HSP90制造技术

本发明专利技术公开了可用于新型

【技术实现步骤摘要】
HSP90与HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及抗肿瘤药物领域，具体涉及
HSP90
与
HDAC
双靶点抑制剂及其合成
。

技术介绍

[0002]HSP90
，又称癌蛋白，于
1986
年首次在哺乳动物中发现，是最为广泛的癌症治疗测试靶标之一
。HSP90
是一类在协同伴侣蛋白的帮助下通过调节其“客服蛋白”的构象稳定
、
折叠和功能以维持细胞分化
、
生长和存活的能量依赖性分子伴侣蛋白
。HSP90
就相当于人体内的一个“开关”，处于很多细胞信号通道的上游，这些客服蛋白为其“子开关”，
HSP90
通过改变他们的构象，即可影响癌细胞的生存情况
。
抑制
HSP90
的功能便可导致其客户蛋白不稳定并最终经蛋白酶体途径降解，并切断肿瘤对分支信号的依赖性，从而解决
HSP90
下游靶点的耐药性
。/>[0003]HD本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种化合物，其特征在于，其结构通式如式
I
所示：其中，
R1选自烷基或芳香基，
R2选自
C1‑
C3的烷基，
L
选自取代苯基
、
吡啶基
、
吡嗪基
、
嘧啶基
、
呋喃基
、
噻吩基
、
噻唑基
、
异噁唑基
。2.
如权利要求1所述化合物，其特征在于，所述
R1选自直链烷基
、
支链烷基
、
取代苯基
、
呋喃基
、
噻吩基或吡啶基；
R2选自甲基
、
乙基或异丙基；所述
L
选自选自选自其中
R3为苯环上的单取代基或多取代基，
R3选自
H
原子
、F
原子
、Cl
原子
、
甲基或三氟甲基
。3.
如权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述
R1为异丙基或环丙基，
R2为甲基
。4.
如权利要求1‑3任一项所述的化合物，其特征在于，所述化合物结构中的原子可选自其所有的同位素，优选地，各个碳原子独立选自
12
C、
13
C
或
14
C
；各个氢原子独立选自1H(
氕
)、2H(
氘
)
或3H(
氚
)
；各个氮原子独立选自
14
N
或
15
N...

【专利技术属性】
技术研发人员：栾业鹏，王妍，
申请(专利权)人：青岛泰博恒生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：