一种具有抗炎作用的化合物衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:32023707 阅读:19 留言:0更新日期:2022-01-22 18:48
本发明专利技术涉及一种具有抗炎作用的化合物衍生物及其制备方法和应用,该方法以脱氢乙酸的硫代半卡巴腙为原料,经过多步转化,实现了1

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗炎作用的化合物衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及药学领域,具体涉及一种具有抗炎作用的化合物衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]生物体的炎症反应一旦失控,过多释放的各类炎症介质(如肿瘤坏死因子TNF

α,白细胞介素IL

1β、IL

6,环氧合酶COX

2等)可损伤机体正常组织和细胞,诱导诸如风湿性关节炎、慢性支气管炎、肠炎和肾炎等慢性炎症疾病的发生。同时,越来越多的研究证据表明,炎症反应与癌症、心血管疾病和糖尿病等死亡率极高的慢性疾病息息相关。“抗炎疗法”逐渐成为了治疗上述慢性炎症疾病的新方法。目前,临床上用于治疗慢性炎症疾病的药物主要分为以下3类:皮质甾类抗炎药、非甾体抗炎药和生物制剂抗炎药。这些药物均表现出明显的不良反应,不能完全满足现代的临床用药要求。例如:长期或大剂量使用皮质甾类抗炎药可诱发高血压、高血糖、骨质疏松、青光眼等疾病;作为当前的一线抗炎药物,非甾体抗炎药仍存在胃肠道并发症、肾功能障碍和心血管不良反应等副作用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有抗炎作用的化合物衍生物,其特征在于,所述化合物属于1

(噻唑
‑2‑
基)吡喃并[2,3

c]吡唑
‑4‑
酮类,为1

(4

(4

溴苯基)噻唑
‑2‑
基)

3,6

二甲基吡喃并[2,3

c]吡唑
‑4‑
酮,化合物的结构为:2.根据权利要求1所述的化合物衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法具体步骤为:取脱氢乙酸的硫代半卡巴腙100~140mg于50mL圆底烧瓶中,再依次加入95~106mg的2,4
′‑
二溴苯乙酮和39~43mg的无水NaOAc,完毕,往其中加入5mL无水乙醇,回流反应6~10h,反应完毕,减压条件下除去乙醇后,再往其中加入40~46mg的对甲苯磺酸和3~7mL的醋酸酐,120~140℃下反应80~100min,完毕,稍冷,往反应瓶中加入10mL蒸馏水,室温下搅拌50~70min,即可见固体析出,抽滤,水洗后,以无水乙醇洗涤后,收集固体,即为目标化合物1

(4

(4

溴苯基)噻唑
‑2‑
基)

3,6

二甲基吡喃并[2,3

c]吡唑
‑4‑
酮。3.根据权利要求2所述化合物衍...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗国勇郎天琼王鹏
申请(专利权)人:贵州中医药大学
类型:发明
国别省市:

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