【技术实现步骤摘要】
HDAC/MAO
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B双重抑制剂及其制备和应用
[0001]本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及HDAC/MAO
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B双重抑制剂及其制备和应用。
技术介绍
[0002]阿尔茨海默病(Alzheimer
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s Disease,AD)是一种以淀粉样β肽和微管相关蛋白tau异常沉积为主要病理特征的进行性神经退行性疾病,是老年人最常见的痴呆症形式,约占痴呆症人数的60%
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70%。AD的发病机制十分复杂,目前关于该疾病的发病机制尚未完全阐明。其中,胆碱能假说、β
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淀粉样蛋白学说、Tau蛋白异常磷酸化学说、金属离子假说、氧化应激、炎症假说是其主要发病假说。
[0003]单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)是一种含有黄素腺嘌呤二核苷酸的代谢酶,存在于线粒体外膜中,包括两种亚型,分别是MAO
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A和MAO
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B。AD患者大脑皮层和海马区MAO
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B的生物活性明显增强,
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.HDAC/MAO
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B双重抑制剂,其特征在于,为具有如下通式(I)或(II)的化合物和/或及其可药用盐:式(I)、(II)中:R分别独立为芳香基团或取代的芳香基团。2.根据权利要求1所述的HDAC/MAO
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B双重抑制剂,其特征在于,式(I)、(II)中:R分别独立为苯基、苄基、芳杂环,或取代的苯基、苄基、芳杂环。3.根据权利要求1所述的HDAC/MAO
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B双重抑制剂,其特征在于,式(I)、(II)中:R分别独立选自以下结构:R分别独立选自以下结构:R1为H、在环上单取代或双取代的下列基团:
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F、
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Cl、
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NH2、
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NHCOCH3、
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OH、
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Ph、
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OPh、
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CH3、
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CH2CH3、
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OCH3、
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OCH2CH3、
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CF3、
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OCF3、
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SCF3。4.根据权利要求1所述的HDAC/MAO
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B双重抑制剂,其特征在于,为具有如下通式(I
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1)或(II
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1)的化合物和/或及其可药用盐:
式(I
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1)、(II
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1)中:R1分别独立为H、在环上单取代或双取代的下列基团:
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F、
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Cl、
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NH2、
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NHCOCH3、
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OH、
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Ph、
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OPh、
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技术研发人员:白仁仁,谢恬,叶向阳,姚传胜,
申请(专利权)人:杭州师范大学,
类型:发明
国别省市:
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