恩替卡韦药用盐及其制备方法、药物组合物和应用技术

本发明专利技术提供了恩替卡韦药用盐及其制备方法、药物组合物及应用。本发明专利技术公开了一种恩替卡韦药用盐，所述的恩替卡韦药用盐为恩替卡韦游离碱I与六个碳以上的有机酸形成的盐。本发明专利技术的恩替卡韦药用盐溶解度低、稳定性好，生物利用度高，市场化前景良好。市场化前景良好。市场化前景良好。市场化前景良好。

【技术实现步骤摘要】
恩替卡韦药用盐及其制备方法、药物组合物和应用
[0001]本申请为申请号202110989524.8、名称“恩替卡韦药用盐及其制备方法、药物组合物和应用”的中国专利技术专利申请的分案申请。
[0002]本申请要求享有2020年8月26日向中国国家知识产权局提交的申请号为202010870716.2，名称为“恩替卡韦药用盐、制备方法、含其的药物组合物及应用”的专利技术专利申请的优先权。该申请的全文以引用的方式并入本文。


[0003]本专利技术涉及恩替卡韦药用盐及其制备方法、药物组合物和应用。

技术介绍

[0004]恩替卡韦(Entecavir，式I)是一种2
’‑
戊环脱氧鸟嘌呤核苷类似物，化学名称为2
‑
氨基
‑9‑
[(1S,3S,4S)
‑4‑
羟基
‑3‑
羟甲基
‑2‑
亚甲基环戊基]‑
1,9
‑
二氢
‑
6H
‑
嘌呤
‑6‑
酮，分子式C
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种恩替卡韦药用盐，其特征在于：所述的恩替卡韦药用盐为恩替卡韦游离碱I与六个碳以上的有机酸形成的盐；优选的，所述的恩替卡韦药用盐可以为晶体、多晶或无定型的形式；其中，当所述的恩替卡韦药用盐为如下式II所示结构的恩替卡韦1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸盐时，其不为无定型形式：2.如权利要求1所述的恩替卡韦药用盐，其特征在于：所述的六个碳以上的有机酸为C6～C30的有机酸。3.如权利要求2所述的恩替卡韦药用盐，其特征在于：所述的C6～C30的有机酸包括但不限于：己酸、庚酸、辛酸、壬酸、壬二酸、癸酸、十一烷酸、月桂酸、十三烷酸、肉豆蔻酸、十五烷酸、棕榈酸、十七烷酸、硬脂酸、十九烷酸、二十烷酸、油酸、二十一烷酸、二十二烷酸、二十三烷酸、二十四烷酸、二十五烷酸、二十六烷酸、二十七烷酸、二十八烷酸、二十九烷酸、三十烷酸、甘油三乙酸、木质酸、双羟萘酸、1
‑
羟基
‑
2萘甲酸以及萘酸衍生物；例如，所述的恩替卡韦药用盐为如式II所示结构的恩替卡韦1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸盐的晶体或多晶形式。4.如权利要求1
‑
3任一项所述的恩替卡韦药用盐，其特征在于：所述恩替卡韦药用盐中，恩替卡韦与所述六个碳以上的有机酸的摩尔比为1:1；和/或，所述的恩替卡韦药用盐包括其与溶剂形成的溶剂合物；优选的，所述的溶剂合物包括恩...

【专利技术属性】
技术研发人员：应述欢，陈志祥，刘璐，张贤，朱涛，王婷婷，
申请(专利权)人：上海博志研新药物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：