含氮杂环类化合物及其中间体的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种含氮杂环类化合物及其中间体合成方法。所述中间体的合成方法包括如下步骤：将化合物1和化合物2进行光化学反应，制备所述中间体。该合成方法的反应条件温和、反应易于控制、合成路线短，具有工业化生产前景。具有工业化生产前景。

【技术实现步骤摘要】
含氮杂环类化合物及其中间体的合成方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，特别是涉及一种含氮杂环类化合物及其中间体的合成方法。

技术介绍

[0002]含氮杂环化合物在药物化学
具有十分重要的研究地位。一方面，含氮杂环化合物易于进行结构修饰，便于引入各种官能团，因此在过去的几十年中，含氮杂环化合物在药物设计中发挥了重要作用。另一方面，很多药物先导分子都含有含氮杂环化合物结构，且部分含氮杂环化合物被发现其本身即具有一定的生物活性，如抗癌、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗真菌、抗炎等，可以作为生物活性分子的重要合成砌块。
[0003]传统的含氮杂环化合物的合成方法如下：
[0004](1)有方法涉及N
‑
甲基
‑
D
‑
天门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂(rac)
‑
埃替地尔的合成，其合成路线如下所示，化合物6到化合物8需要在
‑
78℃条件下进行，且化合物8需要经催化加氢，并在120℃条件下酸化成盐得到化合物9。该合成方法反应条件苛刻，不易于操本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含氮杂环类化合物的中间体合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物1和化合物2进行光化学反应，制备所述中间体；所述化合物1的结构如下所示：所述化合物2的结构如下所示：所述中间体的结构如下所示：其中，m为0、1、2或3，n为0、1、2或3，且m和n不同时为0；X1、X2各自独立地为卤素；Ar为C6～C10芳基或C5～C10杂芳基；R1、R2各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、C1～C6烷氧基或
‑
C(O)OR3，R3为C1～C6烷基；R表示保护基。2.根据权利要求1所述的含氮杂环类化合物的中间体合成方法，其特征在于，光化学反应采用的光源为8W～12W的蓝光灯。3.根据权利要求1所述的含氮杂环类化合物的中间体合成方法，其特征在于，光化学反应的条件包括：在溶剂、有机铱配合物光催化剂、镍试剂、硅试剂和碱存在的条件下进行反应。4.根据权利要求3所述的含氮杂环类化合物的中间体合成方法，其特征在于，所述溶剂选自乙二醇二甲醚、乙腈、N,N
‑
二甲基乙酰胺和N,N
‑
二甲基甲酰胺中的一种或多种；及/或所述碱选自碳酸钠、碳酸钾和氢氧化锂中的一种或多种；及/或所述硅试剂选自三乙基硅烷、三(三甲基硅基)硅烷和三苯基硅烷中的一种或多种；及/或所述有机铱配合物光催化剂选自三(2
‑
苯基吡啶)合铱和[4,4
′‑
双(1,1
‑
二甲基乙基)
‑
2,2
′‑
联吡啶N1,N1]双[3,5
‑
二氟
‑2‑
[5
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：段震，王艾，唐小伍，杨小平，
申请(专利权)人：上海陶术生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：