一种盐酸兰地洛尔的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制备技术领域，尤其是一种盐酸兰地洛尔的制备方法，按照先后顺序包括以下步骤：将化合物1与化合物2、Lewis acid催化剂加入到溶剂中反应生成化合物3；化合物4与化合物3分两阶段反应生成化合物5。本发明专利技术制备方法操作简便，反应条件温和，易于纯化，减少三废，工业化成本降低。工业化成本降低。工业化成本降低。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸兰地洛尔的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制备
，尤其是一种盐酸兰地洛尔的制备方法。

技术介绍

[0002]兰地洛尔是一种新型高心脏选择性β受体阻滞剂，是在艾司洛尔的化学结构基础上进行改造而获得的新化合物，相对艾司洛尔有更高的心脏选择性、更强的β1阻滞作用和更快的起效时间，但心脏抑制作用更轻。盐酸兰地洛尔（Landiolol Hydrochloride）的化学名为：（（S）
‑
2,2
‑
二甲基
‑
1,3
‑
二氧戊环
‑4‑
基）甲基3
‑
（4
‑
（（S）
‑2‑
羟基
‑3‑
（（2
‑
（吗啉
‑4‑
甲酰胺基）乙基）氨基）丙氧基）苯基）丙酸酯，其化学结构如下：。
[0003]日本小野药品工业株式会社公开了一种盐酸兰地洛尔的合成方法（特开平5
‑
306281）文献报道的其合成路线主要为：306281）文献报道的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸兰地洛尔的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：Step1：化合物1与化合物2、Lewis acid催化剂加入到溶剂中，进行反应得到化合物3；Step2：包括两个阶段，第一阶段：化合物4与碱在溶剂中搅拌，而后向内加入化合物3继续反应，第二阶段：随后向内加入水继续反应至化合物4 反应得化合物5，即盐酸兰地洛尔。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述Step 1 中使用的溶剂选自乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇、1,4
‑
二氧六环、N,N
‑
二甲基甲酰胺中的一种。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述Step 1 中反应温度为10℃~60℃，反应时间为2h~8h。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述Step 1 中使用的Lewis acid催化剂选自三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铟、三氟甲磺酸锌中的一种或几种。5.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈剑，余长泉，龚青青，童书顶，
申请(专利权)人：南京桦冠生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：