【技术实现步骤摘要】
以高用量含有四环性化合物的制剂
[0001]本申请是国际申请日为2015年4月24日、国际申请号为PCT/JP2015/062520、进入中国国家阶段的申请号为201580020724.5、专利技术名称为“以高用量含有四环性化合物的制剂”的PCT申请的分案申请。
[0002]本专利技术涉及作为具有ALK抑制作用的物质的四环性化合物的医药组合物,特别涉及经口给药用制剂等。
技术介绍
[0003]间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK)是属于胰岛素受体家族的受体型酪氨酸激酶之一(非专利文献1、非专利文献2),已报告的是,ALK的基因异常会引发与其它基因融合而生成的异常激酶。
[0004]作为与ALK的异常相伴的疾病,已知例如癌症和癌症转移(非专利文献1、专利文献1)、抑郁、认知功能障碍(非专利文献2)等,提供ALK抑制剂会提供这些疾病的有效治疗和预防药。
[0005]作为具有ALK抑制作用的化合物,已知式(I)所表示的化合物(化合物名:9
‑
乙基
‑
6,6
‑
二甲基
‑8‑
(4
‑
吗啉
‑4‑
基
‑
哌啶
‑1‑
基)
‑
11
‑
氧代
‑
6,11
‑
二氢
‑
5H
‑
苯并[b]咔唑
‑3‑
甲腈)等( ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.胶囊剂,其含有医药组合物,所述医药组合物包含:(i)含有式(I)所表示的化合物或其盐的颗粒、以及(ii)外加剂即作为崩解剂的羧甲基纤维素钙,每单位胶囊剂含有换算为游离体计140mg~190mg的式(I)所表示的化合物或其盐,所述颗粒在颗粒内含有月桂基硫酸钠作为溶解辅助剂,其中,相对于组合物整体,含有换算为游离体计35~60重量%的式(I)所表示的化合物或其盐,相对于所述颗粒9重量份,所述羧甲基纤维素钙为1重量份,[化3]。2.根据权利要求1所述的胶囊剂,其中,所述颗粒在颗粒内含有羟丙基纤维素。3.根据权利要求2所述的胶囊剂,其中,相对于所述颗粒100重量份,所述羟丙基纤维素为5重量份。4.根据权利要求1所述的胶囊剂,其中,相对于所述颗粒100重量份,所述月桂基硫酸钠为30.7重量份。5.根据权利要求1所述的胶囊剂,其中,所述颗粒在颗粒内含有淀粉乙醇酸钠。6.根据权利要求5所述的胶囊剂,其中,相对于所述颗粒100重量份,所述淀粉乙醇酸钠为3重量份。7.根据权利要求1所述的胶囊剂,其中,相对于所述颗粒100重量份,所述式(I)所表示的化合物或其盐为61.3重量份。8.根据权利要求1所述的胶囊剂,其中,月桂基硫酸钠为通过晶析而得到。9.根据权利要求1~8中任一项所述的胶囊剂,其中,所述颗粒的平均粒径为150μm以上。10.根据权利要求1~9中任一项所述的胶囊剂,其中,所述颗粒的平均粒径为200μm以上。11.式(I)所表示的化合物或其盐的溶出性得以改善的胶囊剂的制造方法,其特征在于,(i)对含有式(I)所表示的化合物或其盐的颗粒进行造粒;(ii)作为外加剂,配合作为崩解剂的羧甲基纤维素钙、和任选的其它添加剂,每单位胶囊剂含有换算为游离体计140mg~190mg的式(I)所表示...
【专利技术属性】
技术研发人员:富松敬,冈崎健介,小川由美,山村尚弘,
申请(专利权)人:中外制药株式会社,
类型:发明
国别省市:
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