一种穿心莲内酯衍生物及其工业色谱制备方法和应用技术

本发明专利技术的10-(R)-17-氢-7-去氢穿心莲内酯，体外实验表明该化合物对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞中一氧化氮(NO)的生成具有显著的抑制作用，进一步，可用于治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)；本发明专利技术提供的10-(R)-17-氢-7-去氢穿心莲内酯制备方法，可采用工业色谱技术大量制备高纯度该化合物。色谱技术大量制备高纯度该化合物。色谱技术大量制备高纯度该化合物。

【技术实现步骤摘要】
一种穿心莲内酯衍生物及其工业色谱制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及一种穿心莲内酯衍生物10-(R)-17-氢-7-去氢穿心莲内酯及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]穿心莲内酯是从爵床科植物穿心莲[Andrographis paniculata(Burm.F.)Nees]全草中提取的半日花烷型二萜类化合物，具有抗菌消炎，解毒等功效，是一种重要的活性天然产物。穿心莲内酯及其衍生物已经被制成多种剂型(片剂、滴丸、胶囊等)广泛应用于临床，如喜炎平注射液、莲必治注射液、炎琥宁注射液、穿心莲内酯片等在临床均表现出良好的清热解毒、抗菌消炎功效。Luvone等认为，一氧化氮(NO)与急慢性炎症的发生均相关[Luvone T,Carnuccio R,Di RM.Modulation of granuloma formation endogenous nitric oxide[J].Eur J Pharmacol,1994,265(1/2):89-92.]。穿心莲内酯能够明显下调脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7中炎症因子NO、肿瘤坏死因子-本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.10-(R)-17-氢-7-去氢穿心莲内酯式(Ι)化合物，2.10-(R)-17-氢-7-去氢穿心莲内酯式(Ι)化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)取穿心莲内酯总磺化物溶解于水，上样于大孔吸附树脂柱，采用有机溶剂和水混合溶剂进行洗脱，合并含有10-(R)-17-氢-7-去氢穿心莲内酯的洗脱液，浓缩，得粗品1；(2)将粗品1用混合有机溶剂(A/B)溶解，上样于硅胶柱，用混合有机溶剂(A/B)进行洗脱，合并含有10-(R)-17-氢-7-去氢穿心莲内酯的洗脱液，浓缩，得粗品2；(3)将粗品2用有机溶剂和水混合溶剂溶解，上样于HPLC制备柱，用有机溶剂和水混合溶剂进行梯度洗脱，用紫外在线检测器检测分离情况，根据出峰时间及色谱峰高度，确定洗脱液收集起止时间，合并含有10-(R)-17-氢-7-去氢穿心莲内酯的洗脱液，浓缩。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，大孔吸附树脂为苯乙烯型大孔吸附树脂；优选的，苯乙烯型大孔吸附树脂型号为HPD-100S、D101S或LX-1180；和/或，有机溶剂为醇类，如甲醇或乙醇；和/或，有机溶剂和水的混合溶剂为0％～70％(V/V)甲醇-水溶液或0％～70％(V/V)乙醇-水溶液；和/或，洗脱的方式为梯度洗脱；和/或，浓缩为减压浓缩；和/或，浓缩温度为40～50℃。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，混合有机溶剂(A/B)中，A为石油醚或环己烷中的一种或多种，B为...

【专利技术属性】
技术研发人员：王章伟，郭正友，刘地发，张毅，刘尧奇，方礼，刘芳芳，周舟，王振，周鹏，谢标鹏，钟仁清，
申请(专利权)人：江西青峰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：