【技术实现步骤摘要】
一种制备3
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氨基吡唑
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甲酰胺半硫酸盐的新方法
[0001]本专利技术属于药物合成领域,具体涉及一种制备3
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氨基吡唑
‑4‑
甲酰胺半硫酸盐的新方法。
技术介绍
[0002]别嘌醇是一种经典的抗痛风药物,它可有效抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,使身体中尿酸的含量降到正常水平。3
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氨基吡唑
‑4‑
甲酰胺半硫酸盐是合成别嘌醇的一种重要的中间体,目前合成的方法主要有三种。第一种方法是以吡啶酰胺基腙与乙氧基亚甲基丙二腈等为原料,经加成、环合、成盐反应合成得到3
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氨基吡唑
‑4‑
甲酰胺半硫酸盐,但该方法所用主原料价格贵,反应总收率不高,工业化推广有一定的困难(Reuken GJones.Reactions oforthoesters with activemethylene compounds[J].J.Am.Chem.Soc.1952,74(5
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种制备3
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氨基吡唑
‑4‑
甲酰胺半硫酸盐的新方法,其特征在于包含如下步骤:1)将氰乙酰胺溶于1,4
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二氧六环中,再加入N,N
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二甲基甲酰胺二甲缩醛醛,反应完全后,去除反应液,得到2
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氰基
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(二甲基氨基)丙烯酰胺;2)将无水乙醇和水合肼加入到步骤1)得到的产物中,回流反应完全后,用质量百分比50%硫酸调节溶液的pH1~2,继续搅拌20~30min,抽滤,滤饼依次用水和丙酮洗涤,得白色固体粉末3
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氨基
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吡唑甲酰胺半硫酸盐。2.一种如权利要求1所述的制备3
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氨基吡唑
‑4‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员:张勇,刘桂琴,隋宁,徐来,卢资,左小华,
申请(专利权)人:黄石法姆药业股份有限公司湖北师范大学,
类型:发明
国别省市:
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