一种组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的合成方法与应用技术

本发明专利技术属于医药学化合物技术领域，公开了组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的合成方法与应用，组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂分子结构式左侧苯环为3,4,5三甲氧基取代，右侧苯环为双取代，R2基团为甲氧基、三氟甲氧基、氟原子。中间R1取代基为氢原子、甲基、腈基、硝基、三氟甲基。所有化合物的结构中的所有的碳原子和氢原子包含各种同位素，碳原子包含C

【技术实现步骤摘要】
一种组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的合成方法与应用


[0001]本专利技术属于医药学化合物
，尤其涉及一种组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的合成方法与应用。

技术介绍

[0002]目前，癌症(Cancer)是由细胞的不正常增生引起的。目前治疗癌症的传统方法包括手术、放疗、化疗免疫疗法、基因治疗等。由于影响肿瘤发生发展的原因十分复杂，并且治疗过程中易产生耐药性及肿瘤的复发，使得肿瘤治疗的难度更大。
[0003]组蛋白脱乙酰酶(HDAC)是催化从特定组蛋白位点处，特别是在启动子区和增强子区移除乙酰基基团的酶，该酶是调节细胞基因转录的必要部分。HDAC还以间接方式通过介导非组蛋白蛋白质(如DNA结合蛋白、转录因子、信号转导子、DNA修复和伴侣蛋白)的乙酰化作用来调节基因表达(Ververis K等人,Biologics:Targets andTherapy[生物制剂：靶标和疗法]7:47
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60,2013；Vitt D等人,Targeting histone acetylation[靶向组蛋白乙酰化].在:RSC本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂，其特征在于，所述组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的分子结构式为：2.根据权利要求1所述的组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂，其特征在于，所述组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的分子结构式左侧苯环为3,4,5三甲氧基取代，右侧苯环为双取代，R2基团为甲氧基、三氟甲氧基、氟原子中的一种；中间R1取代基为氢原子、甲基、腈基、硝基、三氟甲基中的一种。3.根据权利要求1所述的组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂，其特征在于，所述组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的分子结构式中的所有的碳原子和氢原子包含多种同位素，所述多种同位素碳原子包含C
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，C
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，氢原子包括H1，H2和H3；所述组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂分子结构式的结构骨架为查尔酮骨架。4.根据权利要求1所述的组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂，其特征在于，所述组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂IC
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值为49.9微摩尔～58.9微摩尔。5.根据权利要求4所述的组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂，其特征在于，所述组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂IC
50
值为49.9微摩尔。6.一种如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：王妍，许业宏，
申请(专利权)人：青岛泰博恒生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：