【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】4
‑
(咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶衍生物
[0001]专利技术背景本专利技术的目的是发现新的具有有价值特性的化合物,特别是可以用于制备药物的那些。
[0002]本专利技术涉及4
‑
(咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶衍生物,其在GIST (胃肠道间质瘤)患者中可能出现的c
‑
KIT突变和次级突变(在外显子13中的V654A次级抗性突变)的宽广范围内抑制c
‑
KIT激酶。因此,本专利技术的化合物可用于治疗疾病,诸如癌症。本专利技术还提供了制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物、用于治疗疾病的化合物以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。胃肠道间质瘤(GIST)是胃肠(GI)道的最常见的间叶肿瘤。
[0003]C
‑
KIT是一种III型受体酪氨酸激酶,并在癌症的发生中起重要作用。受体酪氨酸激酶c />‑
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式I的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体其中R1表示H、Hal、CF3、NO2、A、[C(R3)2]
n
N(R3)2、[C(R3)2]
n
Het1、OR3、O[C(R3)2]
n
N(R3)2、O[C(R3)2]
n
S(O)
m
R3、O[C(R3)2]
n
COOR3、O[C(R3)2]
n
COON(R3)2、O[C(R3)2]
n
Het1、O[C(R3)2]
n
N(R3)Het1、O[C(R3)2]
n
Ph或O[C(R3)2]
n
Cyc,R2表示H或CH3,R3表示H或A,V表示H或Hal,X表示O或N(R3),Y表示亚苯基、吡啶
‑
二基、噻吩
‑
二基、1,3
‑
噻唑
‑
二基或吡唑
‑
二基,其中每个是未被取代的或被Hal和/或A单取代、二取代或三取代,Z表示CON(R3)2、苯基、Het4或
‑
O
‑
A,Het1表示具有1
‑
4个N、O和/或S原子的4至7元单环芳族的、不饱和的或饱和的杂环,其可以是未被取代的或被A、Hal、CN、OR3、[C(R3)2]
n
N(R3)2、[C(R3)2]
n
SO2R3、Het2、氧杂环丁基、=NR3和/或=O单取代、二取代或三取代,且其中N原子可以被氧化,或者表示具有1
‑
4个N、O和/或S原子的6至10元二环或螺环芳族的、不饱和的或饱和的杂环,其可以是未被取代的或被A、Hal、CN、OR3、[C(R3)2]
n
N(R3)2、[C(R3)2]
n
SO2R3、Het2、氧杂环丁基、=NR3和/或=O单取代、二取代或三取代,且其中N原子可以被氧化,Het2表示具有1
‑
4个N、O和/或S原子的5至6元单环芳族或不饱和杂环,其可以是未被取代的或被A和/或Hal单取代或二取代,或者表示具有1
‑
4个N、O和/或S原子的7至10元二环芳族或不饱和杂环,其可以是未被取代的或被A和/或Hal单取代或二取代,Het3表示具有1
‑
4个N和/或O原子的4至7元单环饱和杂环,其可以是未被取代的或被A、Hal、OR3和/或=O单取代或二取代,Het4表示具有1
‑
4个N和/或O原子的4至7元单环芳族的、不饱和的或饱和的杂环,其可以是未被取代的或被A、Hal、OR3、[C(R3)2]
n
Het3、
‑
N(R3)2和/或=O单取代、二取代或三取代,或者
表示具有1
‑
4个N和/或O原子的6至10元二环芳族的、不饱和的或饱和的杂环,其可以是未被取代的或被A、Hal、OR3、[C(R3)2]
n
Het3和/或=O单取代、二取代或三取代,A表示具有1
‑
10个C
‑
原子的非支链或支链烷基,其中1
‑
3个不相邻的CH
‑
和/或CH2‑
基团可以被O
‑
原子或NH替换且其中1
‑
7个H
‑
原子可以被R5替换,或者表示(CH2)
n
Cyc,Cyc表示具有3
‑
7个C原子的环烷基,R5表示F、Cl、CN或OH,Ph表示苯基,其可以是未被取代的或被A、OR3和/或Hal单取代、二取代或三取代Hal表示F、Cl、Br或I,m表示0、1或2,n表示0、1、2、3或4。2.根据权利要求1所述的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体,其中Het1表示吗啉基、四氢
‑
吡喃
‑4‑
基、四氢
‑
呋喃
‑3‑
基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、6
‑
氧杂
‑3‑
氮杂双环[3.1.1]庚烷
‑3‑
基、吡啶基、哒嗪基、2
‑
氧杂
‑6‑
氮杂螺[3.3]庚烷
‑6‑
基、咪唑基、氮杂环丁基、3
‑
氮杂
‑
二环[3.1.0]己烷
‑3‑
基、1λ6
‑
硫代吗啉基、1l4
‑
硫代吗啉基、1,3
‑
二氢
‑
吡咯并[3,4
‑
c]吡啶基、3,8
‑
二氮杂
‑
二环[3.2.1]辛烷
‑8‑
基、2l4
‑
硫杂
‑5‑
氮杂
‑
二环[2.2.1]庚烷
‑5‑
基、[1,4]氧氮杂环庚烷基、六氢
‑
吡嗪并[2,1
‑
c][1,4]噁嗪
‑8‑
基、5,6
‑
二氢
‑
8H
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]吡嗪
‑7‑
基、5,6
‑
二氢
‑
8H
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑7‑
基、6
‑
氧杂
‑1‑
氮杂
‑
螺[3.3]庚烷
‑1‑
基、六氢
‑
呋喃并[3,2
‑
b]吡啶
‑4‑
基、六氢
‑
吡喃并[3,4
‑
b][1,4]噁嗪
‑1‑
基、吡唑基、1,4
‑
二氮杂
‑
二环[3.2.1]辛烷
‑4‑
基、1,2,4
‑
噁二唑基、6,7
‑
二氢
‑
4H
‑
吡唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑5‑
基、6,7
‑
二氢
‑
4H
‑
[1,2,3]三唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑5‑
基、3,4
‑
二氢
‑
1H
‑
吡咯并[1,2
‑
a]吡嗪
‑2‑
基、1,4
‑
二氮杂环庚烷基、三唑基或氧杂环丁基,其中每个可以是未被取代的或被A、Hal、CN、OR3、[C(R3)2]
n
N(R3)2、[C(R3)2]
n
SO2R3、Het2、氧杂环丁基、=NR3和/或=O单取代、二取代或三取代,且其中N原子可以被氧化。3.根据权利要求1或2所述的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体,其中Het2表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三唑基、四唑基、噁二唑基、哒嗪基、吡嗪基、1,3
‑
苯并二唑基、1,3
‑
苯并间二氧杂环戊烯基、吲哚基、异吲哚基或吲唑基,其中每个可以是未被取代的或被A和/或Hal单取代或二取代。4.根据权利要求1
‑
3中的一项或多项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体,其中Het3表示吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、氧杂环丁基或氮杂环丁基,其中每个可以是未被取代的或被A、Hal、OR3和/或=O单取代或二取代。5.根据权利要求1
