取代苯丙咪唑类衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及式(I)所示的取代苯丙咪唑类衍生物，及其药学上可接受的盐、多晶型、互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化合物或同位素变体。所述化合物是PPARα和PPARδ激动剂，因此可用于治疗和/或预防与PPARα和/或PPARδ导致的疾病的方法，例如非酒精性脂肪性肝炎、杜氏肌营养不良综合症、老年痴呆、肿瘤和PBC(原发性胆汁性胆管炎)等疾病的治疗方法中发性胆汁性胆管炎)等疾病的治疗方法中发性胆汁性胆管炎)等疾病的治疗方法中

【技术实现步骤摘要】
取代苯丙咪唑类衍生物及其应用


[0001]本专利技术涉及新型有机化合物取代苯丙咪唑类衍生物及其应用，尤其是涉及对δ亚型过氧化物酶增殖物激活受体(PPARδ)有激动作用的化合物及其制备方法及其在治疗心血管疾病方面的应用。

技术介绍

[0002]肥胖、抗胰岛素(I-型糖尿病)、脂质代谢紊乱、高血压为特征的代谢综合症，对人类的健康特别是老龄社会的健康构成了极大的威胁。
[0003]代谢综合症是指脂代谢平衡、能量平衡和糖代谢平衡等死去平衡或者紊乱而引起的各种相应症状。因此，以维持能量平衡、脂肪和糖的体内平衡为目标的治疗方案便成为了治疗代谢综合症的有效方法。亲核受体(Nuclear receptors(NRs)在维持能量平衡、细胞乃至整个个体的脂肪和糖的体内平衡方面起着重要的作用。在亲核受体中，过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors，PPARs)是重要的家族之一(Acta Cryst.,2009,D65,786
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795；J.Med.Chem.2012,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、多晶型、互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化合物或同位素变体：其中，R1选自：H、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-CO2H、OH、卤素、氨基、烷基、链烯基、卤代烷基、卤代烯基、杂烷基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基、芳基、杂环芳基、杂环芳基烷基、杂环烷基、杂环烯基、烷氧基、烷氧烷基、烯氧基、炔氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、酰基；在以上基团中，各自可不被取代或被一个或多个取代基取代，这些取代基包括：卤素-CF3、烷基、链烯基、链炔基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基；R1可以为一种取代非氢基，也可以是两种或者多种不同的非氢取代基；R2选自：H、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-CO2H、OH、-CONHR5、-CSNHR6、-SR7、卤素、氨基、烷基、链烯基、卤代烷基、卤代烯基、杂烷基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基、芳基、杂环芳基、杂环芳基烷基、杂环烷基、杂环烯基、烷氧基、烷氧烷基、烷基氨基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、氨基磺酰基；在以上基团中，各自可不被取代或被一个或多个取代基取代，这些取代基包括：卤素、-CF3、烷基、链烯基、链炔基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基；R2可以为一种取代非氢基，也可以是两种或者多种不同的非氢取代基；R3选自：H、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-CO2H、OH、-SR7、卤素、氨基、烷基、烷氧基、烷氧烷基、杂烷基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基、杂环芳基烷基、杂环烷基、杂环烯基、烯氧基、炔氧基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基羰基；在以上基团中，各自可不被取代或被一个或多个取代基取代，这些取代基包括：卤素、-CF3、烷基、链烯基、链炔基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基；R3可以为一种取代非氢基，也可以是两种或者多种不同的非氢取代基；R4选自：H、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-SR7、卤素、氨基、烷基、烷氧基、烷氧烷基、杂烷基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基、杂环芳基烷基、杂环烷基、杂环烯基、烯氧基、炔氧基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基羰基；在以上基团中，各自可不被取代或被一个或多个取代基取代，这些取代基包括：卤素、-CF3、烷基、链烯基、链炔基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基；R4可以为一种取代非氢基，也可以是两种或者多种不同的非氢取代基；R5选自：H、烷基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基、芳基、杂环芳基、杂环芳基烷基、杂环烷基、杂环烯基；R6选自：H、烷基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基、芳基、杂环芳基、杂环芳基烷基、杂环烷基、杂环烯基；
R7选自：H、烷基、杂环烷基、环烷基、芳基、杂环芳基、杂环烷基、杂环烯基；M、n和p各自独立选自0-6；X、Y和Z各自独立选自：-O-、-S-、-NH-、-SO
2-、-CONH-或(CH2)q，其中q为1-4的整数。2.如权利要求1所述的化合物，其中R1选自：H、羟基、C
1-14
烷基、C
1-14
烷基、C
2-14
杂烷基、C
5-12
芳基C
1-14
烷基、杂芳基C
1-14
烷基、C
1-6
烷氧基C
1-14
烷基、氨基C
1-14
烷基和C
4-7
杂环烷基，其各自未被取代或被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、OH、C
1...

【专利技术属性】
技术研发人员：余聂芳，陈新，李豪，刘晓宇，
申请(专利权)人：成都凡诺西生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：