用于标记和编码预先存在的化合物文库的方法技术

本公开涉及用寡核苷酸标签编码预先存在的化合物的方法。具体地，将预先存在的化合物的文库用寡核苷酸标记以便编码鉴定信息，从而改进筛选和鉴定具有所需性质的化合物的方法。改进筛选和鉴定具有所需性质的化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于标记和编码预先存在的化合物文库的方法
[0001]序列表
[0002]本申请包含已经以ASCII格式电子提交，并且据此全部内容以引用方式并入的序列表。所述ASCII副本创建于2020年7月23日，命名为50719
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060WO2_Sequence_Listing_07.23.20_ST25，并且大小为3,747字节。

技术介绍

[0003]通常，本专利技术涉及经DNA编码的化合物文库以及使用和创建这种文库的方法。本专利技术还涉及用于这种文库中的组合物。
[0004]预先存在的化合物文库可以提供大量不同的化合物，并且可有利于药物发现。用DNA标签编码此类文库可以允许快速筛选和查询针对大量靶标的大量预先存在的化合物。

技术实现思路

[0005]本专利技术的特征在于用寡核苷酸标签标记预先存在的化合物的大文库的方法，所述寡核苷酸标签用鉴定信息编码文库的每个成员。该方法任选地包括使用寡核苷酸标签的正交组合，以便有效地编码预先存在的化合物。例如，预先存在的化合物是在引入编码寡核苷酸标签之前合成的。寡核苷酸标签是共价附接的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种产生经编码的化学实体的方法，所述方法包括：(a)使化学实体与双官能接头在足以产生包含所述化学实体和第一交联基团的第一缀合物的条件下反应，所述双官能接头包含碳烯前体基团和所述第一交联基团；(b)使所述第一缀合物与第二缀合物在足以产生包含所述化学实体和寡核苷酸头段的第三缀合物的条件下反应，所述第二缀合物包含所述寡核苷酸头段和第二交联基团；以及(c)将第一寡核苷酸标签连接至所述第三缀合物的所述寡核苷酸头段，从而产生经编码的化学实体。2.如权利要求1所述的方法，其中所述双官能接头是挥发性的。3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述双官能接头具有以下结构：A
‑
L1‑
R1式I其中A是所述碳烯前体基团；L1是接头；并且R1是所述第一交联基团。4.如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述碳烯前体基团是光反应性碳烯前体基团。5.如权利要求4所述的方法，其中所述光反应性碳烯前体基团是双吖丙啶。6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述碳烯前体基团包含以下结构：7.如权利要求3至6中任一项所述的方法，其中L1是C1‑
C6亚烷基。8.如权利要求7所述的方法，其中L1是C2亚烷基。9.如权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述第一交联基团是巯基反应性交联基团、氨基反应性交联基团、羧基反应性交联基团、羰基反应性交联基团、或形成三唑的交联基团。10.如权利要求9所述的方法，其中所述第一交联基团是形成三唑的交联基团。11.如权利要求1至10中任一项所述的方法，其中所述第一交联基团是叠氮基。12.如权利要求1至11中任一项所述的方法，其中所述双官能接头具有以下结构：13.如权利要求1至12中任一项所述的方法，其中所述第二缀合物具有以下结构：B
‑
L2‑
R2式II其中B是所述寡核苷酸头段；L2是接头；并且R2是所述第二交联基团。
14.如权利要求1至13中任一项所述的方法，其中所述寡核苷酸头段包含发夹结构。15.如权利要求13或14所述的方法，其中所述第二交联基团是巯基反应性交联基团、氨基反应性交联基团、羧基反应性交联基团、羰基反应性交联基团、或形成三唑的交联基团。16.如权利要求15所述的方法，其中所述第二交联基团是形成三唑的交联基团。17.如权利要求16所述的方法，其中所述第二交联基团包括二苯并环辛炔基团。18.如权利要求17所述的方法，其中所述第二交联基团包含以下结构：19.如权利要求1至18中任一项所述的方法，其中所述方法还包括通过使包含寡核苷酸头段和交联基团的第四缀合物与式III的第五缀合物在足以产生所述第二缀合物的条件下反应来产生所述第二缀合物：R3‑
L3‑
R4式III其中R3和R4独立地为交联基团；并且L3是接头。20.如权利要求19所述的方法，其中R3是形成三唑的交联基团。21.如权利要求20所述的方法，其中R3包括二苯并环辛炔基团。22.如权利要求20所述的方法，其中R3包含以下结构：23.如权利要求19至22中任一项所述的方法，其中R4是巯基反应性交联基团、氨基反应性交联基团、羧基反应性交联基团、羰基反应性交联基团、或形成三唑的交联基团。24.如权利要求23所述的方法，其中R4是氨基反应性交联基团...

【专利技术属性】
技术研发人员：安东尼，
申请(专利权)人：X化学有限公司，
类型：发明
国别省市：