‑
4中的一项或多项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体,其中Het4表示吡咯烷基、3
‑
氮杂
‑
二环[3.1.0]己烷
‑3‑
基、吡唑基、吡啶基、咪唑基、4,5
‑
二
氢
‑
1H
‑
咪唑基、三唑基、4H,5H,6H
‑
吡咯并[1,2
‑
b]吡唑
‑3‑
基、噁二唑基、1,3
‑
苯并二唑基、嘧啶基、四唑基、8
‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
二环[3.2.1]辛烷
‑3‑
基、哒嗪基、噁唑基、异噁唑基,其中每个可以是未被取代的或被A、Hal、OR3、[C(R3)2]
n
Het3、
‑
N(R3)2和/或=O单取代、二取代或三取代。6.根据权利要求1
‑
5中的一项或多项所述的化合物及其药学上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体,其中R1表示H、F、OCH2CH2OCH3、OCH3、CF3、O[C(R3)2]
n
N(R3)2、O[C(R3)2]
n
Het1、O[C(R3)2]
n
N(R3)Het1、OCH(CH2OCH3)2、O[C(R3)2]
n
Cyc、OCH2C(CH3)2OH、CH3、O[C(R3)2]
n
Ph、NO2、Cl、OH、OCH2C(CH3)2NH2、NHCH2C(CH3)2OH、[C(R3)2]
n
Het1、OCH2CH2OH、OCH2CH2CH2OH、O[C(R3)2]
n
S(O)
m
R3或OCH2CH2OCH2CH2OH。7.根据权利要求1
‑
6中的一项或多项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体,其中R1表示H、F、OCH2CH2OCH3、OCH3、CF3、O[C(R3)2]
n
N(R3)2、O[C(R3)2]
n
Het1、O[C(R3)2]
n
N(R3)Het1、OCH(CH2OCH3)2、O[C(R3)2]
n
Cyc、OCH2C(CH3)2OH、CH3、O[C(R3)2]
n
Ph、NO2、Cl、OH、OCH2C(CH3)2NH2、NHCH2C(CH3)2OH、[C(R3)2]
n
Het1、OCH2CH2OH、OCH2CH2CH2OH、O[C(R3)2]
n
S(O)
m
R3或OCH2CH2OCH2CH2OH,R2表示H或CH3,R3表示H或A,V表示H或Hal,X表示O或N(R3),Y表示亚苯基、吡啶
‑
二基、噻吩
‑
二基、1,3
‑
噻唑
‑
二基或吡唑
‑
二基,其中每个是未被取代的或被Hal和/或A单取代、二取代或三取代,Z表示CON(R3)2、苯基、Het4或
‑
O
‑
A,Het1表示吗啉基、四氢
‑
吡喃
‑4‑
基、四氢
‑
呋喃
‑3‑
基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、6
‑
氧杂
‑3‑
氮杂双环[3.1.1]庚烷
‑3‑
基、吡啶基、哒嗪基、2
‑
氧杂
‑6‑
氮杂螺[3.3]庚烷
‑6‑
基、咪唑基、氮杂环丁基、3
‑
氮杂
‑
二环[3.1.0]己烷
‑3‑
基、1λ6
‑
硫代吗啉基、1l4
‑
硫代吗啉基、1,3
‑
二氢
‑
吡咯并[3,4
‑
c]吡啶基、3,8
‑
二氮杂
‑
二环[3.2.1]辛烷
‑8‑
基、2l4
‑
硫杂
‑5‑
氮杂
‑
二环[2.2.1]庚烷
‑5‑
基、[1,4]氧氮杂环庚烷基、六氢
‑
吡嗪并[2,1
‑
c][1,4]噁嗪
‑8‑
基、5,6
‑
二氢
‑
8H
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]吡嗪
‑7‑
基、5,6
‑
二氢
‑
8H
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑7‑
基、6
‑
氧杂
‑1‑
氮杂
‑
螺[3.3]庚烷
‑1‑
基、六氢
‑
呋喃并[3,2
‑
b]吡啶
‑4‑
基、六氢
‑
吡喃并[3,4
‑
b][1,4]噁嗪
‑1‑
基、吡唑基、1,4
‑
二氮杂
‑
二环[3.2.1]辛烷
‑4‑
基、1,2,4
‑
噁二唑基、6,7
‑
二氢
‑
4H
‑
吡唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑5‑
基、6,7
‑
二氢
‑
4H
‑
[1,2,3]三唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑5‑
基、3,4
‑
二氢
‑
1H
‑
吡咯并[1,2
‑
a]吡嗪
‑2‑
基、1,4
‑
二氮杂环庚烷基、三唑基或氧杂环丁基,其中每个可以是未被取代的或被A、Hal、CN、OR3、[C(R3)2]
n
N(R3)2、[C(R3)2]
n
SO2R3、Het2、氧杂环丁基、=NR3和/或=O单取代、二取代或三取代,且其中N原子可以被氧化,Het2表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三唑基、四唑基、噁二唑基、哒嗪基、吡嗪基、1,3
‑
苯并二唑基、1,3
‑
苯并间二氧杂环戊烯基、吲哚基、异吲哚基或吲唑基,
其中每个可以是未被取代的或被A和/或Hal单取代或二取代,Het3表示吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、氧杂环丁基或氮杂环丁基,其中每个可以是未被取代的或被A、Hal、OR3和/或=O单取代或二取代,Het4表示吡咯烷基、3
‑
氮杂
‑
二环[3.1.0]己烷
‑3‑
基、吡唑基、吡啶基、咪唑基、4,5
‑
二氢
‑
1H
‑
咪唑基、三唑基、4H,5H,6H
‑
吡咯并[1,2
‑
b]吡唑
‑3‑
基、噁二唑基、1,3
‑
苯并二唑基、嘧啶基、四唑基、8
‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
二环[3.2.1]辛烷
‑3‑
基、哒嗪基、噁唑基、异噁唑基,其中每个可以是未被取代的或被A、Hal、OR3、[C(R3)2]
n
Het3和/或=O单取代、二取代或三取代,A表示具有1
‑
10个C
‑
原子的非支链或支链烷基,其中1
‑
3个不相邻的CH
‑
和/或CH2‑
基团可以被O
‑
原子或NH替换且其中1
‑
7个H
‑
原子可以被R5替换,或者表示(CH2)
n
Cyc,Cyc表示具有3
‑
7个C原子的环烷基,R5表示F、Cl、CN或OH,Ph表示苯基,其可以是未被取代的或被A、OR3和/或Hal单取代、二取代或三取代Hal表示F、Cl、Br或I,m表示0、1或2,n表示0、1、2、3或4。8.根据权利要求1所述的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体,其中R1表示O[C(R3)2]
n
Het1、O[C(R3)2]
n
N(R3)Het1或[C(R3)2]
n
Het1,R2表示H,R3表示H或A,V表示H,X表示NH,Y表示亚苯基,其是未被取代的或被Hal和/或A单取代、二取代或三取代,Z表示Het4或
‑
O
‑
A,Het1表示四氢
‑
呋喃
‑3‑
基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、氮杂环丁基、咪唑基、6,7
‑
二氢
‑
4H
‑
[1,2,3]三唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑5‑
