【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】美洛昔康共晶组合物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求在2019年4月22日提交的名称为纳米共晶组合物(Nono
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Cocrystal Composition)的印度临时专利申请201941015966的优先权，该申请通过引用整体并入本文。
[0003]本专利技术涉及包括美洛昔康共晶的药物组合物、其制备方法和治疗用途。
技术介绍
[0004]口服递送药物(orally delivered medication)的吸收是关键的生理过程，其将活性药物成分(API)转运到血流中并使API能够在体内分布、代谢和排泄。溶解性和渗透性是可影响口服药物吸收的两种物理性质。因此，美国食品药品监督管理局(FDA)基于生物药剂学分类系统(BCS)中的溶解度和渗透性对口服给药(orally administered)的API进行分类。因此，在药物开发中，人们己经进行了许多努力来改善药物溶解度，特别强调了显示不良溶解属性的API。
[0005]药物共结晶己被研究作为提高BCS II类药物...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种口服固体药物组合物，其包括颗粒和一种或多种药学上可接受的颗粒外赋形剂，其中，所述颗粒包括美洛昔康纳米共晶和一种或多种药学上可接受的颗粒内赋形剂。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述一种或多种颗粒内赋形剂包括聚合物粘合剂、表面稳定剂、悬浮稳定剂和固体载体。3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述聚合物粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素或其混合物。4.根据权利要求2或3所述的组合物，其中所述表面稳定剂为表面活性剂、糖、糖醇或糖衍生物。5.根据权利要求2
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4中任一项所述的组合物，其中所述悬浮稳定剂包括糖、糖醇或糖衍生物。6.根据权利要求2
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5中任一项所述的组合物，其中所述每种固体载体选自由糖类、二糖、糖醇、多糖和多糖衍生物组成的组。7.根据权利要求1
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6中任一项所述的组合物，其中一种多多种颗粒外赋形剂包括润滑剂、崩解剂、助流剂和缓冲剂。8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述润滑剂包括月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、或其药学上可接受的盐或酯。9.根据权利要求7或8所述的组合物，其中所述崩解剂包括低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮和淀粉乙醇酸钠或其混合物。10.根据权利要求7
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9中任一项所述的组合物，其中所述助流剂包括滑石、磷酸钙、硅酸钙、硅酸镁、三硅酸镁、二氧化硅、胶体二氧化硅、铝硅酸镁或其混合物。11.根据权利要求7
‑
10中任一项所述的组合物，其中所述缓冲剂包括琥珀酸钠、柠檬酸钠、谷氨酸钠、乙酸钠、乳酸钠或其混合物。12.根据权利要求1
‑
11中任一项所述的组合物，其中(a)根据以下情况之一通过USP
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II装置在75rpm和37
±
2℃下测量在900mL0.1N HCl中释放的美洛昔康：在60分钟时大于约30重量％、约40重量％、约50重量％、约60重量％或约70重量％；在30分钟时大于约30重量％、约40重量％、约50重量％或约60重量％；或在15分钟时大于约30重量％、约40重量％或约50重量％；或(b)根据下列情况之一通过USP
‑
II装置在75rpm和37
±
2℃下测量在900mL的乙酸盐缓冲液中释放的美洛昔康：在60分钟时大于约30重量％、约40重量％、约50重量％、约60重量％、或约70重量％、或约80重量％；在30分钟时大于约30重量％、约40重量％、约50重量％、或约60重量％、或约70重量％；或在15分钟时大于约30重量％、约40重量％、或约50重量％、或约60重量％。13.根据权利要求1
‑
12中任一项所述的口服固体组合物，其中所述美洛昔康共晶选自由美洛昔康：琥珀酸(2∶1)；美洛昔康：阿司匹林(1∶1)、美洛昔康：1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸(1∶1)、美洛昔康：水杨酸(1∶1)，和美洛昔康：马来酸(1∶1)组成的组。14.根据权利要求1
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13中任一项所述的口服固体组合物，所述组合物具有以下一种或
多种特征：多种特征：或其生物等效性，其中“A：MOBIC片剂”是单剂量药代动力学研究中，在相同禁食禁食受试者中口服固体组合物与MOBIC片剂参考自然对数转换PK参数的几何最小二乘平均值比。15.一种用于制备口服药物组合物的方法，所述方法包括，制备包括美洛昔康纳米共晶和一种或多种颗粒...
【专利技术属性】
技术研发人员：R，
申请(专利权)人：麦兰专业有限合伙公司，
类型：发明
国别省市：
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