【技术实现步骤摘要】
一步法合成pH响应型的靶向透明质酸
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鬼臼毒素前药胶束及其应用
[0001]本专利技术公开了一种一步法合成pH响应型的靶向透明质酸
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鬼臼毒素前药胶束及其应用,属于新型纳米药物载体
技术介绍
[0002]癌症仍然是世界范围内严重危害人类健康的重大疾病之一。尽管临床上有多种癌症治疗方法,但化疗一直是治疗恶性肿瘤最常用的方法之一。然而,目前化疗药物由于水溶性差、非靶向性、不可控释放、血液清除速率快、给药剂量大及严重的毒副作用等问题,限制了其在肿瘤化疗中的应用。在过去的几十年里,为了改善化疗的疗效,科学家们在开发聚合物前药方面做了大量的工作。聚合物前药是通过将疏水性药物与聚合物共价连接而成,并在水溶液中自组装形成具有疏水内核和亲水外壳的胶束。聚合物前药胶束不仅可以提高疏水性药物的水溶性、生物相容性和生物利用度,还可以延长其血液循环时间。此外,纳米级结构的胶束使它们能够通过高通透性和滞留效应(EPR)在肿瘤中积累。然而,聚合物前药胶束的被动靶向递送和不可控的药物释放往往导致疗效不佳,从而 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一步法合成pH响应型的靶向透明质酸
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鬼臼毒素前药胶束的方法,其特征在于,步骤如下:将透明质酸溶于甲酰胺和N,N
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二甲基甲酰胺混合溶液中,然后加入缩合剂二环己基碳二亚胺和催化剂4
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二甲氨基吡啶,在冰浴中反应1
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2小时,得到透明质酸溶液;随后将鬼臼毒素溶于N,N
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二甲基甲酰胺中,滴加至上述透明质酸溶液中,在25℃下反应24
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72小时,反应结束后,将所得混合物放入透析袋中用去离子水透析;最后,将溶液过滤,冻干,获得透明质酸
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鬼臼毒素前药;将透明质酸
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鬼臼毒素前药溶解在超纯水中,超声处理10
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20分钟,静置3
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6小时,即得透明质酸
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鬼臼毒素前药胶束。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的透明质酸分子量为3000
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10000Da;所述透析袋截留分子量为1000
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2000Da。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的甲酰胺和N,N
技术研发人员:张树彪,李敏,赵轶男,孙姣,林可心,刘占彪,
申请(专利权)人:大连民族大学,
类型:发明
国别省市:
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