【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，具体涉及一种布瑞哌唑片及其制备方法。
技术介绍
1、布瑞哌唑(brexpiprazole)为7-(4-(4-(苯并[b]噻吩)-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1h-喹啉-2-酮，可用于治疗或辅助治疗精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默症，其结构式如下图所示：
2、
3、现有技术布瑞哌唑片的制备方法主要为湿法制粒，即将各原料以粉末形式混合后喷入粘合剂进行制粒，然后压片包衣，但是此方法制备的片剂受工艺影响较大，存在制备工艺复杂，生产周期长，成品收率低，能耗高等问题。因此，亟需一种制备工艺简单，成本低，成品收率高、能耗低的布瑞哌唑片的制备方法。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种布瑞哌唑片及其制备方法。本专利技术提供的制备方法工艺简单、成本低、能耗低，制备的布瑞哌唑片成品收率高、成分均匀、脆碎度较低、崩解、溶出速度快。
2、为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
3、本专利技术提供了一种布瑞哌唑片的制备方法，包括以下步骤：
4、(1)将布瑞哌唑原料药与赋形剂混合，经过筛或整粒机预处理，得到预处理物料；
5、(2)将所述步骤(1)得到的预处理物料进行预混，得到预混料；
6、(3)将所述步骤(2)得到的预混料与填充剂、崩解剂和润滑剂总混后压片，得到布瑞哌唑素片；所述填充剂包括预胶化淀粉、直压型淀粉和超流动淀粉中的至少一种；
7、(4)利用包衣液对所述步骤
8、优选地，所述步骤(1)中布瑞哌唑原料药的粒径为10～50μm。
9、优选地，所述步骤(1)中的赋形剂包括乳糖、淀粉乳糖、纤维素乳糖和无水磷酸氢钙中的至少一种。
10、优选地，所述步骤(1)中整粒机预处理所用筛网的孔径为0.5～2mm。
11、优选地，所述步骤(3)中的崩解剂包括羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙纤维素中的至少一种。
12、优选地，所述步骤(3)中的润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂富马酸钠和滑石粉中的至少一种。
13、优选地，所述步骤(3)中总混的速率为5～10rpm，总混的时间为5～20min。
14、优选地，以所述步骤(1)中布瑞哌唑原料药、赋形剂、步骤(3)中填充剂、崩解剂和润滑剂的总质量为100％计，所述布瑞哌唑原料药、赋形剂、填充剂、崩解剂和润滑剂的质量百分含量分别为0.3～5％、30～60％、30～60％、5～15％和0.5～2％。
15、优选地，所述步骤(4)中包衣液包括包衣材料和水；所述包衣液的固含量为10～20％。
16、本专利技术还提供了上述技术方案所述制备方法制备得到的布瑞哌唑片。
17、本专利技术提供了一种布瑞哌唑片的制备方法，包括以下步骤：(1)将布瑞哌唑原料药与赋形剂混合，经过筛或整粒机预处理，得到预处理物料；(2)将所述步骤(1)得到的预处理物料进行预混，得到预混料；(3)将所述步骤(2)得到的预混料与填充剂、崩解剂和润滑剂总混后压片，得到布瑞哌唑素片；所述填充剂包括预胶化淀粉、直压型淀粉和超流动淀粉中的至少一种；(4)利用包衣液对所述步骤(3)得到的布瑞哌唑素片进行包衣，得到布瑞哌唑片。本专利技术首先将布瑞哌唑原料药与赋形剂进行预处理，再进行预混，再与其他组分混合进行总混、压片和包衣，各组分混合得更加均匀，同时控制填充剂的种类，使得布瑞哌唑片素片脆碎度较低、成品溶出速度快且崩解时间短。实施例的结果显示，本专利技术提供的制备方法制备的布瑞哌唑片成分均匀、素片脆碎度为0.1％、成品满足溶出要求且崩解时间较短。
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1.一种布瑞哌唑片的制备方法，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中布瑞哌唑原料药的粒径为10～50μm。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的赋形剂包括乳糖、淀粉乳糖、纤维素乳糖和无水磷酸氢钙中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中整粒机预处理所用筛网的孔径为0.5～2mm。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中的崩解剂包括羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙纤维素中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中的润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂富马酸钠和滑石粉中的至少一种。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中总混的速率为5～10rpm，总混的时间为5～20min。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，以所述步骤(1)中布瑞哌唑原料药、赋形剂、步骤(3)中填充剂、崩解剂和润滑剂的总质量为100％计，所
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中包衣液包括包衣材料和水；所述包衣液的固含量为10～20％。
10.权利要求1～9任意一项所述制备方法制备得到的布瑞哌唑片。
...【技术特征摘要】
1.一种布瑞哌唑片的制备方法，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中布瑞哌唑原料药的粒径为10～50μm。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的赋形剂包括乳糖、淀粉乳糖、纤维素乳糖和无水磷酸氢钙中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中整粒机预处理所用筛网的孔径为0.5～2mm。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中的崩解剂包括羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙纤维素中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中的润滑剂包括硬脂酸镁、硬...
【专利技术属性】
技术研发人员：龙仲川，彭泽根，曾顺，吕会超，张鑫鑫，高市文，
申请(专利权)人：湖南省湘中制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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