【技术实现步骤摘要】
一种光学纯异丁基丁二腈的消旋方法
(一)
[0001]本专利技术涉及一种光学纯异丁基丁二腈的消旋方法。
(二)
技术介绍
[0002]普瑞巴林(Pregabalin),化学名为(S)
‑3‑
氨甲基
‑5‑
甲基己酸,是由美国辉瑞(Pfizer)公司开发的γ
‑
氨基丁酸结构类似物。普瑞巴林是全球最畅销的处方药之一,被广泛用于治疗疱疹后神经痛、发作性癫痫、焦虑症等疾病。
[0003]腈水解酶法拆分工艺路线是合成普瑞巴林最具竞争力路线之一,具有原料易得、原子经济性高、“三废”排放少等优势(ZL201810136409.4)。不同选择性腈水解酶拆分异丁基丁二腈合成光学纯3
‑
氰基
‑5‑
甲基己酸的同时,可获得(R)
‑
或(S)
‑
异丁基丁二腈,其中(S)
‑3‑
氰基
‑5‑
甲基己酸经一步加氢即可合成普瑞巴林。
[0004][0005](S)
‑
或 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种光学纯异丁基丁二腈的消旋方法,所述方法包括:将(S)
‑
异丁基丁二腈或(R)
‑
异丁基丁二腈与有机溶剂混合,加入固体碱催化剂,在20~50℃温度下搅拌反应1~10h,反应结束后获得反应混合液,离心、洗涤,回收固体碱催化剂,将离心后的上清液和洗涤液合并,回收有机溶剂,剩余液即为外消旋异丁基丁二腈;所述固体碱催化剂为碱金属或氧化铝,或活性炭负载碱金属,或分子筛负载碱金属;所述有机溶剂为下列之一或其中两种以上的混合物:乙醇、正丙醇、正丁醇、异丁醇、异戊醇、叔戊醇。2.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述碱金属催化剂为下列之一或其中两种以...
【专利技术属性】
技术研发人员:郑仁朝,林超平,徐晨辉,吴哲明,郑裕国,
申请(专利权)人:浙江工业大学,
类型:发明
国别省市:
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