一种布南色林中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种布南色林中间体的制备方法，包括如下步骤，对氟苯甲酰乙腈在水溶液中，在酸式硫酸盐的存在下水解，然后用氨水中和至pH为8

【技术实现步骤摘要】
一种布南色林中间体的制备方法


[0001]本专利技术属于医药化学领域，具体是涉及到一种布南色林中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]布南色林中间体是指4
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(4
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氟苯基)
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5,6,7,8,9,10
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六氢环辛烷并吡啶
‑
2(1H)
‑
酮，该化合物是新非典型抗精神病药物布南色林(blonanserin)合成过程中的重要中间体，其结构如下式所示：
[0003][0004]JP4099758A和EP0385237报道了BN
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03化合物的合成方法，该方法以对氟苯甲酰乙腈和环辛酮为原料，在多聚磷酸中反应得到4
‑
(4
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氟苯基)
‑
5,6,7,8,9,10
‑
六氢环辛烷并吡啶
‑
2(1H)
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酮，反应在120℃进行，如下反应式所示：
[0005][0006]据文献报道，该合成路线所提供的制备方法中，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种布南色林中间体的制备方法，其特征是，包括如下步骤，对氟苯甲酰乙腈在水溶液中，在酸式硫酸盐的存在下水解，然后用氨水中和至pH为8
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9，过滤，干燥得到3
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(4
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氟苯基)
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3氧代丙酰胺；3
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(4
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氟苯基)
‑
3氧代丙酰胺和环辛酮在多聚磷酸和催化剂存在下反应，所述催化剂为吡啶或吡啶衍生物，然后于碱水中析晶，甲叔醚打浆，得到布南色林中间体。2.如权利要求1所述的布南色林中间体的制备方法，其特征是，所述酸式硫酸盐为硫酸氢钠或硫酸锆。3.如权利要求1所述的布南色林中间体的制备方法，其特征是，反应体系中，酸式硫酸盐的质量浓度为30
‑
90％。4.如权利要求3所述的布南色林中间体的制备方法，其特征是，反应体系中，酸式硫酸盐的质量浓度为50
‑
60％。5.如权利要求1所述的布南色林中间体的制备方法，其特征是，对氟苯甲酰乙腈的水解反应中，反应温度为40
‑
70℃。6.如权利要求1所述的布南色林中间体的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：段世辉，杨贞皓，曾乐乐，
申请(专利权)人：湖南省湘中制药有限公司，
类型：发明
国别省市：