硫酸羟氯喹水合物、其晶型、其制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种硫酸羟氯喹水合物、其晶型、其制备方法及其应用。本发明专利技术的硫酸羟氯喹水合物，尤其是水合物的晶型B、C、D具有较好的吸湿稳定性，易于工业化生产，及后续的制剂操作，质量稳定可靠、具有较好的成药前景。具有较好的成药前景。

【技术实现步骤摘要】
硫酸羟氯喹水合物、其晶型、其制备方法及其应用


[0001]本专利技术涉及硫酸羟氯喹水合物、其晶型、其制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]硫酸羟氯喹(Hydroxychloroquine Sulfate)，化学名：2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基、乙氨基]乙醇硫酸盐，CAS号为：747-36-40。硫酸羟氯喹由Winthrop公司研发，于1956年在美国首次上市，已在法国、丹麦、日本、德国、芬兰等多个国家和地区上市。美国FDA于1998年5月29日批准硫酸羟氯喹片用于治疗红斑狼疮、类风湿性关节炎。硫酸羟氯喹因其独特的作用机制和较好的安全性在风湿领域的临床应用越来越广泛。20世界90年代以后，90％以上风湿病的临床治疗均选用硫酸羟氯喹，其结构如下：
[0003][0004]专利CN108727263A公开了硫酸羟氯喹的晶型A，该晶型在2θ值为16.9
°
、17.1
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、17.5
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、19.9
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、21.3
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°<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种硫酸羟氯喹的水合物，其特征在于，所述硫酸羟氯喹的水合物为硫酸羟氯喹的一水合物、二水合物或半水合物。2.如权利要求1所述的硫酸羟氯喹的水合物，其特征在于，当所述硫酸羟氯喹的水合物为硫酸羟氯喹一水合物时，所述硫酸羟氯喹一水合物为晶型B，其以2θ角表示的X射线粉末衍射图，在9.1
±
0.2
°
、10.3
±
0.2
°
、13.9
±
0.2
°
、15.4
±
0.2
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、16.8
±
0.2
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、18.1
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0.2
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、19.5
±
0.2
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、20.0
±
0.2
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、20.9
±
0.2
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、22.0
±
0.2
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、22.5
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0.2
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、24.2
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0.2
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、25.4
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、25.8
±
0.2
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、26.6
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0.2
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、27.2
±
0.2
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、28.5
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0.2
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和32.0
±
0.2
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处具有特征衍射峰；和/或，当所述硫酸羟氯喹的水合物为硫酸羟氯喹二水合物时，所述硫酸羟氯喹二水合物为晶型C，其以2θ角表示的X射线粉末衍射图，在9.2
±
0.2
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、10.0
±
0.2
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、10.4
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0.2
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、11.3
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、17.1
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、17.9
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、20.9
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、21.6
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和27.1
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0.2
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处具有特征衍射峰；和/或，当所述硫酸羟氯喹的水合物为硫酸羟氯喹半水合物时，所述硫酸羟氯喹半水合物为晶型D，其以2θ角表示的X射线粉末衍射图，在9.4
±
0.2
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、10.2
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0.2
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、10.6
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0.2
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、14.9
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、15.1
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、17.5
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、21.1
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和24.0
±
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处具有特征衍射峰。3.如权利要求2所述的硫酸羟氯喹的水合物，其特征在于，当所述硫酸羟氯喹的水合物为晶型B时，其以2θ角表示的X射线粉末衍射图，在9.1
±
0.2
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、10.3
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、11.6
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0.2
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、12.0
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、13.4
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0.2
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、13.9
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、14.5
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、20.0
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、23.2
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、23.5
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、31.0
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0.2
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和32.0
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处具有特征衍射峰；和/或，当所述硫酸羟氯喹的水合物为晶型C时，其以2θ角表示的X射线粉末衍射图，在9.2
±
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、10.0
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0.2
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、10.4
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0.2
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、11.3
±
0.2
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【专利技术属性】
技术研发人员：颜国明，洪鸣凰，齐明辉，任国宾，尹超，俞伟，李杰，
申请(专利权)人：上海中西三维药业有限公司，
类型：发明
国别省市：