克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法技术

本发明专利技术公开了一种克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法，包括：确定栓剂的基质类型；根据所确定的基质类型，初步筛选出多种基质；将克林霉素磷酸酯分别与每种基质相配合，得到多个基质筛选处方，并从所述多个基质筛选处方中确定出最佳基质；将克林霉素磷酸酯分别与不同用量的最佳基质相配合，得到多个基质用量筛选处方，并从所述多个基质用量筛选处方中确定出克林霉素磷酸酯与基质最佳的用量配比；将克林霉素磷酸酯与所确定的最佳基质，以及所述最佳的用量配比作为设计处方。该方法通用性强，不仅适合于克林霉素磷酸酯栓剂的开发，也适合于其它药物栓剂。它药物栓剂。它药物栓剂。

【技术实现步骤摘要】
克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，特别涉及克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法。

技术介绍

[0002]克林霉素磷酸酯为化学半合成的克林霉素衍生物，常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，有引湿性。在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素才Chemicalbook能发挥药理作用。其作用机理、抗菌谱、适应证、治疗效果与克林霉素相同，但其脂溶性和渗透性比克林霉素好，可口服也可肌肉注射和静脉滴注给药，主要在肝内代谢。
[0003]克林霉素磷酸酯栓剂在临床上应用比较广泛，尤其是治疗细菌性阴道炎方面疗效更显著。因此，设计克林霉素磷酸酯栓剂的处方，并据此开发新的克林霉素磷酸酯栓剂是十分必要的。

