一种噁唑烷酮类化合物的制备方法技术

本发明专利技术属于医药中间体技术领域，具体涉及一种噁唑烷酮类化合物的制备方法，1)酯化：将芳香族氨基酸溶于甲醇中，低温下投入氯化亚砜，升温到50

【技术实现步骤摘要】
一种噁唑烷酮类化合物的制备方法


[0001]本专利技术属于医药中间体
，具体涉及一种噁唑烷酮类化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]噁唑烷酮类化合物在医药、有机合成和实际生产中有着广泛的用途，是具有极高应用价值的五元环化合物。首先，噁唑烷类化合物还在抑制细菌蛋白质合成反面具有极高的应用价值。其次，2
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噁唑烷酮及其衍生物是常用的手性辅助，其中4
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取代
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噁唑烷酮作为代表具有很高的诱导选择性。EVASN首先将其发展成广泛应用的手性辅助剂，即Evans试剂。Evans试剂已经有效应用在许多不对称的反应，Diels
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Alder反应和Micheal反应、不对称羟醛缩合反应、羟基化反应等。因此不论以何种用的噁唑烷酮类化合物都有着极高的市场价值。其低成本的合成方法都显得更尤为重要。
[0003]早期噁唑烷酮的制备方法多以氨基醇为原料，用光气或光气类似物进行环化，此类有方法毒性大，实验操作繁琐，使用大量溶剂，浪费资源和污染环境等缺点。也有不少文献提出了不少与本专本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种噁唑烷酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：1)酯化：将芳香族氨基酸溶于甲醇中，低温下投入氯化亚砜，升温到50
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60℃保温1
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2h，2)还原：以乙醇水为溶剂，硼氢化钠完全溶解后加入催化量的锂盐，再将酯化产品完全溶解于乙醇水溶液中，低温下缓慢滴加至硼氢化钠溶液中；3)关环：以甲苯为溶剂，投入还原产物及碳酸二乙脂升温至100℃，滴加甲醇钠溶液，滴加完毕后常压蒸馏至温度再升回100℃保温两小时经后处理及提纯后得到产品。2.根据权利要求1所述的一种噁唑烷酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述芳香族氨基酸的结构式为其中R＝Ph、Bn。3.根据权利要求1所述的一种噁唑烷酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中芳香族氨基酸与氯化亚砜的摩尔比为1：1～1.2。4.根据权利要求1所述的一种噁唑烷酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中芳香族氨基酸与...

【专利技术属性】
技术研发人员：关振睿，邹远林，秦亚东，华阳，黄友元，史丹丹，刘郝敏，吴晓东，
申请(专利权)人：南京杰运医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：