一种作为免疫调节剂的小分子非核苷类化合物制造技术

技术编号：28761218 阅读：18 留言：0更新日期：2021-06-09 10:36

本发明专利技术公开了一种小分子非核苷类靶向CD73的免疫调节剂的结构、制备方法及其用途。其结构如通式(I)所示，其中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、W基团的定义同权利要求书。该类化合物作用于CD73蛋白，阻断CD73蛋白与其底物的相互作用，可用于癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病、神经退行性疾病治疗和/或诊断药物和/或组合物的制备。物的制备。物的制备。

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【技术实现步骤摘要】
一种作为免疫调节剂的小分子非核苷类化合物

[0001]本专利技术涉及一种小分子非核苷类免疫调节剂的化学结构、制备方法及其用途。属于生物医药领域。

技术介绍

[0002]CD73，又称胞外
‑5′‑
核苷酸酶(e5NT)，是由NT5E基因编码的膜蛋白，分子量为70KD。CD73高表达于许多免疫细胞、癌细胞的表面，是导致肿瘤微环境免疫抑制的重要因素，与多种实体瘤的不良预后密切相关。CD73的一个功能是酶功能，参与嘌呤核苷酸的补救合成途径，水解单磷酸腺苷(AMP)生成腺苷。CD73通过葡糖基磷脂酰肌醇(GPI)锚定在多种细胞膜的表面，形成Open型与Closed型两种同源二聚体。当CD73处于Closed型时，其含有的锌离子与AMP的磷酸基结合，在His118等氨基酸的参与下，将AMP水解为腺苷。在缺氧肿瘤微环境中，细胞的死亡导致肿瘤细胞外产生高水平的三磷酸腺苷(ATP)。ATP进一步被CD39催化水解生成AMP，AMP最终被CD73水解为腺苷。生成的腺苷通过激活G蛋白偶联受体的四种亚型之一来控制多种生理反应。由于其作为腺苷的主要细胞外来源的作用，CD73已成为组织内稳态和免疫、炎症、疼痛、缺血、组织纤维化和癌症相关的病理生理反应的重要调节因子，并成为炎症、慢性疼痛、缺氧和癌症治疗的理想靶点。CD73催化产生的腺苷主要通过以下几个方面发挥免疫抑制作用：1)肿瘤细胞外高水平的腺苷与其受体结合，这一作用减弱了细胞毒T淋巴细胞(CTL)、自然杀伤(NK)细胞、巨噬细胞、树突状细胞等免疫细胞的反应；2)增强调节性T...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.本发明的化合物具有以下通式，或为其药物可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、水合物、共晶或前药；其中：X选自CH、CD和/或N；Y选自直连单键、CH2、CD2、NH、NR
1b
、C(O)、S(O)、S(O)2、O或S；W选自直连单键、CH2、CD2、NH、NR
1b
、C(O)、S(O)、S(O)2、O或S；R1分别独立选自A环选自C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；其中，杂原子选自N和/或O和/或S；B环选自C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；其中，杂原子选自N和/或O和/或S；Z分别独立选自直连单键、CH2、CD2、NH、NR
1b
、C(O)、S(O)、S(O)2、O或S；R
1a
、R
1d
、R
1e
、R
1f
分别独立选自氢、氘、卤素、羟基、氰基、C1‑
C2烷基、乙烯基、乙炔基、硝基；其中，C1‑
C2烷基可以分别选择性的被1、2、3、4或5个相同或不相同的卤素或氘取代；R
1b
、R
1c
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1g
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；R
1b
、R
1c
与Z一起连接形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元杂芳环、4
‑
14元杂烷环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元杂芳环、4
‑
14元杂烷环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1g
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；R
1g
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1h
、C(O)R
1h
、C(O)OR
1h
、C(O)NR
1h
R
1h
、OC(O)R
1h
、OC(O)OR
1h
、OC(O)NR
1h
R
1h
、OR
1h
、SR
1h
、S(O)R
1h
、S(O)2R
1h
、NR
1h
S(O)R
1h
、NR
1h
S(O)2R
1h
、NHR
1h
、N(R
1h
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相
同或不相同的R
1h
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1h
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1h
取代；R
1h
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1i
、C(O)R
1i
、C(O)OR
1i
、C(O)NR
1i
R
1i
、OC(O)R
1i
、OC(O)OR
1i
、OC(O)NR
1i
R
1i
、OR
1i
、SR
1i
、S(O)R
1i
、S(O)2R
1i
、NR
1i
S(O)R
1i
、NR
1i
S(O)2R
1i
、NHR
1i
、N(R
1i
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1i
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1i
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1i
取代；R
1i
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1j
、C(O)R
1j
、C(O)OR
1j
、C(O)NR
1j
R
1j
、OC(O)R
1j
、OC(O)OR
1j
、OC(O)NR
1j
R
1j
、OR
1j
、SR
1j
、S(O)R
1j
、S(O)2R
1j
、NR
1j
S(O)R
1j
、NR
1j
S(O)2R
1j
、NHR
1j
、N(R
1j
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1j
