喹啉类TGF-β1抑制剂的制备方法技术

本发明专利技术属于医药化学领域，涉及喹啉类TGF

【技术实现步骤摘要】
喹啉类TGF
‑
β
1抑制剂的制备方法


[0001]本专利技术属于医药化学领域，具体涉及4
‑
((1
‑
环丙基
‑3‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)氧基)
‑7‑
(3
‑
(三氟甲基)
‑
5,6
‑
二氢
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]吡嗪
‑
7(8H)
‑
基)喹啉或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法。

技术介绍

[0002]TGF
‑
β(转换生长因子β)是一类重要的细胞因子，迄今为止已发现6种不同的亚型(TGF
‑
β1～6)，彼此间的同源性各不相同，而在哺乳动物中只表达3种亚型，即TGF
‑
β1、TGF<br/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(I)的化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，包括使式(II)的化合物和式(III)的化合物发生反应的步骤，其中X为离去基团，2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中X选自卤素、羟基、羟基的活性酯、氨基、烷氧基、酰氧基、芳氧基、杂芳氧基、磺酰氧基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的烯基磺酰氧基、任选取代的芳基磺酰氧基、酰基、重氮部分；进一步优选地，X选自氟、氯、溴、碘、羧酸酯基、磺酸酯基、磷酸酯基和硼酸酯基；更进一步优选地，X选自氟、氯、溴、碘、甲磺酸酯基、三氟甲磺酸酯基、苯磺酸酯基、对甲苯磺酸酯基、对溴苯磺酸酯基和对硝基苯磺酸酯基。3.根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中所述的制备方法包括在催化剂存在下，使式(II)的化合物和式(III)的化合物发生反应的步骤。4.根据权利要求3所述的式(I)的化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中所述的催化剂为过渡金属催化剂，优选地，所述的催化剂为钯催化剂。5.根据权利要求4所述的式(I)的化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中所述的催化剂选自(Ph3P)4Pd、(Ph3P)2PdCl2、(CH3CN)2PdCl2、Pd2(dba)3、(dppf)PdCl2和Pd(OAc)2。6.根据权利要求1
‑
5之任一项所述的式(I)的化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中所述的制备方法包括在钯催化剂和膦配体存在下，使式(II)的化合物和式(III)的化合物发生反应的步骤。7.根据权利要求6所述的式(I)的化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中所述的膦配体选自2
‑
二环己基磷
‑
2',6'
‑
二异丙氧基
‑
1,1'
‑
联苯、2
‑
二环己膦基
‑
2'
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈程，杜爽，赵立文，陈宏雁，
申请(专利权)人：南京圣和药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：