一种芳香杂环酰胺衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种芳香杂环酰胺衍生物及其制备方法与应用，该类衍生物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明专利技术所述衍生物基于琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的结构，保留杂环酰胺部分，延长胺连接桥部分，具有显著的抑制植物病原菌活性。A

【技术实现步骤摘要】
烷氧基、C1～C4卤代的烷基、C1～C4卤代的烷氧基。
[0016]在另一优选例中，K为取代的或未取代的苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、呋喃基、吡嗪基或噻吩基。更优选的，K为取代的或未取代的苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基。在另一优选例中，所述取代是指被卤素单取代或多取代。在另一优选例中，所述取代是指被选自下组中的1或2个基团取代：F、Cl、Br。
[0017]在另一优选例中，Y为取代的或未取代的苯基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、呋喃基、吡嗪基、噻吩基、恶二唑基、噻二唑基，所述取代是指被选自下组中的1、2或3个基团取代：卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代的烷基、C1～C4卤代的烷氧基；或者
[0018]Y为选自下组的基团：其中R、R'、R”各自独立地为：H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代的烷基、C1～C4卤代的烷氧基。
[0019]在另一优选例中，Y为取代的或未取代的苯基、吡唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、恶二唑基、噻二唑基，或选自下组基团：其中，所述取代是指被选自下组中的1或2个基团取代：卤素、羟基、硝基、氰基、甲基、甲氧基、卤代甲基、卤代甲氧基；R、R'各自独立地为：H、卤素、甲基、甲氧基、卤代甲基、卤代甲氧基。
[0020]在另一优选例中，Y为取代的或未取代的苯基、吡唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、1,2,4
‑
恶二唑基、1,3,4
‑
恶二唑基、1,2,4
‑
噻二唑基、1,3,4
‑
噻二唑基、1,2,5<br/>‑
恶二唑基、1,2,5
‑
噻二唑基、R、R'各自独立地为：H、卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基。
[0021]在另一优选例中，M为取代的或未取代的苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、呋喃基、吡嗪基或噻吩基；所述取代是指被选自下组中的1、2或3个基团取代：卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代的烷基、C1～C4卤代的烷氧基。
[0022]在另一优选例中，M为取代的或未取代的苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、呋喃基、吡嗪基或噻吩基。更优选的，M为取代的或未取代的苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基。在另一优选例中，所述取代是指被卤素单取代或多取代。在另一优选例中，所述取代是指被选自下组中的1或2个基团取代：F、Cl、Br。
[0023]在另一优选例中，所述化合物为I
‑
1至I
‑
220中任一化合物。
[0024]本专利技术的第二方面，提供一种农用组合物，包含：
[0025](a)第一方面所述的化合物、其光学异构体、顺反异构体、或农药学上可接受的盐、或者它们的组合；以及
[0026](b)农药学上可接受的载体和/或赋形剂。
[0027]在另一优选例中所述农用组合物，它包含0.001重量％～99.99重量％的第一方面所述的化合物、其光学异构体、顺反异构体、或农药学上可接受的盐、或者它们的组合，以所
述组合物的总重量为100％计。
[0028]本专利技术的第三方面，提供第一方面所述的化合物、其光学异构体、顺反异构体、或农药学上可接受的盐或第二方面所述的农用组合物的用途，用于防治农业植物病害，或用于制备防治农业植物病害的杀菌剂。
[0029]在另一优选例中，所述植物病害为子囊菌门、担子菌门、半知菌门或卵菌门的植物病原菌所引起的植物病害。
[0030]在另一优选例中，所述子囊菌门包括核盘菌属(Sclerotinia)如油菜菌核病菌等、单丝壳属(Sphaerotheca)如黄瓜白粉病菌等、赤霉属(Gibberella)如小麦赤霉病菌等等。
[0031]在另一优选例中，所述担子菌门包括柄锈菌属(Puccinia)如小麦条锈、叶锈、秆锈病菌等等。
[0032]在另一优选例中，所述半知菌门包括丝核菌属(Rhizoctonia)如水稻纹枯病菌等、葡萄孢属(Botrytis)如黄瓜灰霉病菌等、大茎点菌属(Macrophoma)如苹果轮纹病菌等等。
[0033]在另一优选例中，所述卵菌门包括疫霉属(Phytophthora)如马铃薯晚疫病菌等、霜霉属(ronophthora)如大豆霜霉病菌等等。
