一种精准合成阿司匹林系列多聚杂质的方法技术

本发明专利技术提出了一种精准合成阿司匹林系列多聚杂质的方法，属于医药技术领域。具有如下所示结构。本发明专利技术可以精准合成化合物阿司匹林系列多聚杂质，通过一种合成方法得到不同聚合度的杂质产物，合成路线简单，工艺条件温和，制得的阿司匹林系列多聚杂质能够应用于阿司匹林多聚反应中杂质的定性、定量鉴定中，并通过研究这些杂质的毒副作用，为阿司匹林多聚产物中杂质的定量标准给出依据。中杂质的定量标准给出依据。中杂质的定量标准给出依据。中杂质的定量标准给出依据。

【技术实现步骤摘要】
一种精准合成阿司匹林系列多聚杂质的方法


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及一种精准合成阿司匹林系列多聚杂质的方法。

技术介绍

[0002]1897年德国化学家FelixHoffmann博士首次合成出乙酰水杨酸，引出了阿司匹林的经典传奇，阿司匹林作为药物，大剂量服用可以消炎，中剂量服用可以镇痛，小剂量服用可以防止血小板凝结引发血管堵塞，同时可以有效地防止血栓引发的心血管疾病。
[0003]阿司匹林(acetylsalicylicacid，ASA)既是解热镇痛药(用于感冒、发热、感染、风湿等病症治疗)，也是脑卒中预防的基本用药，可显著降低卒中二级预防的复发率，已经纳入脑卒中预防相关指南
[0004]制备阿司匹林通常以水杨酸为原料，和乙酰酐在少量浓硫酸催化下，脱水而制得的，水杨酸的一个官能团为酚羟基，另一个是羧基，因此生成乙酰水杨酸的同时，水杨酸分子间可以发生缩合反应，生成少量的高聚物。
[0005][0006]近年来，随着医学科学的发展，阿司匹林越来越多的新用途被逐渐发现，但是被发现的副作用也越来越多，而水杨酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿司匹林系列多聚杂质，其特征在于，具有如式SnA所示结构：其中，n＝2
‑
20。2.根据权利要求1所述阿司匹林系列多聚杂质，其特征在于，所述n＝2
‑
5。3.一种如权利要求1所述阿司匹林系列多聚杂质的合成方法，其特征在于，合成路线如下：4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.将水杨酸、氯化苄反应制得中间体SABn；S2.将水杨酸、乙酸酐反应制得阿司匹林ASA；S3.将阿司匹林ASA、草酰氯反应，制得中间体乙酰水杨酰氯；S4.将中间体乙酰水杨酰氯、中间体SABn反应，制得中间体AS2ABn，然后将中间体AS2ABn在钯碳催化下进行氢化反应，制得中间体AS2A；S5.将中间体AS2A、草酰氯反应后，加入中间体SABn反应，制得中间体AS3ABn，然后将中间体AS3ABn在钯碳催化下进行氢化反应，制得中间体AS3A，重复此操作n
‑
2次，制得中间体
AS
n
A，进一步硅胶柱反应，制得终产品S
n
A。5.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐燕军，谭康利，邓小艳，祁生，雍刚，牟勇，李政洋，
申请(专利权)人：成都泰和伟业生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：