基、1,4
‑
二氮杂环庚烷基、三唑基或氧杂环丁基,其中每个可以是未被取代的或被A、Hal、氧杂环丁基和/或=O单取代、二取代或三取代,且其中N原子可以被氧化,Het4表示吡唑基、三唑基或噁唑基,其中每个可以是未被取代的或被A单取代、二取代或三取代,A表示具有1
‑
10个C
‑
原子的非支链或支链烷基,其中1
‑
3个不相邻的CH
‑
和/或CH2‑
基团可以被O
‑
原子或NH替换且其中1
‑
7个H
‑
原子可以被R5替换,或者表示(CH2)
n
Cyc,Cyc表示具有3
‑
7个C原子的环烷基,R5表示F、Cl或OH,Hal表示F或Cl,n表示0、1、2、3或4。
9.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自
编号名称“H1”6
‑
{7
‑
氟咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“H2”6
‑
{7
‑
氟咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“H4”6
‑
{7
‑
氟咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(2
‑
甲基
‑
1,3
‑
噁唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“H6”6
‑
{7
‑
氟咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1,3
‑
噁唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A1”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A2”N
‑
({[1,1'
‑
联苯]
‑4‑
基}甲基)
‑6‑
[7
‑
(2
‑
甲氧基乙氧基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]嘧啶
‑4‑
胺“A3”N
‑
({[1,1'
‑
联苯]
‑4‑
基}甲基)
‑6‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
胺“A4”6
‑
[7
‑
(2
‑
甲氧基乙氧基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A5”6
‑
[7
‑
(2
‑
甲氧基乙氧基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
{[4
‑
(吡啶
‑3‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A6”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(吡啶
‑3‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A7”6
‑
[7
‑
(2
‑
甲氧基乙氧基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A8”(6
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
(4
‑
咪唑
‑1‑
基
‑
苄基)
‑
胺“A9”(6
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
(4
‑
吡唑
‑1‑
基
‑
苄基)
‑
胺“A10”N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}
‑6‑
[7
‑
(三氟甲基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]嘧啶
‑4‑
胺“A11”6
‑
[7
‑
(2
‑
甲氧基乙氧基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
{[6
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)吡啶
‑3‑
基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A12”1
‑
(4
‑
{[(6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
基)氨基]甲基}苯基)哌啶
‑2‑
酮“A13”4
‑
{[(6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
基)氨基]甲基}
‑
N,N
‑
二甲基苯甲酰胺“A14”(6
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A15”[4
‑
(4,5
‑
二氢
‑
1H
‑
咪唑
‑2‑
基)
‑
苄基]
‑
(6
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
胺“A16”6
‑
[7
‑
(2
‑
甲氧基乙氧基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
{[4
‑
(1H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑1‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A17”6
‑
[7
‑
(2
‑
甲氧基乙氧基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
[(4
‑
{4H,5H,6H
‑
吡咯并[1,2
‑
b]吡唑
‑3‑
基}苯基)甲基]嘧啶
‑4‑
胺“A18”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑1‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A19”{4
‑
[1
‑
(2
‑
甲氧基
‑
乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基]
‑
苄基}
‑
[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
胺“A20”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A21”[4
‑
(1
‑
环丙基甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
胺“A22”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
{4
‑
[1
‑
(2
‑
吗啉
‑4‑
基
‑
乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基]
‑
苄基}
‑
胺“A23”[4
‑
(1
‑
乙基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
胺“A24”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
{4
‑
[1
‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基]
