有机溶剂，得到脂质薄膜层；(2)称取高良姜素纳米粒溶液和脂质薄膜层倒入容器中，摇匀并分散处理后，过滤，即得高良姜素纳米脂质组装体溶液。2.根据权利要求1所述的高良姜素纳米脂质组装体的制备方法，其特征在于，所述高良姜素纳米粒溶液的制备方法，包括以下步骤：(1)称取高良姜素和聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物溶解于体积比为2:3的乙醇与二氯甲烷的混合溶液中，形成有机相；(2)称取聚乙烯醇和羟丙基倍他环糊精加水，制成聚乙烯醇与羟丙基倍他环糊精的质量浓度比2:1.5的混合水溶液，作为水相；(3)在冰浴超声下，将有机相用注射针头注入水相中，形成初乳，对初乳进行磁力搅拌，直至有机溶剂挥发，得到高良姜素纳米粒溶液。3.根据权利要求2所述的高良姜素纳米脂质组装体的制备方法，其特征在于，所述冰浴超声的超声功率为250W，超声处理时间为10min，为每超声工作3s，间隔3s。4.根据权利要求2所述的高良姜素纳米脂质组装体的制备方法，其特征在于，有机相在...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦贞苗，张力立，陈德梅，王勇，韦馨琳，王璐璐，甘昌冉，
申请(专利权)人：海南医学院，
类型：发明
国别省市：