一种左旋烟碱的不对称合成方法技术

本发明专利技术涉及一种左旋烟碱的不对称合成方法，具体地说是一种以3

【技术实现步骤摘要】
一种左旋烟碱的不对称合成方法


[0001]本专利技术属于化学合成制备
，涉及化合物的不对称催化，具体涉及一种左旋烟碱的不对称合成方法，不对称氢化一锅法制备高光学活性的四氢吡咯中间体为该专利技术中的关键步骤。

技术介绍

[0002]左旋烟碱广泛存在于烟草植株和各种茄科植物中，是一种含吡啶和四氢吡咯环的手性胺类生物碱，由于其特殊的结构而具有独特的生理活性。一方面在农业生产中，烟碱类化合物是一种广泛使用的杀虫剂；另一方面在医药领域，已有临床研究表明，烟碱能作用于乙酰胆碱受体有望成为治疗老年痴呆症、帕金森症、精神分裂症和抑郁症等其他的中枢神经系统疾病的有效药物。除此之外，在化学合成领域中，有研究报道，左旋烟碱还可以作为一种手性离子液体参与各种不对称化学反应。
[0003]经科学研究证实，左旋烟碱对乙酰胆碱受体的亲和力是右旋烟碱的10-100倍，在市场上其应用也更为广泛。而目前市场上所用的左旋烟碱主要来源于植物提取，其来源受到了原材料、气候以及周期等诸多方面因素的影响，仅仅依靠从植物中提取左旋烟碱已经不能满足市场的需要。因此，借助化学合成制本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种左旋烟碱中间体下式(3)的不对称合成方法，其特征在于，其反应路线为：中间体(2)在手性催化剂Ir-catalyst存在情况下，充入氢气反应得到氢化产物(3)，其中，所述Ir-catalyst由配体和铱金属前体原位络合得到，配体的结构选自：2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，配体的结构为具有如下结构的二茂铁配体所述配体选自具有以下R和Ar基团组合的化合物L
a
～L
g
，L
a
:R＝H,Ar＝Ph，ZhaoPhos；L
b
:R＝Me,Ar＝Ph；L
c
:R＝H,Ar＝p-Me-Ph；L
d
:R＝H,Ar＝p-MeO-Ph；L
e
:R＝H,Ar＝3,5-di-Me-Ph；L
f
:R＝H,Ar＝3,5-di-Me-4-MeO-Ph；L
g
:R＝H,Ar＝3,5-di-MeO-Ph。3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应在含有二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯的一种或任意比例的混合溶剂中进行。4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应的温度为20-60摄氏度。5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应的氢气压力为2-8Mpa。6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应时间为20-60小时。7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述中间体(2)与催化剂的摩尔比为2mmol：0.05-1nmol。8.根据权利要求1所述的一种左旋烟碱的不对称合成方法，其特征在于，合成路线如下：
(1)(2)(3)其中，所述中间体(3)通过权利要求1-6任一权利要求所述的合成方法制备得到。9.根据权利要求8所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：稂琪伟，高爽，丁小兵，
申请(专利权)人：凯特立斯深圳科技有限公司，
类型：发明
国别省市：