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1j
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1j
取代；R
1j
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1k
、C(O)R
1k
、C(O)OR
1k
、C(O)NR
1k
R
1k
、OC(O)R
1k
、OC(O)OR
1k
、OC(O)NR
1k
R
1k
、OR
1k
、SR
1k
、S(O)R
1k
、S(O)2R
1k
、NR
1k
S(O)R
1k
、NR
1k
S(O)2R
1k
、NHR
1k
、N(R
1k
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1k
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1k
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1k
取代；R
1k
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)
C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1m
、C(O)R
1m
、C(O)OR
1m
、C(O)NR
1m
R
1m
、OC(O)R
1m
、OC(O)OR
1m
、OC(O)NR
1m
R
1m
、OR
1m
、SR
1m
、S(O)R
1m
、S(O)2R
1m
、NR
1m
S(O)R
1m
、NR
1m
S(O)2R
1m
、NHR
1m
、N(R
1m
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1m
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1m
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1m
取代；R
1m
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1p
、C(O)R
1p
、C(O)OR
1p
、C(O)NR
1p
R
1p
、OC(O)R
1p
、OC(O)OR
1p
、OC(O)NR
1p
R
1p
、OR
1p
、SR
1p
、S(O)R
1p
、S(O)2R
1p
、NR
1p
S(O)R
1p
、NR
1p
S(O)2R
1p
、NHR
1p
、N(R
1p
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1p
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1p
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1p
取代；R
1p
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1q
、C(O)R
1q
、C(O)OR
1q
、C(O)NR
1q
R
1q
、OC(O)R
1q
、OC(O)OR
1q
、OC(O)NR
1q
R
1q
、OR
1q
、SR
1q
、S(O)R
1q
、S(O)2R
1q
、NR
1q
S(O)R
1q
、NR
1q
S(O)2R
1q
、NHR
1q
、N(R
1q
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1q
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1q
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1q
取代；R
1q
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1r
、C(O)R
1r
、C(O)OR
1r
、C(O)NR
1r
R
1r
、OC(O)R
1r
、OC(O)OR
1r
、OC(O)NR
1r
R
1r
、OR
1r
、SR
1r
、S(O)R
1r
、S(O)2R
1r
、NR
1r
S(O)R
1r
、NR
1r
S(O)2R
1r
、NHR
1r
、N(R
1r
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1r
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；
两个相邻的R
1r
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1r
取代；R
1r
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1t
、C(O)R
1t
、C(O)OR
1t
、C(O)NR
1t
R
1t
、OC(O)R
1t
、OC(O)OR
1t
、OC(O)NR
1t
R
1t
、OR
1t
、SR
1t
、S(O)R
1t
、S(O)2R
1t
、NR
1t
S(O)R
1t
、NR
1t
S(O)2R
1t
、NHR
1t
、N(R
1t
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1t
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1t
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1t
取代；R
1t
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1u
、C(O)R
1u
、C(O)OR
1u
、C(O)NR
1u
R
1u
、OC(O)R
1u
、OC(O)OR
1u
、OC(O)NR
1u
R
1u
、OR
1u
、SR
1u
、S(O)R
1u
、S(O)2R
1u
、NR
1u
S(O)R
1u
、NR
1u
S(O)2R
1u
、NHR
1u
、N(R
1u
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1u
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1u
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1u
取代；R
1u
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
1w
、C(O)R
1w
、C(O)OR
1w
、C(O)NR
1w
R
1w
、OC(O)R
1w
、OC(O)OR
1w
、OC(O)NR
1w
R
1w
、OR
1w
、SR
1w
、S(O)R
1w
