【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】6
‑
氯
‑2‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺的不同形式
[0001]本专利技术涉及化合物6
‑
氯
‑2‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺的不同形式和制备这些形式/化合物的方法。本专利技术还涉及其单酸加成盐和制造这些单酸加成盐的方法以及包含任何上述化合物的药物组合物。此外,本专利技术涉及这些化合物的任何用途。
技术介绍
[0002]结核病作为一种疾病,每年继续导致数百万人死亡。化学疗法的不当使用导致耐药病例的数目不断增加。随着对所有目前已知药物的极度耐药菌株的出现,这种情况可能会恶化。目前的化学疗法由通过中和通用信息通路和关键过程例如RNA聚合和蛋白质合成抑制,或者通过干扰分枝杆菌特异性细胞包膜合成而直接靶向结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)的化合物组成。使用最广泛的专用抗结核病药物异烟肼、乙硫异烟胺和吡嗪酰胺是首先需要活化的前体药物。它们被给药到患者 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.化合物6
‑
氯
‑2‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺二甲苯磺酸盐,其具有下述结构:并且进一步在用Cu
‑
K
α
‑
辐射(Cu
‑
K
α
)照射获得的X
‑
射线粉末衍射(XRPD)波谱中具有至少一个或几个下述峰:3.9
°
2θ、5.6
°
2θ、8.0
°
2θ、16.1
°
2θ、19.1
°
2θ和22.4
°
2θ,
±
0.2
°
2θ。2.根据权利要求1所述的化合物,其具有如下所示的XRPD波谱:。3.根据前述权利要求中的任一项所述的化合物,其差示扫描量热术(DSC)热谱图显示出起始温度为235℃
‑
237℃的单一吸热峰。4.根据前述权利要求中的任一项所述的化合物,其通过包括下述步骤的方法来生产:
‑
以任何顺序提供化学计量比为1:2的6
‑
氯
‑2‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺游离碱和对甲苯磺酸;
‑
将它们混合并溶解在适合的溶剂或溶剂混合物例如异丙醇(IPA)、四氢呋喃(THF)、丙酮或THF与丙酮的混合物中;
‑
蒸发所述溶剂或溶剂混合物。5.一种制造权利要求1
‑
4中的任一项所述的化合物的方法,所述方法包括下述步骤:
‑
以任何顺序提供化学计量比为1:2的6
‑
氯
‑2‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺游离碱和对甲苯磺酸;
‑
将它们混合并溶解在适合的溶剂或溶剂混合物例如异丙醇(IPA)、四氢呋喃(THF)、丙酮或THF与丙酮的混合物中;
‑
蒸发所述溶剂或溶剂混合物。
6.6
‑
氯
‑2‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺的一种单酸加成盐,其是6
‑
氯
‑2‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺单盐酸盐、6
‑
氯
‑2‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺单磷酸盐或6
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氯
‑2‑
乙基
‑
N
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(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
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a]吡啶
‑3‑
甲酰胺单甲苯磺酸盐。7.根据权利要求6所述的单酸加成盐,其中所述单酸加成盐是6
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氯
‑2‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)哌啶
‑1‑
基)苯甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺单盐酸盐,其在用Cu
...
【专利技术属性】
技术研发人员:南基然,金在昇,郑准源,李赛妍,
申请(专利权)人:奎利恩特有限公司,
类型:发明
国别省市:
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