N-(5-(5-((1R,2S)-2-氟环丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-甲基苯基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-甲酰胺的结晶型制造技术

提供了N

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】N
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(5
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(5
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((1R,2S)
‑2‑
氟环丙基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基苯基)咪唑并[1,2
‑
A]吡啶
‑3‑
甲酰胺的结晶型


[0001]本专利技术涉及N
‑
(5
‑
(5
‑
((1R,2S)
‑2‑
氟环丙基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基苯基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺的结晶型。本专利技术进一步涉及用于制备N
‑
(5
‑
(5
‑
((1R,2S)
‑2‑
氟环丙基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)<br/>‑2‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种N
‑
(5
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(5
‑
((1R,2S)
‑2‑
氟环丙基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基苯基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺形式A的结晶型，其特征在于，当在20至30℃范围内的温度下测量且Cu
‑
Kα辐射波长为0.15406nm时，具有包含2θ角(5.0
±
0.2)
°
及(22.1
±
0.2)
°
处的反射的粉末X射线衍射图。2.如权利要求1所述的结晶型，其中当在20至30℃范围内的温度下测量且Cu
‑
Kα辐射波长为0.15406nm时，具有包含2θ角(8.8
±
0.2)
°
、(17.4
±
0.2)
°
、(17.6
±
0.2)
°
及(24.5
±
0.2)
°
处的其他反射的粉末X射线衍射图。3.如权利要求1所述的结晶型，其中当在20至30℃范围内的温度下测量且Cu
‑
Kα辐射波长为0.15406nm时，具有包含2θ角(8.8
±
0.2)
°
、(15.2
±
0.2)
°
、(17.1
±
0.2)
°
、(17.4
±
0.2)
°
、(17.6
±
0.2)
°
、(22.8
±
0.2)
°
及(24.5
±
0.2)
°
处的其他反射的粉末X射线衍射图。4.如权利要求1至3中任一项所述的结晶型，其中当在20至30℃范围内的温度下测量且Cu
‑
Kα辐射波长为0.15406nm时，具有包含2θ角(9.8
±
0.2)
°
、(10.1
±
0.2)
°
、(11.4
±
0.2)
°
、(13.2
±
0.2)
°
、(18.5
±
0.2)
°
、(19.7
±
0.2)
°
、(20.3
±
0.2)
°
、(25.9
±
0.2)
°
及(26.7
±
0.2)
°
处的其他反射的粉末X射线衍射图。5.如权利要求1至4中任一项所述的结晶型，其中当以10K/min的加热速率测量时，具有包含吸热峰的差示扫描量热曲线，该吸热峰的峰值温度为(175.2
±
0.5)℃。6.如权利要求1至5中任一项所述的结晶型，其中当以10K/min的速率自30℃加热至180℃时具有热重分析曲线，该热重分析曲线展示以该结晶型的重量计不超过0.01重量％的质量损失。7.如前述权利要求中任一项所述的结晶型，其中当用重力水分吸附在10至100％范围内的相对湿度及(25
±
1)℃的温度下测量时，展示以该结晶型的重量计不超过0.2重量％的质量变化。8.一种N
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(5
‑
(5
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((1R,2S)
‑2‑
氟环丙基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基苯基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺与反丁烯二酸的盐或共晶。9.如权利要求8所述的共晶，其中N
‑
(5
‑
(5
‑
((1R,2S)
‑2‑
氟环丙基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基苯基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺与反丁烯二酸的摩尔比为1.8至2.2:1。10.如权利要求8所述的共晶，其中N
‑
(5
‑
(5
‑
((1R,2S)
‑2‑
氟环丙基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基苯基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺与反丁烯二酸的摩尔比为1.9至2.1:1。11.如权利要求8所述的共晶，其中N
‑
(5
‑
(5
‑
((1R,2S)
‑2‑
氟环丙基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基苯基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺与反丁烯二酸的摩尔比为1.95至2.05:1。12.如权利要求8所述的共晶，其中N
‑
(5
‑
(5
‑
((1R,2S)
‑2‑
氟环丙基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基苯基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑3‑
甲酰胺与反丁烯二酸的摩尔比为2:1。13.如权利要求8所述的共晶，其具有根据式B的化学结构
其中n在选自1.8至2.2；1.9至2.1；1.95至2.05的范围内，或为2.0。14.如权利要求8至13中任一项所述的共晶，其中当在20至30℃范围内的温度下测量且Cu
‑
Kα辐射波长为0.15406nm时，具有包含2θ角(12.3
±
0.2)
°
及(27.3
±
0.2)
°
处的反射的粉末X射线衍射图(PXRD)。15.如权利要求14所述的共晶，其中当在20至30℃范围内的温度下测量且Cu
‑
Kα辐射波长为0.15406nm时，具有包含2θ角(14.9
±
0.2)
°
、(16.5
±
0.2)
°
、(21.2
±
0.2)及(25.4
±
0.2)
°
处的其他反射的粉末X射线衍射图(PXRD)。16.如权利要求14或15所述的共晶，其中当在20至30℃范围内的温度下测量且Cu
‑
Kα辐射波长为0.15406nm时，具有包含2θ角(4.9
±
0.2)
°
、(10.0
±
0.2)
°
、(11.5
±
0.2)
°
、(15.6
±
0.2)
°
、(18.6
±
...

【专利技术属性】
技术研发人员：王晓阳，A，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：