、S(O)2R
1w
、NR
1w
S(O)R
1w
、NR
1w
S(O)2R
1w
、NHR
1w
、N(R
1w
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1w
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
1w
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
1w
取代；R
1w
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基；其中，杂原子选自N和/或
O和/或S；R2选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2a
、C(O)R
2a
、C(O)OR
2a
、C(O)NR
2a
R
2a
、OC(O)R
2a
、OC(O)OR
2a
、OC(O)NR
2a
R
2a
、OR
2a
、SR
2a
、S(O)R
2a
、S(O)2R
2a
、NR
2a
S(O)R
2a
、NR
2a
S(O)2R
2a
、NHR
2a
、N(R
2a
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2a
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2a
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2a
取代；R
2a
选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2b
、C(O)R
2b
、C(O)OR
2b
、C(O)NR
2b
R
2b
、OC(O)R
2b
、OC(O)OR
2b
、OC(O)NR
2b
R
2b
、OR
2b
、SR
2b
、S(O)R
2b
、S(O)2R
2b
、NR
2b
S(O)R
2b
、NR
2b
S(O)2R
2b
、NHR
2b
、N(R
2b
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2b
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2b
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2b
取代；R
2b
选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2c
、C(O)R
2c
、C(O)OR
2c
、C(O)NR
2c
R
2c
、OC(O)R
2c
、OC(O)OR
2c
、OC(O)NR
2c
R
2c
、OR
2c
、SR
2c
、S(O)R
2c
、S(O)2R
2c
、NR
2c
S(O)R
2c
、NR
2c
S(O)2R
2c
、NHR
2c
、N(R
2c
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2c
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2c
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2c
取代；R
2c
选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2d
、C(O)R
2d
、C(O)OR
2d
、C(O)NR
2d
R
2d
、OC(O)R
2d
、OC(O)OR
2d
、OC(O)NR
2d
R
2d
、OR
2d
、SR
2d
、S(O)R
2d
、S(O)2R
2d
、NR
2d
S(O)R
2d
、NR
2d
S(O)2R
2d
、NHR
2d
、N(R
2d
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2d
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2d
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2d
取代；R
2d
选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2e
、C(O)R
2e
、C(O)OR
2e
、C(O)NR
2e
R
2e
、OC(O)R
2e
、OC(O)OR
2e
、OC(O)NR
2e
R
2e
、OR
2e
、SR
2e
、S(O)R
2e
、S(O)2R
2e
、NR
2e
S(O)R
2e
、NR
2e
S(O)2R
2e
、NHR
2e
、N(R
2e
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2e
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2e
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2e
取代；R
2e
选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2f
、C(O)R
2f
、C(O)OR
2f
、C(O)NR
2f
R
2f
、OC(O)R
2f
、OC(O)OR
2f
、OC(O)NR
2f
R
2f
、OR
2f
、SR
2f
、S(O)R
2f
、S(O)2R
2f
、NR
2f
S(O)R
2f
、NR
2f
S(O)2R
2f
、NHR
2f
、N(R
2f
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2f
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2f
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2f
取代；R
2f
选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2g
、C(O)R
2g
、C(O)OR
2g
、C(O)NR
2g
R
2g
、OC(O)R
2g
、OC(O)OR
2g
、OC(O)NR
2g
R
2g
、OR
2g
、SR
2g
、S(O)R
2g
、S(O)2R
2g
、NR
2g
S(O)R
2g
、NR
2g
S(O)2R
2g
、NHR
2g
、N(R
2g
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2g
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2g
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2g
取代；
R
2g
