【技术实现步骤摘要】
贝母素乙衍生物及其制备方法和应用
[0001]本专利技术属于药物化学
,特别是涉及到贝母素乙衍生物的化学结构及合成方法和应用。
技术介绍
[0002]肝癌是指来源于肝细胞和肝胆管细胞的恶性肿瘤,是我国常见的恶性肿瘤。肝癌的致病因素有很多,如乙肝病毒、丙肝病毒,还有酒精和药物因素引起的肝硬化,然后肝硬化逐步转变为肝癌。
[0003]原发性支气管肺癌简称肺癌,英文名lung cancer,是指原发于气管、支气管和肺的恶性肿瘤。肺癌为支气管源性癌,包括鳞癌、腺癌、小细胞癌和大细胞癌几种主要类型。因绝大多数起源于支气管黏膜上皮,源于支气管腺体或肺泡上皮细胞者较少。肺癌的发病率和死亡率正在迅速上升,而且是世界性的趋势。
[0004]贝母素乙是平贝母的主要有效化合物之一,具有抗炎、镇咳、镇静、抑制结直肠癌细胞的增殖和抗肺癌等作用。贝母素乙属于生物碱类化合物,易溶于有机溶剂,难溶于水,生物利用度低等特点。因此,需要通过改变贝母素乙的结构来提高活性的目的。
技术实现思路
[0005]本专利技术所要解决的 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.贝母素乙衍生物,其特征是:其结构式为其中,A环为含取代基六元环,R为不同类型的取代基。2.根据权利要求1所述的贝母素乙衍生物,其特征是:所述贝母素乙衍生物包括以下A~J十种结构式,
3.根据权利要求1所述的贝母素乙衍生物,其特征是:所述R基团为R构型或者S构型。4.根据权利要求1所述的贝母素乙衍生物,其特征是:所述R和R2选自如下基团,氢、氟、烷基、醛基、硝基、氨基、含氟烷基、巯基、烷氧基、苄氧基。5.根据权利要求4所述的贝母素乙衍生物,其特征是:所述R和R2的取代基为羟基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、氨基羰基、二烷基磷酰基、二芳基磷酰基、酰基。6.贝母素乙衍生物的制备方法,其特征是:制备权利要求1所述的贝母素乙衍生物,先将有机酸和4
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二甲氨基吡啶DMAP溶于有机溶剂中,室温静置10min后,加入贝母乙素,最后加入1
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乙基
‑
(3
‑
二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐EDC
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HCl,置于室温条件下反应4h~8h,反应结束后,蒸除溶剂,再经硅胶柱层析纯化得到贝母乙素衍生物。
7.根据权利要求6所述的贝...
【专利技术属性】
技术研发人员:张辉,金鑫,吴楠,杜延佳,李晶峰,李志成,边学峰,吕金朋,兰梦,高旭,
申请(专利权)人:长春中医药大学,
类型:发明
国别省市:
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