‑
苄基}
‑
胺“A25”[4
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
胺“A26”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(5
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A27”N
‑
{[4
‑
(1H
‑
1,3
‑
苯并二唑
‑1‑
基)苯基]甲基}
‑6‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
胺“A28”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[3
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A29”N
‑
{[3
‑
氟
‑4‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}
‑6‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
胺“A30”2
‑
[4
‑
(4
‑
{[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基氨基]
‑
甲基}
‑
苯基)
‑
吡唑
‑1‑
基]
‑
乙醇“A31”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A32”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A33”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
({4
‑
[1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基]苯基}甲基)嘧啶
‑4‑
胺“A34”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(4
‑
甲氧基嘧啶
‑2‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A35”[4
‑
(3
‑
氨基
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
胺“A36”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[5
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)噻吩
‑2‑
基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A37”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
1,2,3,4
‑
四唑
‑5‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A38”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(8
‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
二环[3.2.1]辛
‑3‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A39”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑5‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A40”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(6
‑
甲基哒嗪
‑3‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A41”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(2
‑
甲基嘧啶
‑5‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A42”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(2
‑
甲基
‑
1,3
‑
噁唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A43”5
‑
(4
‑
{[(6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
基)氨基]甲基}苯基)
‑2‑
甲基嘧啶
‑4‑
胺“A44”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[5
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
吡啶
‑2‑
基甲基]
‑
胺“A45”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[6
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基甲基]
‑
胺“A46”N
‑
({4
‑
[2
‑
(2
‑
甲氧基乙基)
‑
2H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑4‑
基]苯基}甲基)
‑6‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
胺“A47”6
‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(3
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑5‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A48”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
噁唑
‑5‑
基)
‑
苄基]
‑
胺
“
A49”[4
‑
(1
‑
环丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
胺“A50”N
‑
{[4
‑
(3
‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}
‑6‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
胺“A51”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
(4
‑
噁唑
‑4‑
基
‑
苄基)
‑
胺“A52”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(3
‑
甲基
‑
异噁唑
‑5‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A53”[6
‑
(7
‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(5
‑
甲基
‑
