一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法技术

本申请提供一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法，属于杂环化合物技术领域。以头孢噻吩酸溶液为处理对象，加入有机碱，加入卤代剂，经卤代甲氧化反应后，加入乙酸、盐水，调酸分层，有机层干燥、浓缩，加入环己胺成盐，过滤、烘干，得到关键中间体7

【技术实现步骤摘要】
一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法


[0001]本申请涉及一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法，属于杂环化合物


技术介绍

[0002]头孢西丁钠由美国默沙东公司开发，1974年上市，为头霉素类抗生素，在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢烯母核的7位碳上有甲氧化。该甲氧化处于“反式”，能阻碍β
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内酸胺酶接近β
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内酰胺环，减低酶对药物的亲和，从而保护β
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内酰胺环不被破坏。头孢西丁抗菌谱覆盖面更广、更均衡，对革兰氏阳性和阴性、厌氧菌或需氧菌皆有较强活性，具有高度抗β
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内酰胺酶性质。临床上用于腹膜炎和其它腹腔内、盆腔内、妇科感染，以及败血症、心内膜炎、尿路感染(包括淋病)、呼吸道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染等。
[0003][0004]分子式：C
16
H
16
N3O7NaS2，
[0005]分子量：449.43，
[0006]CAS登记号：33564
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6。<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法，其特征在于：以头孢噻吩酸溶液为处理对象，于
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60℃～
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90℃加入有机碱，分批加入卤代剂，经卤代甲氧化反应后，加入乙酸、盐水，调酸分层，有机层干燥、浓缩，加入环己胺成盐，过滤、烘干，得到关键中间体7
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α甲氧化头孢噻吩环己胺盐。2.根据权利要求1所述的一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法，其特征在于，所述头孢噻吩酸溶液为头孢噻吩酸湿品经溶剂溶解分液除水后的溶液或头孢噻吩钠用溶剂加酸溶解后的溶液或头孢噻吩酸反应毕料液。3.根据权利要求2所述的一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法，其特征在于：所述溶剂为二氯甲烷、甲醇、DMF、DMAC、四氢呋喃、乙酸乙酯中的任一种或多种的混合物。4.根据权利要求1所述的一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法，其特征在于：所述有机碱为甲醇钠、氢钠、甲醇钾中的任一种。5.根据权利要求1所述的一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法，其特征在于：所述卤代剂选自亚硫酰氯、N
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氯代丁二酰亚胺、N
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溴代丁二酰亚胺、N
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氯代异丙胺、三甲基氯硅烷、次氯酸叔丁酯中的任一种。6.一种头孢西丁钠关键中间体的合成方法，其特征在于：以7
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ACA为原料，加2
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【专利技术属性】
技术研发人员：王金龙，侯仲轲，张宜仲，阮剑，王亮，王超奇，史锰锰，摆皓文，王兆刚，
申请(专利权)人：浙江东盈药业有限公司，
类型：发明
国别省市：