一种米诺地尔免洗凝胶制造技术

本发明专利技术属于生物医药领域，尤其涉及一种米诺地尔免洗凝胶。本发明专利技术一种米诺地尔免洗凝胶，其成分包括米诺地尔、增稠剂、pH调节剂、抗氧化剂、金属离子螯合剂、保湿剂和溶剂。本发明专利技术具有制备方法简单和生产成本低的优势，并克服了米诺地尔储存过程中易变色的缺点，能够更好的应用于治疗脱发、斑秃。本发明专利技术的另一个目的是通过一定的给药器具，可以做到不需要使用手即可完成米诺地尔免洗凝胶的涂抹，省去了洗手等步骤，避免了药物浪费和污染。避免了药物浪费和污染。避免了药物浪费和污染。

【技术实现步骤摘要】
一种米诺地尔免洗凝胶


[0001]本专利技术属于生物医药领域，尤其涉及一种米诺地尔免洗凝胶。

技术介绍

[0002]根据卫健委发布的脱发人群调查显示，近年来我国脱发人群直线上升，平均每6人中就有1人有脱发情况，其中20岁到40岁之间的人占较大比例。而大多数脱发患者都是雄激素性脱发问题。其中，雄激素旺盛是雄激素性脱发的发病关键因素。研究表明，由于脱发区毛囊内雄激素受体基因表达升高和/或Ⅱ型5α还原酶基因表达升高，从而导致雄激素对易感毛囊的作用增大，进而使毛囊出现进展性的微型化和脱发直至秃发。
[0003]米诺地尔临床上作为钾离子通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，血压下降。
[0004]米诺地尔治疗脱发的机制不明，目前的研究认为米诺地尔可以直接刺激毛囊上皮细胞增殖和分化；促进血管形成，增加局部血流量；开放钾离子通道；使毛囊由休止期向生长期转化。外用米诺地尔系统吸收极少。已有充分的临床试验证实米诺地尔对雄激素性脱发、斑秃有较好的疗效，但需长期用药维持疗效。脱发的时间越短，面积越小，预后越好。高浓度比低浓度疗效好，但引起的局部不良反应也多。大规模的临床试验已证实外用米诺地尔治疗脱发是可行的。
[0005]米诺地尔副作用主要是刺激性反应，即应用部位发生干燥、脱屑、痒及发红。这些副作用的发生与其处方中丙二醇的浓度有关。
[0006]目前国内外上市的米诺地尔产品包括溶液剂(含酊剂、搽剂)、泡沫剂和凝胶剂。然而上述剂型各有其缺点。
[0007](1)溶液剂(含酊剂、搽剂)
[0008]①
处方中丙二醇浓度过高(5％规格丙二醇含量为50％)，易引起多种副作用。
[0009]②
药液黏度过低，造成涂抹不便；药液容易流至眼部、面部，引发刺激。部分使用喷头给药的产品，由于喷雾会呈扩散趋势，特别容易喷在脸部、手臂或者其他皮肤部位，使用之后需彻底清洗，避免其它皮肤上的毛发生长。由于药液的流淌到身体其它部位，也造成给药剂量不准，影响效果。
[0010]③
为了不影响治疗效果，必须让药液自然吸收干燥，不得使用吹风机等外来人员促进干燥；然而由于处方中丙二醇浓度过高，自然干燥较慢，影响使用者工作和睡眠。
[0011](2)泡沫剂
[0012]为了克服外用溶液的种种弊端，国外开发出泡沫剂。但泡沫剂仍有不足：
[0013]①
仍旧需要头皮大面积涂抹。
[0014]②
处方中使用了丙烷/正丁烷/异丁烷，属于易燃易爆品，无法带上飞机高铁等，因此出差期间无法随身携带，坚持用药。
[0015]③
使用耐压铝罐和气雾剂生产线，增加了生产成本，变相提高了使用者的花费。
[0016](3)凝胶剂
[0017]与溶液剂、泡沫剂相比，凝胶剂可以方便精准地涂于患处，不像溶液剂流到脸颊，也不像泡沫剂需要在头皮上大面积涂抹。
[0018]然而凝胶剂仍有一些缺点，如处方中仍有较大量的丙二醇，因此自然干燥较慢、皮肤刺激性较大、仍旧需要用手涂抹清洗等问题。
[0019]免洗凝胶因其具有不需要水冲洗、使用不受水源限制、尤其适合室外工作、户外旅游时使用等优点，近年得到越来越广泛的使用。
[0020]国内目前只有米诺地尔溶液剂和凝胶剂上市，泡沫剂尚未获批。然而上述剂型缺点较多，因此开发合适的米诺地尔免洗凝胶的制备方法具有现实意义。
[0021]另一方面，米诺地尔的化学结果决定其容易变色，本专利技术也着重研究了如何避免该问题的发生。