选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2h
、C(O)R
2h
、C(O)OR
2h
、C(O)NR
2h
R
2h
、OC(O)R
2h
、OC(O)OR
2h
、OC(O)NR
2h
R
2h
、OR
2h
、SR
2h
、S(O)R
2h
、S(O)2R
2h
、NR
2h
S(O)R
2h
、NR
2h
S(O)2R
2h
、NHR
2h
、N(R
2h
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2h
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2h
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2h
取代；R
2h
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2i
、C(O)R
2i
、C(O)OR
2i
、C(O)NR
2i
R
2i
、OC(O)R
2i
、OC(O)OR
2i
、OC(O)NR
2i
R
2i
、OR
2i
、SR
2i
、S(O)R
2i
、S(O)2R
2i
、NR
2i
S(O)R
2i
、NR
2i
S(O)2R
2i
、NHR
2i
、N(R
2i
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2i
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2i
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2i
取代；R
2i
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2j
、C(O)R
2j
、C(O)OR
2j
、C(O)NR
2j
R
2j
、OC(O)R
2j
、OC(O)OR
2j
、OC(O)NR
2j
R
2j
、OR
2j
、SR
2j
、S(O)R
2j
、S(O)2R
2j
、NR
2j
S(O)R
2j
、NR
2j
S(O)2R
2j
、NHR
2j
、N(R
2j
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2j
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2j
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2j
取代；R
2j
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2k
、C(O)R
2k
、C(O)OR
2k
、C(O)NR
2k
R
2k
、OC(O)R
2k
、OC(O)OR
2k
、OC(O)NR
2k
R
2k
、OR
2k
、SR
2k
、S(O)R
2k
、S(O)2R
2k
、NR
2k
S(O)R
2k
、NR
2k
S(O)2R
2k
、NHR
2k
、N(R
2k
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2k
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2k
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14
元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2k
取代；R
2k
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2m
、C(O)R
2m
、C(O)OR
2m
、C(O)NR
2m
R
2m
、OC(O)R
2m
、OC(O)OR
2m
、OC(O)NR
2m
R
2m
、OR
2m
、SR
2m
、S(O)R
2m
、S(O)2R
2m
、NR
2m
S(O)R
2m
、NR
2m
S(O)2R
2m
、NHR
2m
、N(R
2m
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2m
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2m
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2m
取代；R
2m
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2p
、C(O)R
2p
、C(O)OR
2p
、C(O)NR
2p
R
2p
、OC(O)R
2p
、OC(O)OR
2p
、OC(O)NR
2p
R
2p
、OR
2p
、SR
2p
、S(O)R
2p
、S(O)2R
2p
、NR
2p
S(O)R
2p
、NR
2p
S(O)2R
2p
、NHR
2p
、N(R
2p
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2p
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2p
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2p
取代；R
2p
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2q
、C(O)R
2q
、C(O)OR
2q
、C(O)NR
2q
R
2q
、OC(O)R
2q
、OC(O)OR
2q
、OC(O)NR
2q
R
2q
、OR
2q
、SR
2q
、S(O)R
2q
、S(O)2R
2q
、NR
2q
S(O)R
2q
、NR
2q
S(O)2R
2q
、NHR
2q
、N(R
2q
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2q
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2q
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2q
取代；R
2q
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2r
、C(O)R
2r
、C(O)OR
2r
、C(O)NR
2r
R
2r
、OC(O)R
2r
、OC(O)OR
2r
、OC(O)NR
2r
R
2r
、OR
2r
、SR
2r
、S(O)R
2r
、S(O)2R
2r
、NR
2r
S(O)R
2r
、NR
2r
S(O)2R
2r
、NHR
2r
、N(R
2r
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2r
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；
