一种含有阿托伐他汀钙的药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种含有阿托伐他汀钙的药物组合物及其制备方法，在含有阿托伐他汀钙的药物组合物中加入少量乙醇后，有效解决了药物的溶解性问题，使其形成均一透明油溶液，且该油溶液可直接用于制剂的制备，最终获得稳定的阿托伐他汀钙药物组合物，本发明专利技术工艺简单，更利于工业化生产。利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种含有阿托伐他汀钙的药物组合物


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种含有阿托伐他汀钙的乳液制剂。

技术介绍

[0002]阿托伐他汀钙（Atorvastatin Calcium）是第三代他汀类降脂药，可减少胆固醇的合成，增加低密度脂蛋白受体合成，使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。阿托伐他汀钙于1996年在美国上市，上市剂型为片剂，商品名为“立普妥”。由于阿托伐他汀钙在水中的溶解度较低，且存在首过效应，因此其绝对生物利用度仅为14%左右。
[0003]为提高阿托伐他汀钙的生物利用度，目前研究较多的是自乳化技术，将药物制备成含有脂质、表面活性剂和助表面活性剂的液体制剂，口服后可在胃肠道缓慢蠕动条件下自动乳化成纳米级别的乳滴，以此来增加药物的口服吸收，进而提高生物利用度。但由于自乳化需用大量的表面活性剂和助表面活性剂，有潜在毒性，存在一定的安全性风险。
[0004]另外，针对阿托伐他汀钙脂溶性较差的缺陷，文献CN106692979A公布了一种阿托伐他汀钙磷脂复合物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有阿托伐他汀钙的药物组合物，其中阿托伐他汀钙含量0.3~1.0%（w/v），乙醇含量不高于1.0%（w/v），且乙醇浓度不低于药物浓度。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于乙醇的含量为0.5~1.0%（w/v）。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于阿托伐他汀钙含量0.3~0.5%（w/v）。4.一种含有阿托伐他汀钙的药物组合物，其中油相含量为6~20%（w/v），磷脂含量1.0~3.0%（w/v），助乳化剂含量0.3~1.0%（w/v），阿托伐他汀钙含量0.3~1.0%（w/v），乙醇含量0.5~1.0%（w/v），其中乙醇浓度不低于药物浓度。5.一种含有阿托伐他汀钙的药物组合物，其中油相含量为6~20%（w/v），磷脂含量1.0~3.0%（w/v），助乳化剂含量0.3~1.0%（w/v），阿托伐他汀钙含量0.3~1.0%（w/v），乙醇含量0.5~1.0%（w/v）以及适量的注射用水。6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于乙醇的含量不低于阿托伐他汀钙的含量。7.根据权利要求4-6中任一项所述的药物组合物，其特征在于磷脂为天然或合成的蛋黄卵磷脂及其衍生物、大豆磷脂及其衍生物中的一种或多种。8.根据权利要求4-...

【专利技术属性】
技术研发人员：张志兵，卢迪，陆潇筠，马冠男，
申请(专利权)人：北京泰德制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：