带电荷的离子通道阻滞剂及其使用方法技术

本发明专利技术提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐：本发明专利技术的化合物、组合物、方法或者试剂盒可以有效用于治疗疼痛、咳嗽、瘙痒以及神经源性炎症。症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】带电荷的离子通道阻滞剂及其使用方法
[0001]相关申请
[0002]本申请要求2019年3月11日递交的美国临时专利申请62/816,434号和2019年11月6日递交的美国临时专利申请第62/931,590号的优先权。上述申请的全部内容通过引证在此全部并入本文。


[0003]本专利技术主要涉及季铵化合物，药物组合物，和用作疼痛、咳嗽和瘙痒感应神经元(痛觉感受神经元、咳嗽神经元和瘙痒感受神经元)的选择性抑制剂和用于治疗神经源性炎症的方法。

技术介绍

[0004]本专利技术的特征在于用于选择性抑制感觉神经元(伤害性神经元、咳嗽感受神经元和瘙痒感受神经元)的化合物、组合物和方法，以及通过用小分子药物靶向伤害性感受器来治疗神经源性炎症，同时最小化对非伤害性神经元或其他类型的细胞的影响的疗法。根据本专利技术的方法，小的阳离子药物分子通过大孔受体/离子通道进入感觉神经元的胞内室，所述大孔感受器/离子通道存在于疼痛
‑
神经元、咳嗽感受神经元和瘙痒感受神经元中，但在其他类型的神经元或其他类型的组织中程度较小或根本不存在。<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)化合物：其中，Y
‑
是一种药学上可接受的阴离子；n是1，2，3，或者4；R
A
，R
B
，和R
C
分别独立的选自H、D、卤素、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基、取代的或者未被取代的芳基、取代的或者未被取代的杂芳基、取代的或者未被取代的环烷基、取代的或者未被取代的杂环烷基、OR
I
、CN、NR
J
R
K
、NR
L
C(O)R
M
、S(O)R
N
、S(O)2R
N
、SO2R
O
R
P
、SO2NR
Q
R
R
、SO3R
S
、CO2R
T
；C(O)R
U
和C(O)NR
V
R
W
；R
I
、R
J
、R
K
、R
L
、R
M
、R
N
、R
O
、R
P
、R
Q
、R
R
、R
S
、R
T
、R
U
、R
V
、和R
W
中的每一个相互独立的选自H、D、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基、取代的或者未被取代的芳基、取代的或者未被取代的杂芳基、取代的或者未被取代的环烷基、取代的或者未被取代的杂环烷基；R
J
和R
K
或者R
V
和R
W
或者R
Q
和R
R
还可以与他们所附着的氮原子一起形成取代的或者未被取代的5，6，7或者8元环；R
A
，R
B
和/或R
C
可以与他们所附着的苯环一起形成融合的双环或者三环系统；X1选自—CR
X
R
Y
—，—NR
Z
C(O)—，—OC(O)—，—SC(O)—，—C(O)NR
1A
—，—C(O)O—，
‑
C(O)
‑
，—(O)CS—，—NR
1A
S(O)—，—S(O)NR
1A
—，—NR
1A
C(O)NR
1A
—，—S(O)—，—S(O)2—和—NR
Z
C(O)CR
X
R
Y
—；R
X
，R
Y
，R
Z
，和R
1A
中的每个相互独立的选自H，D，取代的或者未被取代的烷基，取代的或者未被取代的烯基，取代的或者未被取代的炔基，和取代的或者未被取代的杂烷基；R
D
和R
E
每个相互独立的选自H，D，取代的或者未被取代的烷基，取代的或者未被取代的烯基，取代的或者未被取代的炔基，取代的或者未被取代的杂烷基，和取代的或者未被取代的环烷基；或者R
D
和R
E
与其所附着的碳原子一起形成取代的或者未被取代的C3‑
C6环烷基、取代的或者未被取代的杂环基取代的或者未被取代的杂烷基环；或者R
D
和R
Z
与他们所附着的碳原子或者与
‑
N
‑
C(O)
‑
一起形成一种任选取代的5
‑8‑
元内酰胺；R
H
是取代的或者未被取代的烷基，取代的或者未被取代的烯基，取代的或者未被取代的炔基，取代的或者未被取代的芳基，取代的或者未被取代的杂芳基，取代的或者未被取代的环烷基，取代的或者未被取代的杂环烷基；且R
1B
是取代的或者未被取代的芳基或者取代的或者未被取代的杂芳基，优选是苯基。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R
H
是取代的...

【专利技术属性】
技术研发人员：B，
申请(专利权)人：诺西恩医疗公司，
类型：发明
国别省市：