2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙酸的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种2

【技术实现步骤摘要】
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氨基乙氧基)乙氧基)乙酸的制备方法


[0001]本专利技术属于制药领域，具体涉及一种2
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氨基乙氧基)乙氧基)乙酸的制备方法。

技术介绍

[0002]索马鲁肽，又称索玛鲁肽，CAS号：910463
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2。它是一种由30多个氨基酸合成的多肽类药物，从结构上看，索马鲁肽将GLP
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1(7
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37)链上8位的Ala取代为Aib，34位的Arg取代了Lys，26位的Lys接上十八烷酸脂肪链，又经过短链的聚乙二醇(PEG)修饰，亲水性大大增强，不但可以与白蛋白紧密结合，掩盖二肽基肽酶4(DPP
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4)水解位点，还能降低肾排泄，延长生物半衰期，达到长循环的效果。索马鲁肽注射剂为丹麦诺和诺德公司研发的长效胰高血糖素样肽
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1(GLP
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1)受体激动药，于2017年12月获得美国食品药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备2
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氨基乙氧基)乙氧基)乙酸的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：(1)以化合物A0和Bn2NH为原料反应制得化合物A1：(2)以化合物A1和氧化剂为原料反应制得化合物A2：(3)以化合物A2和氢气为原料反应制得化合物A3：(4)以化合物A3和芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺为原料反应制得2
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氨基乙氧基)乙氧基)乙酸：2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，化合物A0和Bn2NH的摩尔比为1：(0.8～1.2)；所述反应的温度为50～100℃，所述反应的时间为20～30小时；所述反应的溶剂为有机溶剂。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，化合物A0和Bn2NH的摩尔比为1：1；所述反应的温度为80℃，所述反应的时间为24小时；所述有机溶剂为乙腈。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述反应是在NaBr和碱的存在下进行的；优选地，所述化合物A0和NaBr、碱的摩尔比为1：(0.10～0.15)：(1.1～1.5)；所述碱为无机碱。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(2)中，所述氧化剂为2,2,6,6
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四甲基哌啶氧化物，化合物A1和2,2,6,6

【专利技术属性】
技术研发人员：冯建，祁伟，吴逢伟，谭康利，邓小艳，李政洋，
申请(专利权)人：成都泰和伟业生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：