一种碘代吡咯并三嗪胺类化合物的制备方法和应用技术

本申请公开了一种碘代吡咯并三嗪胺类化合物的制备方法和应用，所述方法至少包括：向含有碘盐、亚砜类化合物和酸性化合物的反应体系I中加入吡咯并[2，1

【技术实现步骤摘要】
一种碘代吡咯并三嗪胺类化合物的制备方法和应用


[0001]本申请涉及一种碘代吡咯并三嗪胺类化合物的制备方法和应用，属于有机合成领域。

技术介绍

[0002]有机碘代物在药物制备，天然产物合成以及新材料制备等领域有广泛的应用，由C-H键通过绿色的碘化方法直接形成C-I键制备有机碘代物更是备受青睐。
[0003]目前，核苷类药物是临床上用于治疗病毒感染、肿瘤、艾滋病的一类重要的药物，在使用的抗病毒药物中近50％是核苷类药物。吡咯并三嗪胺类化合物经常包含于核苷类药物的骨架之中，如激酶抑制剂、瑞德西韦、蛋白酶抑制剂等，在相关药物研发中扮演者重要的角色。
[0004]碘代吡咯并三嗪胺类是化合物是合成吡咯并三嗪胺类抗病毒药物骨架重要的合成片段，其价格较为昂贵，如7-碘吡咯并[2，1-F][1，2，4]三嗪-4-胺，其价格大约为每公斤23000元。针对目前直接合成碘代吡咯并三嗪胺类衍生物方法的不足，本研究从更为便宜的化工原料出发，发展绿色便捷的碘化方法合成碘代吡咯并三嗪胺类片段，希望能从源头创新，提供更为优质的碘化方法。<br/>[0005]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种碘代吡咯并三嗪胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法至少包括：向含有碘盐、亚砜类化合物和酸性化合物的反应体系I中加入吡咯并[2，1-F][1，2，4]三嗪-4-胺类化合物，反应，即可得到所述碘代吡咯并三嗪胺类化合物。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述吡咯并[2，1-F][1，2，4]三嗪-4-胺类化合物选自具有式I所示结构式的化合物中的至少一种：式I中，R1、R2、R3、R4、R5独立地选自氢、卤素、硝基、取代的酰基、C
1-C
10
的烷基、C
2-C
10
的烯基、C
6-C
10
的芳基、C
4-C
10
的杂芳基、C
2-C
10
的炔基、取代的C
2-C
10
的烯基、取代的C
1-C
10
的烷基、取代的C
2-C
10
的炔基中的至少一种；所述取代的酰基中的取代基选自C
1-C3的烷基。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述取代的C
2-C
10
的烯基中的取代基选自C
1-C3的烷基；所述取代的C
1-C
10
的烷基中的取代基选自C
6-C
10
的芳基；所述取代的C
2-C
10
的炔基中的取代基选自C
1-C
10
的烷基。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述吡咯并[2，1-F][1，2，4]三嗪-4-胺类化合物选自具有式I-1所示结构式的化合物：5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：李灿，刘，雷文龙，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：