可用作激酶抑制剂的化合物制造技术

本发明专利技术涉及可用作激酶抑制剂的新型化合物。本发明专利技术的化合物是酪氨酸激酶抑制剂。特别地，本发明专利技术的化合物可用作布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂。本发明专利技术还考虑了这些化合物在治疗可通过抑制布鲁顿酪氨酸激酶而治疗的病症例如癌症、淋巴瘤、白血病和免疫疾病中的用途。途。

【技术实现步骤摘要】
可用作激酶抑制剂的化合物
[0001]本申请是申请日为2016年12月16日，申请号为201680073031.7，名称为“可用作激酶抑制剂的化合物”的专利技术专利申请的分案申请。


[0002]本专利技术涉及化合物。更具体地，本专利技术涉及可用作激酶抑制剂的化合物，以及制备该化合物的方法和该化合物的用途。具体地，本专利技术涉及布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂。

技术介绍

[0003]激酶是控制磷酸基团从磷酸供体基团例如ATP转移到特定底物的一类酶。蛋白激酶是在调节各种细胞信号传导和过程中发挥核心作用的激酶的大型子集，并且BTK是这样的蛋白激酶之一。
[0004]BTK是细胞质酪氨酸激酶的src相关的Tec家族的成员。BTK在B细胞的B细胞受体(BCR)信号传导途径中起关键作用，这是B细胞的发育、活化和存活所必需的。因此开发了BTK抑制剂，目的是治疗依赖于BCR信号传导的B细胞恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)(Buggy 2012)。BTK还在特定的骨髓细胞中表达，包括单核细胞/巨噬细胞、嗜中性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1可选自：R2代表选自下列的基团：卤素、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基或
‑
NR
C
R
D
，其中R
C
和R
D
在每次出现时独立地选自：H或C1‑4烷基；R3代表
‑
C(O)NH2、
‑
C(O)NHMe、
‑
CH2OH、CH(OH)CH3、
‑
CF3或
‑
CHF2；R
4a
和R
4b
是H；R5是H；R6是甲氧基苯基或甲氧基氟苯基；
A是未取代的苯基或被一个或两个R7取代的苯基，任选地，其中R7选自：氟、甲基、甲氧基和
‑
CH2OH；且m是1。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式IXa、IXb、IXc或IXd:3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式IXd：4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是5.根据权利要求3所述的化合物，其中R1是
6.下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中*表示手性中心。7...

【专利技术属性】
技术研发人员：N古伊索特，
申请(专利权)人：洛克索肿瘤学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：