一类含有p53-MDM2抑制剂的四价铂配合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一类含有p53

【技术实现步骤摘要】
一类含有p53
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MDM2抑制剂的四价铂配合物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一类含有p53
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MDM2抑制剂的四价铂配合物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍

[0002]铂类抗肿瘤药物在临床上广泛用于恶性肿瘤的治疗。目前，已批准三种铂类药物上市，包括顺铂、卡铂和奥沙利铂。顺铂临床上对卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。卡铂是第二代铂类药物，为广谱抗肿瘤药，与其他抗肿瘤药无交叉耐药性，与顺铂有交叉耐药性，主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等。奥沙利铂是第三代铂类药物，对大肠癌、卵巢癌有较好疗效，对胃癌、非霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤有一定疗效。铂类抗肿瘤药物是我国肿瘤病人使用最为广泛的化疗药物，但长期使用易产生耐药性、并存在肾毒性、胃肠道不良反应、血液毒性等副作用。将二价的铂类药物氧化成四价铂，进一步在结构上引入其他抗肿瘤药效基团是近年来铂类抗肿瘤药物的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类含有p53
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MDM2抑制剂的四价铂配合物，其特征在于，结构如通式I所示：其中，R为H、另一分子的p53
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MDM2抑制剂或非甾体抗炎药；R1为支链或直链的饱和的C1～C20烷基，或者为支链或直链的不饱和的C1～C20烷基。2.根据权利要求1所述的一类含有p53
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MDM2抑制剂的四价铂配合物，其特征在于，R1为
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CF3、
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CH3、
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CH2CH3、
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CH(CH3)2、
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(CH2)2CH3、
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(CH2)4CH3、
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(CH2)5CH3、
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(CH2)6CH3、
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(CH2)
10
CH3、
‑
(CH2)
12
CH3、
‑
(CH2)
13
CH3、
‑
CH＝CHCH3或
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(CH2)7CH＝CH(CH2)7CH3。3.根据权利要求1所述的一类含有p53
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MDM2抑制剂的四价铂配合物，其特征在于，所述非甾体抗炎药包括阿司匹林、萘普生、吲哚美辛和布洛芬。4.根据权利要求1所述的一类含有p53
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MDM2抑制剂的四价铂配合物，其特征在于，所述含有p53
‑
MDM2抑制剂的四价铂配合物为下述化合物中的一种：
5.权利要求1～4中任意一项所述的含有p53
‑
MDM2抑制剂的四价铂配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。6.如权利要求5所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为肺癌、胰腺癌、骨肉瘤、顺铂耐药的肺癌、乳腺癌和肝癌。7.一种产品，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王胜正，刘伟，贺优优，贾海瑞，过忠杰，
申请(专利权)人：中国人民解放军空军军医大学，
类型：发明
国别省市：