技术实现思路

[0022]本专利技术的一个目的是提供一种稳定性好不易变色、速干的米诺地尔凝胶。上述米诺地尔凝胶具有制备方法简单和生产成本低的优势，能够更好的应用于治疗脱发、斑秃。该凝胶克服了米诺地尔储存过程中易变色的缺点。本专利技术的另一个目的是通过一定的给药器具，可以做到不需要使用手即可完成米诺地尔免洗凝胶的涂抹，免去了洗手等步骤，避免了药物浪费和污染。
[0023]为了实现上述专利技术目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0024]本专利技术一种米诺地尔免洗凝胶组合物，其成分包括米诺地尔、增稠剂、pH调节剂、抗氧化剂、金属离子螯合剂、保湿剂和溶剂。
[0025]作为优选，本专利技术一种米诺地尔免洗凝胶组合物按重量百分比计包括米诺地尔1.5％～5.5％、增稠剂0.1％～1％、PH调节剂0.1％～2.0％、抗氧化剂0.1％～2.0％、金属螯合剂0.1～0.5％、保湿剂1～10％，剩余为溶剂。
[0026]作为优选，所述的增稠剂是卡波姆，优选卡波姆980。作为增稠剂的卡波姆其有多种型号。考虑本专利技术涉及米诺地尔免洗凝胶，为达到免洗目的，应降低溶剂挥发后的残留，尽量减少凝胶中固形物的含量，同时为保证凝胶具备一定的黏度，可以较好地黏附于头皮，故应选择高黏度型号的卡波姆如940、980等。
[0027]作为优选，所述的PH调节剂是盐酸、醋酸、枸橼酸、酒石酸、乳酸、三乙醇胺、氢氧化钠中的一种或多种。
[0028]作为优选，所述的抗氧化剂是硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、丁基羟基茴香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)中的一种或多种混合，优选二丁基羟基甲苯。
[0029]作为优选，所述的金属螯合剂是乙二酸四乙酸及其盐、枸橼酸、酒石酸中的一种或多种。
[0030]作为优选，所述保湿剂是甘油。
[0031]作为优选，所述的溶剂是乙醇和纯化水，其中乙醇按体积百分比为40～90％，处方余量为纯化水。
[0032]作为优选，制备1升米诺地尔免洗凝胶采用如下处方：米诺地尔50g、无味乙醇750g、二丁基羟基甲苯1g、乳酸10g、无水枸橼酸10g、甘油50g、卡波姆980 3.5g、三乙醇胺3g，用纯化水定容至1升。
[0033]作为优选，所述的米诺地尔免洗凝胶的给药器具是滚珠瓶或滚珠瓶和定量注射器的复合装置。
[0034]由于米诺地尔的结构导致其容易与醛类物质发生化学反应，生成黄色水溶性物质，引起凝胶变色。为避免此现象，应对乙醇质量有所要求。普通乙醇通过氧化过滤后去醛，然后使用用活性炭吸附异味，可得到无味乙醇(脱醛脱臭乙醇)，适用于化妆品和药品生产。
[0035]通过一定的给药器具，可以做到不需要使用手即可完成米诺地尔免洗凝胶的涂抹，免去了洗手等步骤，避免了药物浪费和污染。
[0036]本专利技术一种米诺地尔免洗凝胶解决了米诺地尔储存过程中易变色的缺点，稳定性好，使用方便，使用后能快速干燥，且副作用较小。
附图说明
[0037]图1：含有不同比例乙醇的米诺地尔溶液的挥发情况；
[0038]图2：含有不同比例甘油的米诺地尔溶液的挥发情况；
[0039]图3：不同浓度铁元素对米诺地尔的影响；
[0040]图4：不同乙醇对米诺地尔的影响；
[0041]图5：充氮对米诺地尔的影响。
具体实施方式
[0042]下面通过具体实施例对本专利技术做本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种米诺地尔免洗凝胶，其特征在于，其成分包括米诺地尔、增稠剂、pH调节剂、抗氧化剂、金属离子螯合剂、保湿剂和溶剂。2.根据权利要求1所述的一种米诺地尔免洗凝胶，其特征在于按重量百分比计包括米诺地尔1.5%~5.5%、增稠剂0.1%~1%、PH调节剂0.1%~2.0%、抗氧化剂0.1%~2.0%、金属螯合剂0.1～0.5％、保湿剂1～10％，剩余为溶剂。3.根据权利要求2所述的一种米诺地尔免洗凝胶，其特征在于所述的增稠剂是卡波姆，优选卡波姆980。4.根据权利要求2所述的一种米诺地尔免洗凝胶，其特征在于PH调节剂是盐酸、醋酸、枸橼酸、酒石酸、乳酸、三乙醇胺、氢氧化钠中的一种或多种。5.根据权利要求2所述的一种米诺地尔免洗凝胶，其特征在于所述的抗氧化剂是硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、丁基羟基茴香醚（BHA）、二丁基羟基甲苯（BH...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙军，傅华锋，
申请(专利权)人：杭州汉库医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：