噁唑
‑2‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A54”{6
‑
[7
‑
(2
‑
甲氧基
‑1‑
甲氧基甲基
‑
乙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A55”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(四氢
‑
吡喃
‑4‑
基氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A56”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(2
‑
吗啉
‑4‑
基
‑
乙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A57”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(四氢
‑
呋喃
‑3‑
基氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A58”6
‑
[7
‑
(环丙基甲氧基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A59”6
‑
{7
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙氧基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A60”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
乙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A61”(6
‑
{7
‑
[2
‑
(4
‑
甲基
‑
哌嗪
‑1‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A62”{6
‑
[7
‑
(1
‑
甲基
‑
哌啶
‑4‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A63”{6
‑
[7
‑
(1
‑
甲基
‑
哌啶
‑4‑
基氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A64”2
‑
甲基
‑1‑
(3
‑
{6
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基氨基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑7‑
基氧基)
‑
丙烷
‑2‑
醇“A65”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
(6
‑
{7
‑
[2
‑
(4
‑
氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
哌嗪
‑1‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
胺“A66”[6
‑
(7
‑
甲基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A67”(6
‑
{7
‑
[2
‑
(4
‑
甲基
‑
哌嗪
‑1‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
(4
‑
[1,2,3]三唑
‑1‑
基
‑
苄基)
‑
胺“A68”{6
‑
[7
‑
(2
‑
吗啉
‑4‑
基
‑
乙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
(4
‑
[1,2,3]三唑
‑1‑
基
‑
苄基)
‑
胺“A69”[6
‑
(6
‑
氟
‑7‑
甲氧基
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)
‑
嘧啶
‑4‑
基]
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A70”{6
‑
[7
‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
乙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
(4
‑
[1,2,3]三唑
‑1‑
基
‑
苄基)
‑
胺“A71”{6
‑
[7
‑
(2
‑
甲氧基
‑
乙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A72”6
‑
[7
‑
(苄氧基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A73”[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
乙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A74”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(3
‑
吗啉
‑4‑
基
‑
丙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A75”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(3
‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
丙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A76”[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(1
‑
氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
哌啶
‑4‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A77”6
‑
{7
‑
[2
‑
(3,3
‑
二氟吡咯烷
‑1‑
基)乙氧基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A78”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(1
‑
氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
哌啶
‑4‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A79”{6
‑
[7
‑
(1
‑
甲基
‑
哌啶
‑4‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A80”{6
‑
[7
‑
(1
‑
甲基
‑
哌啶
‑4‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
(4
‑
[1,2,3]三唑
‑1‑
基
‑
苄基)
‑
胺“A81”N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}
‑6‑
{7
‑
