锍鎓盐类衍生物及其制备方法和医药用途技术

本发明专利技术公开了一类锍鎓盐类衍生物及其制备方法和医药用途，具体如式I所示的化合物，本发明专利技术通过生物电子等排体原理，设计了结构全新的锍鎓盐类衍生物，该类化合物对胃酸具有良好的耐受性；本发明专利技术所涉及锍鎓盐类化合物相比于天然产物具有更强的α

【技术实现步骤摘要】
锍鎓盐类衍生物及其制备方法和医药用途


[0001]本专利技术涉及化学合成领域，具体涉及一类锍鎓盐类衍生物及其制备方法和医药用 途。

技术介绍

[0002]五层龙属植物Salacia来源于锍鎓盐结构的化合物，结构式如下，具有与市售α
‑
葡萄 糖苷酶抑制剂类降糖药相当的降糖活性，研究人员对其构效关系进行研究，以期望发现 一类结构全新的候选降糖药。
[0003][0004]研究人员对该类具有降糖作用的锍鎓盐结构进行构效关系研究，酶活性实验表明，非环 侧链C
‑3’
位脱硫酸根的化合物与含硫酸根的化合物相比，对α
‑
葡萄糖苷酶的抑制活性增 强，Nakamura等人通过分子对接研究了salacinol和α
‑
葡萄糖苷酶的作用形式；随后， Pinto等人得到了kotalanol与重组葡萄糖
‑
异麦芽糖酶共晶复合物，结果表明，侧链处于 Phe575，Tyr299，Trp406形成的疏水性口袋中，因此证明了C
‑3’
位引入疏水基团增加酶 抑制活性的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.如通式(I)所示的锍鎓盐类衍生物，其中R独立的位于苯环的邻，间或者对位；R选自氟，氯，溴，碘，三氟甲基，羟基，硝基，氰基，C1
‑
C5烷氧基，C1
‑
C3烷基，氨基或者六个碳原子以内的取代氨基；X选自氯离子，溴离子，三氟乙酸根离子，乙酸根离子，硫酸根离子或者磷酸根离子。2.根据权利要求1所述的锍鎓盐类衍生物，其特征在于，所述锍鎓盐类衍生物或者药学上可接受的盐优选自如下任意一种化合物：2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
邻氟苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
间氟苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
对氟苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
邻氯苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
间氯苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
对氯苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
邻溴苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
间溴苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
对溴苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
邻三氟甲基苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
间三氟甲基苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
对三氟甲基苯基吡
喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
邻甲氧基苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
间甲氧基苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
对甲氧基苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
邻羟基苯基吡喃糖苷
‑7‑
基]硫代亚基
‑
D
‑
阿拉伯糖醇氯化物；2，3，5
‑
三羟基
‑
1，4
‑
双脱氧
‑
1，4
‑
[(R)
‑2‑
脱氧
‑
3，4，6
‑
三羟基
‑1‑
C
‑
间羟基苯基吡喃糖...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢唯佳，陶文祥，丁莹，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：