依达拉奉缓释药物组合物、制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种依达拉奉缓释药物组合物、制备方法及应用。本发明专利技术公开了一种药物组合物，其包括以下组分：药物层和包衣层；药物层包括依达拉奉药物活性成分、聚合物载体、骨架缓释材料和其他辅料；其他辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂中的一种或多种。本发明专利技术的药物组合物，可每日服药1次，在24小时内缓慢释放药物，使其可长期在体内维持平稳有效的血药浓度，减少给药次数，改善患者顺应性，市场化前景好。前景好。

【技术实现步骤摘要】
依达拉奉缓释药物组合物、制备方法及应用
[0001]本申请要求享有2020年8月26日向中国国家知识产权局提交的申请号为202010871330.3，名称为“依达拉奉缓释药物组合物、制备方法及应用”的专利技术专利申请的优先权。该申请的全文以引用的方式并入本文。


[0002]本专利技术涉及一种依达拉奉缓释药物组合物、制备方法及应用。

技术介绍

[0003]依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N
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乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高，因此依达拉奉用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
[0004]上市依达拉奉制剂为注射液，通常成人依达拉奉30mg，一日2次，用时以适量的生理盐水稀释，30分钟内静脉滴注完。发病后24小时内开始给药，疗程为14天。一天2次静脉滴注患者的顺应性较差，且毒副作用包括急性肾功能衰竭、肝功能障碍、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其中所述药物组合物具有以下特征A)、B)和C)：A)在1小时内溶出不超过35％的药物活性成分；B)在6小时内溶出30％～65％的药物活性成分；C)在24小时内溶出不低于75％的药物活性成分；其中，所述的药物活性成分可以选自依达拉奉、其药学上可接受的盐、水合物和溶剂合物中的一种或多种；优选地，所述药物组合物优选具有以下特征A)、B)和C)：A)在1小时内溶出不超过30％的药物活性成分；B)在6小时内溶出30％～60％的药物活性成分；C)在24小时内溶出不低于75％的药物活性成分；更优选地，所述药物组合物更优选具有以下特征A)、B)和C)：A)在1小时内溶出不超过25％的药物活性成分；B)在6小时内溶出35％～60％的药物活性成分；C)在24小时内溶出不低于80％的药物活性成分。2.一种药物组合物，其特征在于包括以下组分：药物层和包衣层；所述的药物层包括依达拉奉药物活性成分、聚合物载体、骨架缓释材料和其他辅料；所述的其他辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂中的一种或多种；所述的依达拉奉药物活性成分包括依达拉奉、依达拉奉药学上可接受的盐、依达拉奉水合物和依达拉奉溶剂合物中的一种或多种；优选地，所述的依达拉奉药物活性成分的含量为5.0％～65.0％，所述的含量是指以依达拉奉计，依达拉奉药物活性成分的重量占药物组合物总重量的百分比；优选地，所述的包衣层为薄膜包衣。3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述的聚合物载体选自聚乙二醇、共聚维酮、羟丙甲纤维素、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、聚醋酸乙烯酯聚维酮混合物、泊洛沙姆和羧甲基乙基纤维素中的一种或多种；优选地，所述的聚合物载体的含量为10.0％～80.0％，所述的含量是指聚合物载体的重量占药物组合物总重量的百分比；所述的骨架缓释材料选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、乙基纤维素、卡波姆、硬脂酸、聚氧乙烯、聚醋酸乙烯酯聚维酮混合物、单硬脂酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、十六醇、十八醇、蜂蜡、氢化蓖麻油、巴西棕榈蜡、石蜡、白蜡和微晶蜡中的一种或多种；优选地，所述的骨架缓释材料的含量为5.0％～50.0％，所述的含量是指骨架缓释材料的重量占药物组合物总重量的百分比。4.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述的填充剂选自微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙和硅化微晶纤维素中的一种或多种；所述的粘合剂选自聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、共聚维酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素和海藻酸钠中的一种或多种；
所述的润滑剂选自硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸、硬脂酸富马酸钠、聚乙二醇、淀粉、滑石粉和石蜡中的一种或多种；所述的崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠，羟丙纤维素和预胶化淀粉中的一种或多种；所述的填充剂的含量优选10.0％～60.0％，其中，所述的含量是指填充剂的重量占药物组合物总重量的百分比；所述的粘合剂的含量优选5.0％～30.0％，其中，所述的含量是指粘合剂的重量占药物组合物总重量的百分比；所述的润滑剂的含量优选0％～5％，其中，所述的含量是指润滑剂的重量占药物组合物总重量的百分比；所述的其他辅料的含量为30.0％～80.0％，所述的含量是指其他辅料的重量占药物组合物总重量的百分比。5.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合物选自具有以下重量百分比的任一组分：组分一：10.0％
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30.0％依达拉奉药物活性成分，10.0％
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30.0％醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯，10.0％
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30.0％羟丙甲纤维素K4M，5.0％
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20.0％羟丙甲纤维素K100Lv，10.0％
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30.0％乳糖，5.0％
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20.0％微晶纤维素和0.5％
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2.0％硬脂酸镁；组份二：10.0％
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30.0％依达拉奉药物活性成分，10.0％
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30.0％醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯，10.0％
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30.0％羟丙甲纤维素K100Lv，10.0％
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30.0％预胶化淀粉，5.0％
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20.0％交...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭桢，陈丽，谢文凤，王婷婷，应述欢，
申请(专利权)人：上海博志研新药物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：