基于头孢菌素母核的7位立体异构体衍生物在抑制金属β-内酰胺酶和耐药细菌中的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种基于头孢菌素母核的7位立体异构体衍生物及其在抑制金属β

【技术实现步骤摘要】
基于头孢菌素母核的7位立体异构体衍生物在抑制金属
β
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内酰胺酶和耐药细菌中的应用


[0001]本专利技术属于药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一类基于头孢菌素母核的7位立体异构体衍生物在抑制金属β
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内酰胺酶和耐药细菌中的应用。

技术介绍

[0002]自青霉素首次应用于临床以来，β
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内酰胺抗生素已成为治疗细菌感染的主要手段。然而随着这类药物的大量使用，对β
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内酰胺类抗生素耐药的致病菌逐渐出现并在全世界范围内迅速扩散，目前已成为全球一个严重的公共健康问题。
[0003]细菌表达β
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内酰胺酶是它们获得对β
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内酰胺抗生素耐药的最主要方式，这类酶能快速水解破坏β
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内酰胺抗生素的内酰胺环使其失活。值得警惕的是，部分金属β
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内酰胺酶能水解目前临床所用的绝大多数β
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内酰胺抗生素，这一特点引起人们的极大恐慌。
[0004]在抵抗细菌β
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内酰胺本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物如式I所示其中，X选自下组：S、SO或SO2；R1选自下组：羟基、取代或未取代的C1‑6烷氧基、取代或未取代的C1‑6烷硫基、
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NHCOR5；R2为H；R3选自下组：H、
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W1‑
R6或
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W1‑
CO
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R6；W1选自下组：O、S、Se；R6为任选地被1、2或3个R8基团所取代的选自下组的基团：H、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C3
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10环烷基、取代或未取代的3至10元杂环基、取代或未取代的C6‑
10
芳基、取代或未取代的5至10元杂芳基、
‑
COR7；R8各自独立地选自下组：硝基、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C1‑6卤代烷基、
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NHCOR7、
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COOR7、
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COR7；或者位于相邻原子上的2个R8基团任选地结合形成、取代或未取代的C3
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10环烷基、取代或未取代的3至10元杂环基、取代或未取代的C6‑
10
芳基、取代或未取代的5至10元杂芳基；R4选自下组：H、取代或未取代的C1
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6烷基、一价阳离子；R5和R7各自独立地选自下组：取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元杂芳基、取代或未取代的C1‑4亚烷基
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苯基、取代或未取代的C1‑4亚烷基
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5或6元杂芳基；除非特别说明，所述取代是指基团中一个或多个氢任选地被选自下组的取代基所取代：卤素、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基。2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有下述一个或多个特征：(a)X为S；(b)R1选自下组：羟基、取代或未取代的C1‑6烷氧基(较佳地，C1‑2烷氧基)、取代或未取代的C1‑6烷硫基(较佳地，C1‑2烷硫基)、
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NHCOR5；并且R2为H；较佳地，R1选自下组：甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基；并且R2为H；(c)R3为
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W1‑
R6或
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W1‑
CO
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R6；(d)W1选自下组：O、S、Se；(e)R6为任选地被1、2或3个R8基团所取代的选自下组的基团：取代或未取代的C6‑
10
芳基、取代或未取代的5至10元杂芳基；较佳地，R6为任选地被1、2或3个R8基团所取代的选自下组的基团：
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X为S；R1为取代或未取代的C1‑2烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢贺新，胡立强，薛淑媛，毛梧宇，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：