硝基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
胺“A82”6
‑
{7
‑
氯咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A83”{6
‑
[7
‑
(1
‑
氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
哌啶
‑4‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
(4
‑
[1,2,3]三唑
‑1‑
基
‑
苄基)
‑
胺“A84”[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(3
‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
丙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A85”2
‑
甲基
‑1‑
(3
‑
{6
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基氨基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑7‑
基氧基)
‑
丙烷
‑2‑
醇“A86”7
‑
[2
‑
(4
‑
甲基
‑
哌嗪
‑1‑
基)
‑
乙氧基]
‑3‑
{6
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄氧基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶“A87”3
‑
{6
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄氧基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑7‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
乙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶“A88”4
‑
[3
‑
({3
‑
[6
‑
({[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}氨基)嘧啶
‑4‑
基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑7‑
基}氧基)丙基]吗啉
‑3‑
酮“A89”6
‑
{7
‑
[2
‑
(3
‑
氟吡咯烷
‑1‑
基)乙氧基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A90”7
‑
[2
‑
(3,3
‑
二氟
‑
吡咯烷
‑1‑
基)
‑
乙氧基]
‑3‑
{6
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄氧基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶“A91”{6
‑
[7
‑
(2,2
‑
二甲基
‑3‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
丙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A92”4
‑
[2
‑
({3
‑
[6
‑
({[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}氨基)嘧啶
‑4‑
基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑7‑
基}氧基)乙基]吗啉
‑3‑
酮“A93”1
‑
甲基
‑4‑
[2
‑
({3
‑
[6
‑
({[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}氨基)嘧啶
‑4‑
基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑7‑
基}氧基)乙基]哌嗪
‑2‑
酮“A94”N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}
‑6‑
{7
‑
[3
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)丙氧基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
胺“A95”1
‑
[2
‑
({3
‑
[6
‑
({[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}氨基)嘧啶
‑4‑
基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑7‑
基}氧基)乙基]
‑4‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌嗪
‑2‑
酮“A96”N
‑
{[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑4‑
基)苯基]甲基}
‑6‑
{7
‑
[3
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)丙氧基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}嘧啶
‑4‑
胺“A97”5
‑
氟
‑6‑
{7
‑
甲氧基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A98”(6
‑
{7
‑
[2
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑2‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A99”6
‑
{7
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙氧基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A100”6
‑
{7
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙氧基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺
“
A101”6
‑
{7
‑
[3
‑
(3,3
‑
二氟吡咯烷
‑1‑
基)丙氧基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺“A102”6
‑
{7
‑
[3
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)丙氧基]咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}嘧啶
‑4‑
胺l}嘧啶
‑4‑
胺“A103”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
(6
‑
{7
‑
[2
‑
(6
‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
二环[3.1.1]庚