两个相邻的R
2r
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2r
取代；R
2r
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2t
、C(O)R
2t
、C(O)OR
2t
、C(O)NR
2t
R
2t
、OC(O)R
2t
、OC(O)OR
2t
、OC(O)NR
2t
R
2t
、OR
2t
、SR
2t
、S(O)R
2t
、S(O)2R
2t
、NR
2t
S(O)R
2t
、NR
2t
S(O)2R
2t
、NHR
2t
、N(R
2t
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2t
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2t
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2t
取代；R
2t
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2u
、C(O)R
2u
、C(O)OR
2u
、C(O)NR
2u
R
2u
、OC(O)R
2u
、OC(O)OR
2u
、OC(O)NR
2u
R
2u
、OR
2u
、SR
2u
、S(O)R
2u
、S(O)2R
2u
、NR
2u
S(O)R
2u
、NR
2u
S(O)2R
2u
、NHR
2u
、N(R
2u
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2u
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2u
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2u
取代；R
2u
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
2w
、C(O)R
2w
、C(O)OR
2w
、C(O)NR
2w
R
2w
、OC(O)R
2w
、OC(O)OR
2w
、OC(O)NR
2w
R
2w
、OR
2w
、SR
2w
、S(O)R
2w
、S(O)2R
2w
、NR
2w
S(O)R
2w
、NR
2w
S(O)2R
2w
、NHR
2w
、N(R
2w
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2w
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
2w
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
2w
取代；R
2w
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基；其中，杂原子选自N和/或O和/或S；R3、R4分别独立选自氢、氘、氰基、羧基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷
基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、C(O)R
3a
、C(O)OR
3a
、C(O)NR
3a
R
3a
、OR
3a
、S(O)R
3a
、S(O)2R
3a
、、、其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
3a
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；n＝0、1、2、3、4、5或6；v＝0、1、2、3、4、5或6；R3与R4及其相连的氮原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
3a
取代；两个相邻的R
3a
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
3a
取代；R
3a
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
3b
、C(O)R
3b
、C(O)OR
3b
、C(O)NR
3b
R
3b
、OC(O)R
3b
、OC(O)OR
3b
、OC(O)NR
3b
R
3b
、OR
3b
、SR
3b
、S(O)R
3b
、S(O)2R
3b
、NR
3b
S(O)R
3b
、NR
3b
S(O)2R
3b
、NHR
3b
、N(R
3b
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
3b
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
3b
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
3b
取代；R
3b
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
3c
、C(O)R
3c
、C(O)
OR
3c
、C(O)NR
3c
R
3c
、OC(O)R
3c
、OC(O)OR
3c
、OC(O)NR
3c
R
3c
、OR
3c
、SR
3c
、S(O)R
3c
、S(O)2R
3c
、NR
3c
S(O)R
3c
、NR
3c
S(O)2R
3c
、NHR
3c
、N(R
3c
)2；其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
3c
取代；杂原子选自N和/或O和/或S；两个相邻的R
3c
与其相连的原子一起形成C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环；杂原子选自N和/或O和/或S；其中，C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R
3c
取代；R
3c
分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C6‑
C
14
芳环、C3‑
C
14
环烷基、5
‑
14元芳杂环、4
‑
14元烷杂环、(C6‑
C
14
芳环)C1‑
C4烷基、(C3‑
C
14
环烷基)C1‑
C4烷基、(5
‑
14元芳杂环)C1‑
C4烷基、(4
‑
14元烷杂环)C1‑
C4烷基、NHOR
3d
、C(O)R
3d
、C(O)OR
3d
、C(O)NR
3d
R
3d
、OC(O)R
3d
、OC(O)OR
3d
、OC(O)NR
3d
R
3d
、OR
3d
、SR
3d
、S(O)R
3d
、S(O)2R
3d
、NR
3d

【专利技术属性】
技术研发人员：耿巧红，焦培福，
申请(专利权)人：齐鲁师范学院，
类型：发明
国别省市：

全部详细技术资料下载我是这个专利的主人