[0034]应理解，在本专利技术范围内中，本专利技术的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。说明书中所揭示的各个特征，可以被任何提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。限于篇幅，在此不再一一累述。
具体实施方式
[0035]本申请的专利技术人经过广泛而深入的研究，切合琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的化学结构，以延长胺连接桥的方式，合成了一种结构新型的芳香杂环酰胺衍生物，具有显著的抑制植物病原菌活性，使其应用于杀菌剂创制研究。在此基础上，完成了本专利技术。
[0036]术语
[0037]在本专利技术中，除非特别指出，所用术语具有本领域技术人员公知的一般含义。
[0038]在本专利技术中，术语“C1‑
C
6”是指具有1、2、3、4、5或6个碳原子，“C1‑
C
4”是指具有1、2、3或4个碳原子，依此类推。“5
‑
6元”是指具有5或6个环原子，依此类推。
[0039]术语“烷基”是指直链或支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基或类似基团。
[0040]术语“烯基”指表示包含至少一个双键的直链或支链烃基，例如乙烯基、烯丙基、1
‑
丙烯基、异丙烯基、1
‑
丁烯基、2
‑
丁烯基或类似基团。
[0041]术语“炔基”是指含有一个三键的直链或支链炔基，例如乙炔基、丙炔基或类似基团。
[0042]术语“烷氧基”指直链或支链烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基或类似基团。
[0043]术语“卤素”指氟、氯、溴或碘。术语“卤代的”指被相同或不同的一个或多个上述卤原子取代的基团，例如三氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基或类似基团。
[0044]术语“杂环基”表示包含至少一个(如1、2、3或4个)环杂原子(例如N，O或S)的饱和或不饱和的、非芳香性的环状基团，例如四氢吡啶基、吡咯啉基、二氢吡啶基、二氢呋喃基、
二氢噻吩基、吗啉基。
[0045]术语“杂芳基”表示包含至少一个(如1、2、3或4个)环杂原子(例如N，O或S)的芳香性的环状基团，例如吡唑基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、咪唑基、噻唑基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、嘧啶基、吡喃基、恶二唑基、噻二唑基等。
[0046]本专利技术中，所述取代为单取代或多取代，所述多取代为二取代、三取代、四取代、或五取代。所述二取代就是指具有两个取代基，依此类推。
[0047]术语“本专利技术的活性物质”或“本专利技术的活性化合物”是指本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示化合物、其光学异构体、顺反异构体、或其农药学上可接受的盐：A
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CONH
‑
Ph
‑
K
‑
Y
‑
M
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(Ⅰ)式中，A为取代或未取代的5
‑
6元杂芳基；K为取代或未取代的苯基、取代或未取代的5
‑
6元杂环基或取代或未取代的5
‑
6元杂芳基；Y为取代或未取代的苯基、取代或未取代的5
‑
6元杂环基、取代或未取代的5
‑
6元杂芳基或取代或未取代的含氮、氧或/和硫脂肪链，M为取代或未取代的苯基、取代或未取代的5
‑
6元杂环基或取代或未取代的5
‑
6元杂芳基；其中，上述各取代独立地是指被选自下组中的一个或多个基团取代：卤素、羟基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代的烷基、C1～C6卤代的烷氧基；上述各杂芳基、各杂环基独立地包含1、2、3或4个选自下组的杂原子：O、N、S。2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，A为取代的5
‑
6元杂芳基，所述5
‑
6元杂芳基选自下组：吡唑基、吡啶基、噻吩基、哒嗪基、噻唑基、呋喃基、吡嗪基或1,4
‑
噻噁六元环基；所述取代是指被选自下组中的1、2或3个基团取代：卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代的烷基、C1～C4卤代的烷氧基。3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，K为取代的或未取代的苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、呋喃基、吡嗪基或噻吩基；所述取代是指被选自下组中的1、2或3个基团取代：卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代的烷基、C1～C4卤代的烷氧基。4.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵旭升，李忠，付稳，袁庆龙，程家高，徐晓勇，须志平，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：