含有富马酸二甲酯的肠溶片剂制造技术

本发明专利技术涉及一种肠溶包衣片剂，其包括：片芯，其含有富马酸二甲酯或其药学上可接受的盐作为活性成分；以及肠溶包衣层，并提供一种片剂，其表现出与目前市场上的胶囊剂型相同的效果，可以通过简单的制备方法制备，并且是一种具有优异的储存稳定性和施用方便性的剂型，因此可以应用于各种患者群体。此可以应用于各种患者群体。此可以应用于各种患者群体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有富马酸二甲酯的肠溶片剂


[0001]本专利技术涉及一种含有富马酸二甲酯的药物制剂。特别地，本专利技术涉及一种包括富马酸二甲酯和肠溶包衣层的肠溶片剂，并且本专利技术的片剂允许富马酸二甲酯稳定地递送至吸收部位并快速消散，使得可以在体内获得所需的治疗效果。本专利技术的片剂表现出与目前市场上的胶囊剂型相同的效果，由于制备方法比目前市场上的胶囊剂型更简单，因此在生产率和经济性方面具有优势，并且具有比胶囊更小的尺寸，从而可以改善患者的药物依从性。特别地，本专利技术的片剂不含动物来源的成分，因此它可以用于一组由于宗教问题而禁忌服用胶囊的患者。

技术介绍

[0002]本专利技术的活性成分富马酸二甲酯(DMF)是由下式1表示的化合物，其在20世纪50年代由德国化学家首次提出用于治疗银屑病，并且已经用于治疗银屑病多年。1994年，(Fumapharm AG)是富马酸二甲酯(DMF)和富马酸单乙酯(MEF)的钙、镁和锌盐的混合物，其在德国被批准用于治疗银屑病。
[0003][式1][0004][0005]除了用于治疗银屑病的这些用途之外，美国专利号US6本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种肠溶包衣片剂，其包括：片芯，其含有富马酸二甲酯或其药学上可接受的盐作为活性成分；以及肠溶包衣层，其中基于100重量份的所述片芯，所述肠溶包衣层的含量为6
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9重量份。2.根据权利要求1所述的肠溶包衣片剂，其中基于所述片芯，所述活性成分的含量为20
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60重量％。3.根据权利要求1所述的肠溶包衣片剂，其中所述活性成分以60mg
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480mg的量包含在所述片芯中。4.根据权利要求1所述的肠溶包衣片剂，其中所述片芯含有一种或多种选自赋形剂、崩解剂和润滑剂的药学上可接受的添加剂。5.根据权利要求4所述的肠溶包衣片剂，其中基于所述片芯，所述赋形剂的含量为30
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45重量％，所述崩解剂的含量为10
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20重量％，并且所述润滑剂的含量为0.1
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2重量％。6.根据权利要求1所述的肠溶包衣片剂，其中所述片剂还包括在所述片芯和所述肠溶包衣层之间的密封包衣层。7.根据权利要求6所述的肠溶包衣片剂，其中所述密封包衣层包括纤维素基聚合物。8.根据权利要求6所述的肠溶包衣片剂，其中基于100重量份的所述片芯，所述密封包衣层的含量为1
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3重量份。9.根据权利要求1所述的肠溶包衣片剂，其中所述片芯还包括碱化剂。10.根据权利要求9所述的肠溶包衣片剂，其中所述活性成分与所述碱化剂的重量比为12:0.5至12:2。11.根据权利要求9所述的肠溶包衣片剂，其中基于所述片芯，所述碱化剂的含量为2
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5重量％。12.根据权利要求9所述的肠溶包衣片剂，其中所述碱化剂是葡甲胺或其药学上可接受的盐。13.根据权利要求1所述的肠溶包衣片剂，其中所述肠溶包衣层包括一种或多种肠溶包衣聚合物，所述肠溶包衣聚合物选自：肠溶丙烯酸基共聚物，肠溶纤维素基聚合物，肠溶马来酸基共聚物，和肠溶聚乙烯基聚合物；所述肠溶丙烯酸基共聚物选自：苯乙烯丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸乙酯甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸甲酯丙烯酸酯甲基丙烯酸辛酯共聚物和甲基丙烯酸乙酯丙烯酸酯共聚物；所述肠溶纤维素基聚合物选自：醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟甲基乙基纤维素邻苯二甲酸酯、乙酸纤维素邻苯二甲酸酯、乙酸纤维素马来酸酯、乙酸纤维素琥珀酸酯、乙酸纤维素马来酸酯、苯甲酸纤维素邻苯二甲酸酯、丙酸纤维素邻苯二甲酸酯、甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羧甲基乙基纤维素、乙基羟乙基纤维素邻苯二甲酸酯、羧甲基乙基纤维素和乙基羟乙基纤维素邻苯二甲酸酯；所述肠溶马来酸基共聚物选自：乙酸乙烯酯马来酸酐共聚物、苯乙烯马来酸酐共聚物、苯乙烯马来酸单酯共聚物、乙烯基甲基醚马来酸酐共聚物、乙烯马来酸酐共聚物、乙烯基丁基醚马来酸酐共聚物、丙烯腈丙烯酸甲酯马来酸酐共聚物和丙烯酸丁酯苯乙烯马来酸酐共聚物；所述肠溶聚乙烯基聚合物选自：聚乙烯醇邻苯二甲酸酯、聚乙烯醇缩醛邻苯二甲酸酯、
聚乙烯邻苯二甲酸丁酸酯和聚乙烯乙酰缩醛邻苯二甲酸酯。14.根据权利要求1所述的肠溶包衣片剂，其中富马酸二甲酯或其药学上可接受的盐的粒度分布满足以下条件中...

【专利技术属性】
技术研发人员：金明华，表定忍，毛钟贤，李哲宇，池贤具，
申请(专利权)人：库拉科有限公司，
类型：发明
国别省市：