‑3‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
胺“A104”{6
‑
[7
‑
(2
‑
氨基
‑2‑
甲基
‑
丙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A105”(6
‑
{7
‑
[2
‑
(3,3
‑
二氟
‑
吡咯烷
‑1‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A106”[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(吡啶
‑2‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A107”{6
‑
[7
‑
(2
‑
甲基
‑2‑
吗啉
‑4‑
基
‑
丙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A108”[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
(6
‑
{7
‑
[2
‑
(2
‑
氧杂
‑6‑
氮杂
‑
螺[3.3]庚
‑6‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
胺“A109”{6
‑
[7
‑
(2
‑
甲基
‑2‑
吗啉
‑4‑
基
‑
丙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A110”{6
‑
[7
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑2‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A111”(6
‑
{7
‑
[2
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑2‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A112”[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(吡啶
‑3‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A113”{6
‑
[7
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑2‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A114”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
(6
‑
{7
‑
[2
‑
(2
‑
氧杂
‑6‑
氮杂
‑
螺[3.3]庚
‑6‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
胺“A115”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
(6
‑
{7
‑
[2
‑
(1
‑
甲基
‑
吡咯烷
‑3‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
胺“A116”(6
‑
{7
‑
[2
‑
(1
‑
甲基
‑
吡咯烷
‑3‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A117”{6
‑
[7
‑
((R)
‑4‑
甲基
‑
吗啉
‑2‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A118”{6
‑
[7
‑
((S)
‑4‑
甲基
‑
吗啉
‑2‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A119”[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
(6
‑
{7
‑
[2
‑
(1
‑
氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
吡咯烷
‑3‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
胺“A120”{6
‑
[7
‑
(3
‑
氮杂环丁烷
‑1‑
基
‑
丙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A121”{6
‑
[7
‑
((R)
‑4‑
甲基
‑
吗啉
‑2‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A122”{6
‑
[7
‑
((S)
‑4‑
甲基
‑
吗啉
‑2‑
基甲氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A123”[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
(6
‑
{7
‑
[2
‑
(1
‑
氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
吡咯烷
‑3‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
胺“A124”N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}
‑6‑
(7
‑
{[(3R)
‑4‑
甲基吗啉
‑3‑
基]甲氧基}咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)嘧啶
‑4‑
胺“A125”N
‑
{[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)苯基]甲基}
‑6‑
(7
‑
{[(3S)
‑4‑
甲基吗啉
‑3‑
基]甲氧基}咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基)嘧啶
‑4‑
胺“A126”[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
{6
‑
[7
‑
(2
‑
吡啶
‑3‑
基
‑
乙氧基)
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基]
‑
嘧啶
‑4‑
基}
‑
胺“A127”(6
‑
{7
‑
[2
‑
(3
‑
氮杂
‑
二环[3.1.0]己
‑3‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺
“
A128”(6
‑
{7
‑
[2
‑
(3
‑
氮杂
‑
二环[3.1.0]己
‑3‑
基)
‑
乙氧基]
‑
咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
基}
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
[4
‑
(2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基)
‑
苄基]
‑
胺“A129”(6
‑
{7
‑
[2
‑
(1
‑
甲基
‑
哌啶
...
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