技术实现思路

[0004]有鉴于此，本专利技术提供了一种克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法，根据该方法可以制备出新的林霉素磷酸酯栓剂。
[0005]具体技术方案如下。
[0006]本专利技术提供了一种克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法，包括：
[0007]确定栓剂的基质类型；
[0008]根据所确定的基质类型，初步筛选出多种基质；
[0009]将克林霉素磷酸酯分别与每种基质相配合，得到多个基质筛选处方，并根据预设的第一指标从所述多个基质筛选处方中确定出最佳基质筛选处方，并根据该最佳基质筛选处方确定出最佳基质；
[0010]将克林霉素磷酸酯分别与不同用量的最佳基质相配合，得到多个基质用量筛选处方，并根据预设的第二指标从所述多个基质用量筛选处方中确定出最佳基质用量处方，并根据该最佳基质用量处方确定出克林霉素磷酸酯与基质最佳的用量配比；
[0011]将克林霉素磷酸酯与所确定的最佳基质，以及所述最佳的用量配比作为设计处方。
[0012]在本专利技术的一些实施方式中，所述栓剂的基质类型包括：水溶性基质或油脂性基质。
[0013]在本专利技术的一些实施方式中，初步筛选过程包括：
[0014]将克林霉素磷酸酯与不同的基质按一定比例配合制备栓剂，并对栓剂进行稳定性试验，将稳定性合格的基质作为筛选出的基质。
[0015]在本专利技术的一些实施方式中，所述稳定性试验包括分别在60℃、4500
±
500lx的强光、RH75％的高湿条件下进行的试验。
[0016]在本专利技术的一些实施方式中，所述第一指标包括：栓剂的性状、酸度、微生物限度和含量。
[0017]在本专利技术的一些实施方式中，所述第二指标与所述第一指标相同。
[0018]在本专利技术的一些实施方式中，所述方法还包括：
[0019]考察根据设计处方制备的栓剂的第三指标是否符合要求。
[0020]在本专利技术的一些实施方式中，所述第三指标包括：外观、融变时限、含量和降解产物。
[0021]有益效果
[0022]本专利技术提供了一种克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法，根据该方法可以获得克林霉素磷酸酯栓剂的处方。该方法通用性强，不仅适合于克林霉素磷酸酯栓剂的开发，也适合于其它药物栓剂。
附图说明
[0023]图1是本专利技术实施例的克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法的流程图。
具体实施方式
[0024]以下说明本专利技术的具体实施方式为使本申请的目的、技术方案和优点更加清楚，下面通过具体实施例将对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述。
[0025]需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
[0026]本专利技术提供了一种克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法，包括：
[0027]S101，确定栓剂的基质类型。
[0028]栓剂，通常包括：
[0029](1)油脂性基质制成的栓剂，其特点是在常温下为固体，在体温时能很快融化，涂布在膜表面，可扩大接触面积，促进药物的吸收。
[0030](2)水溶性基质制成的栓剂，其特点是熔点较高，不受温度的影响。给药后吸水膨胀、溶解与分散在体液中释放药物发挥作用。
[0031]在本专利技术中，所述栓剂的基质类型包括水溶性基质和油脂性基质。
[0032]水溶性基质可以列举出：甘油明胶、聚乙二醇等。
[0033]油脂性基质可以列举出：可可豆脂、香果脂、半合成脂肪酸甘油脂等。
[0034]确定栓剂的基质类型就是确定所制备的栓剂是采用油脂性基质还是采用水溶性基质，或者是采用两种基质类型均可。
[0035]在确定所制备的栓剂是采用油脂性基质的情况下，后续可以只针对油脂性基质进行筛选。
[0036]在确定所制备的栓剂是采用水溶性基质的情况下，后续可以只针对水溶性基质进行筛选。
[0037]在确定所制备的栓剂采用油脂性基质和水溶性基质均可以的情况下，后续可以针对水溶性基质和油脂性基质共同进行筛选。
[0038]在本专利技术的一个具体实施方式中，采用油脂性基质和水溶性基质来共同设计克林霉素磷酸酯栓剂的处方。
[0039]S102，根据所确定的基质类型，初步筛选出多种基质。
[0040]在该步骤中，主要是从众多的已知基质辅料中，初步筛选出一些可以使用的基质。克林霉素磷酸酯与基质的相容性研究为处方中基质的选择提供了有益的信息和参考。因此，在筛选的过程中，可以从二者相容性的角度出发，将克林霉素磷酸酯与基质按照一定的比例，在不同外界条件下进行试验，可以在较短时间内寻找到同原料药克林霉素磷酸酯与基质搭配相比较稳定的基质。将基质与克林霉素磷酸酯与基质按一定比例混合，取一定量，参照药物稳定性指导原则中影响因素的实验方法，在高温60度、强光(4500
±
500lx)、高湿(RH75％)试验。分别于0天、5天、10天取样，重点考察样品的重要指标的变化。并将稳定性合格的基质作为筛选出的基质。
[0041]在本专利技术的一种实施方式中，通过试验，初步筛选出半合成脂肪酸甘油、甘油明胶以及聚乙二醇作为基质用于后续的处方设计步骤。
[0042]S103，将克林霉素磷酸酯分别与每种基质相配合，得到多个基质筛选处方，并根据预设的第一指标从所述多个基质筛选处方中确定出最佳基质筛选处方，并根据该最佳基质筛选处方确定出最佳基质。
[0043]在该步骤中，第一指标可以采用与栓剂相关的重要指标，可以根据中国药典的规定选择适当的指标进行考察，也可以根据技术人员的经验来选择合适的指标用于考察基质。
[0044]在基质的考查过程中，克林霉素磷酸酯与每种基质之间的配比是相同的。
[0045]在本专利技术的一些实施方式中，以栓剂的性状、酸度、微生物限度和含量作为第一指标，对前述初步筛选出半合成脂肪酸甘油、甘油明胶以及聚乙二醇进行进一步地筛选考察。具体如下表1所示。
[0046]表1
[0047][0048]从表1中的记载可以看出，处方1的检测结果最好，因此确定处方1为最佳基质筛选
处方，并本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种克林霉素磷酸酯栓剂的处方设计方法，其特征在于，包括：确定栓剂的基质类型；根据所确定的基质类型，初步筛选出多种基质；将克林霉素磷酸酯分别与每种基质相配合，得到多个基质筛选处方，并根据预设的第一指标从所述多个基质筛选处方中确定出最佳基质筛选处方，并根据该最佳基质筛选处方确定出最佳基质；将克林霉素磷酸酯分别与不同用量的最佳基质相配合，得到多个基质用量筛选处方，并根据预设的第二指标从所述多个基质用量筛选处方中确定出最佳基质用量处方，并根据该最佳基质用量处方确定出克林霉素磷酸酯与基质最佳的用量配比；将克林霉素磷酸酯与所确定的最佳基质，以及所述最佳的用量配比作为设计处方。2.根据权利要求1所述的处方设计方法，其特征在于，所述栓剂的基质类型包括：水溶性基质或油脂性基质。3.根据权利要求1所述的处方设计方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘玉，王汕桃，
申请(专利权)人：海南海神同洲制药有限公司，
类型：发明
国别省市：