一种高纯度头孢美唑内酯的制备方法技术

本发明专利技术提供一种高纯度头孢美唑内酯的制备方法。由头孢美唑钠加热降解得到的混合物经分离制得纯度大于98％的头孢美唑内酯，所述的加热温度为40～100℃，所述的加热时间为1～80h。本发明专利技术首次通过对头孢美唑钠加热降解，再经有效分离制得高纯度头孢美唑内酯(纯度＞98％)，该制备方法简单，所得头孢美唑内酯可作为杂质对照品，应用于头孢美唑钠的质量研究。应用于头孢美唑钠的质量研究。

【技术实现步骤摘要】
一种高纯度头孢美唑内酯的制备方法


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种高纯度头孢美唑内酯的制备方法。

技术介绍

[0002]头孢美唑钠(Cefmetazole sodium)化学名为(6R,7S)
‑7‑
[[2
‑
(氰甲基硫)乙酰]氨基]‑7‑
甲氧基
‑3‑
[(1
‑
甲基四唑
‑5‑
基)硫甲基]‑8‑
氧代
‑5‑
硫杂
‑1‑
氮杂双环[4.2.0]辛
‑2‑
烯
‑2‑
甲酸钠盐，是第二代头孢菌素类半合成抗生素，其抗菌谱广，对对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好的抗菌效能，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、脆弱拟杆菌以及厌氧菌有良好的抗菌活性，对各种β内酰胺酶有很强的耐受性和稳定性，临床上广泛应用于呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤及软组织等感染的治疗。
[0003]在头孢美唑钠的生产和存储中，与其他头孢类药物一样会不可避免的发生降解，国本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高纯度头孢美唑内酯的制备方法，其特征在于，由头孢美唑钠加热降解得到的混合物经分离制得纯度大于98％的头孢美唑内酯，所述的加热温度为40～100℃，所述的加热时间为1～80h。2.根据权利要求1所述的高纯度头孢美唑内酯的制备方法，其特征在于，所述的加热温度为50～90℃，所述的加热时间为30～80h。3.根据权利要求2所述的高纯度头孢美唑内酯的制备方法，其特征在于，所述的加热温度为70～90℃，所述的加热时间为50～80h。4.根据权利要求1所述的高纯度头孢美唑内酯的制备方法，其特征在于，所述的分离包括粗分离制备头孢美唑内酯粗品以及将所述的头孢美唑内酯粗品经柱层析分离制备高纯度头孢美唑内酯。5.根据权利要求4所述的高纯度头孢美唑内酯的制备方法，其特征在于，所述的粗分离包括如下步骤：步骤(1)、将所述的混合物溶于水和有机溶剂的混合溶液中，调节pH值为4～5，分层，水相使用有机溶剂萃取，分层，合并有机相得到初步分离物；步骤(2)、将步骤(1)所得的初步分离物与中性盐水溶液混合，调节pH值为6～7，分层，收集有机相得到二次分离物；步骤(3)、将步骤(2)所得的二次分离物与中性盐水溶液混合，调节pH值为4～5，分层，收集有机相，经吸附剂脱水和脱色，过滤，收集滤液得到三次分离物；步骤(4)、将步骤(3)所得的三次分离物脱溶得到头孢美唑内酯粗品。6.根据权利要求5所述的高纯度头孢美唑内酯的制备方法，其特征在于，步骤(1)和步...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹晓明，万军，仲海进，沈春，
申请(专利权)人：苏州东瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：