一种水溶性光甘草定包合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于光甘草定包合物领域，具体涉及一种水溶性光甘草定包合物及其制备方法。本发明专利技术的水溶性光甘草定包合物，使用2

【技术实现步骤摘要】
一种水溶性光甘草定包合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于光甘草定包合物领域，具体涉及一种水溶性光甘草定包合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]光甘草定其具有抗色素异常沉积、抗氧化、抗细胞增殖、抗炎、增强记忆力、抗骨质疏松、抗菌等多种生物活性，被广泛的应用于食品和化妆品市场。
[0003]活性小分子水溶性差的问题导致其在实际应用中受到极大的限制。其中光甘草定作为一种活性小分子，水溶性差，目前市场上销售的光甘草定均为脂溶性产品，很大程度上制约了光甘草定的应用。为了克服上述缺点，国内外学者相继研究新的方法如环糊精包合物来提高来增加光甘草定的水溶性(详见说明书表6)，但改进效果均有待进一步提高。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种水溶性光甘草定包合物，能够显著提高光甘草定的水溶性。
[0005]本专利技术的第二个目的在于提供上述水溶性光甘草定包合物的制备方法。
[0006]为实现上述目的，本专利技术的水溶性光甘草定包合物的技术方案是：
[0007]一种水溶性光甘草定包合物，使用2
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磺丁基
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β
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环糊精包合光甘草定。
[0008]本专利技术的水溶性光甘草定包合物，使用2
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磺丁基
‑
β
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环糊精包合光甘草定，分子对接结果表明光甘草定能被2
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磺丁基
‑
β
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环糊精完全包裹在空腔内，其光甘草定的A环指向2
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磺丁基
‑
β
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环糊精的小口端，主客体间形成了两个氢键。包合率、载药量、溶解度测定结果表明，使用2
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磺丁基
‑
β
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环糊精包合光甘草定，包合率、载药量高，能够显著提高光甘草定的水溶性。
[0009]为更好实现产品应用，扩大光甘草定的应用范围，优选的，所述包合物的包合率不低于85％，载药量不低于10％。以光甘草定的溶解度计，所述水溶性光甘草定包合物的溶解度不低于80mg/mL。
[0010]优选实施例的包合率和载药量能够分别达到92.40％和29.53％，溶解度达到83mg/mL以上。
[0011]本专利技术的水溶性光甘草定包合物的制备方法的技术方案是：
[0012]一种水溶性光甘草定包合物的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中利用2
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磺丁基
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β
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环糊精包合光甘草定，干燥，得到固体包合物。
[0013]本专利技术的水溶性光甘草定包合物的制备方法，最终产品为粉末型，可以在干燥、密封环境下长期保存。
[0014]包合时，可溶解光甘草定形成光甘草定溶液，再溶解2
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磺丁基
‑
β
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环糊精形成2
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磺丁基
‑
β
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环糊精溶液；将光甘草定溶液加到2
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磺丁基
‑
β
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环糊精溶液中进行包埋；干燥、粉碎。
[0015]优选的，光甘草定与环糊精的摩尔比为(1～1.5)：(1～1.5)。
[0016]优选的，所述溶剂为水或浓度不大于60％的乙醇溶液。
[0017]优选的，所述干燥采用冷冻干燥、喷雾干燥、共蒸发或烘干。
[0018]优选的，所述包合时辅助超声或微波处理。
[0019]优选的，所述包合的温度为25～55℃。
[0020]优选的，所述包合的pH为4～10。
附图说明
[0021]图1为不同种类环糊精与光甘草定对接的最佳能量构象及相互作用图；图中，(a)α
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环糊精；(b)β
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环糊精；(c)6
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羟丙基
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β
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环糊精；(d)2,6
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二甲基
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β
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环糊精；(e)2
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磺丁基
‑
β
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环糊精；(A)平视图(小口端在上)(B)俯视图(大口端在前)(C)侧视图(D)俯视图(大口端在前)；
[0022]图2为光甘草定在紫外
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可见光区的吸收光谱图；
[0023]图3为比色法测定光甘草定的标准曲线；
[0024]图4为不同温度下光甘草定/2
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SBE
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β
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CD包合物的相溶解度曲线；
[0025]图5为不同pH下光甘草定/2
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SBE
‑
β
‑
CD包合物的相溶解度曲线；
[0026]图6为不同乙醇浓度下光甘草定/2
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SBE
‑
β
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CD包合物的相溶解度曲线；
[0027]图7为超声和微波处理对光甘草定/2
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SBE
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β
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CD包合作用的影响。
具体实施方式
[0028]下面结合附图和具体实施例对本专利技术的实施方式作进一步说明。
[0029]一、水溶性光甘草定包合物的制备方法的具体实施例
[0030]实施例1冷冻干燥法
[0031]本实施例的水溶性光甘草定包合物的制备方法，包括以下步骤：
[0032](1)将光甘草定与2
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磺丁基
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β
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环糊精(2
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SBE
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β
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CD)按1:1的摩尔比称量，2
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磺丁基
‑
β
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环糊精用纯水溶解，配置成0.04mol/L的环糊精溶液；光甘草定用少量乙醇进行溶解，配置成30mg/mL的光甘草定乙醇溶液。
[0033](2)将光甘草定乙醇溶液加入到环糊精溶液中并使体系中乙醇浓度为30％(体积百分比)，在25℃，200r/min的条件下振荡24h，得到澄清透明溶液。
[0034](3)将澄清透明溶液用旋转蒸发器在45℃条件下除去乙醇，再将溶液在
‑
20℃冰箱中冷冻12h，置冷冻干燥机中冻干，过80目筛研磨得粉末状干燥物。
[0035]实施例2喷雾干燥法
[0036]本实施例的水溶性光甘草定包合物的制备方法，与实施例1的区别仅在于：
[0037]步骤(3)中，将所得澄清透明溶液用旋转蒸发器在45℃条件下除去乙醇，再在喷雾干燥器中进行干燥，进样速度为5mL/min，进风温度为180℃，排风温度为110℃，雾化气流速度为3.9m3/min。
[0038]实施例3共蒸发法
[0039]本实施例的水溶性光甘草定包合物的制备方法，与实施例1的区别本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种水溶性光甘草定包合物，其特征在于，使用2
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磺丁基
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β
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环糊精包合光甘草定。2.如权利要求1所述的水溶性光甘草定包合物，其特征在于，所述包合物的包合率不低于85％，载药量不低于10％。3.如权利要求1或2所述的水溶性光甘草定包合物，其特征在于，以光甘草定的溶解度计，所述水溶性光甘草定包合物的溶解度不低于80mg/mL。4.一种水溶性光甘草定包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在溶剂中利用2
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磺丁基
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β
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环糊精包合光甘草定，干燥，得到固体包合物。5.如权利要求4所述的水...

【专利技术属性】
技术研发人员：樊金玲，姚培培，杜琳，任国艳，张晓宇，李德锋，
申请(专利权)人：河南科技大学，
类型：发明
国别省市：