一种法匹拉韦中间体的精制方法技术

本发明专利技术提供一种法匹拉韦中间体的精制方法，所述方法通过将3,6

【技术实现步骤摘要】
一种法匹拉韦中间体的精制方法
(一)

[0001]本专利技术属于药物化学领域，涉及一种法匹拉韦中间体的精制方法。
(二)
技术介绍

[0002]法匹拉韦(Favipiravir)，化学名为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺，结构式如下：
[0003][0004]法匹拉韦是日本富山化学工业株式会社研发的口服抗流感病毒药物，2014年获准上市。它是RNA依赖的RNA聚合酶抑制剂类的广谱抗病毒药物。其机理是被宿主细胞酶磷酸核糖基化生成具有生物活性的法匹拉韦-呋喃糖基-5-三磷酸，病毒RNA聚合酶错误地识别法匹拉韦-呋喃糖基-5-三磷酸，使法匹拉韦-呋喃糖基-5-三磷酸插入到病毒RNA链或与病毒RNA聚合酶结构结合，从而阻碍病毒RNA链的复制和转录，以抑制与流感病毒复制相关的RNA聚合酶而显示抗病毒活性。
[0005]目前，已报道了多种法匹拉韦的合成方法，其中专利文献CN100390153和WO0160834报道的方法具有工业化应用价值。在文献报道中均通过以下路线来实现法匹拉韦的合成。3,6-二氯吡嗪-2-甲氰依次通过氟化、羟基化、水解得到法本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种3,6-二氯吡嗪-2-甲氰的精制方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将3,6-二氯吡嗪-2-甲氰粗品溶于含醇的溶剂体系中，加热溶解；(2)将溶液缓慢降温，当有晶体析出时保温搅拌一段时间，再将溶液降至20℃以下析晶；(3)过滤，滤饼在低于70℃下真空干燥，得到高纯度的3,6-二氯吡嗪-2-甲氰。2.根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于：步骤(1)中所述含醇的溶剂为C
1-C3醇、C
1-C3醇和C
5-C7烷烃的混合溶剂，或者C
1-C3醇和C
1-C3烷基取代的苯的混合溶剂，其中混合溶剂中所述醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘洪杰，陈加峰，陈灵杰，朱元勋，颜峰峰，
申请(专利权)人：浙江华海致诚药业有限公司，
类型：发明
国别省市：