EGFR酪氨酸激酶抑制剂及其用途制造技术

本发明专利技术提供一种式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，以及其用于制备预防或治疗EGFR突变引起的相关疾病药物的用途。或治疗EGFR突变引起的相关疾病药物的用途。或治疗EGFR突变引起的相关疾病药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
EGFR酪氨酸激酶抑制剂及其用途


[0001]本专利技术属于化学医药领域，具体涉及一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂及其用途。

技术介绍

[0002]肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，肺癌分为小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC)，其中NSCLC包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌和大细胞癌。与SCLC相比，NSCLC的癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。NSCLC约占所有肺癌的80％，预后不良，约75％的患者发现的时候已处于中晚期。而表皮生长因子受体(EGFR)的过度表达和突变已被明确证实将导致不可控的细胞生长，与大部分癌症疾病的进程有关，尤其是NSCLC(Oncotarget.2016Jul 5；7(27):41691-41702)。
[0003]EGFR是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一，该家族由EGFR(Erb-Bl)、Erb-B2(HER-2/neu)、Erb-B3和Erb-B4组成。EGFR是一种糖蛋白，是表皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导的受体，属于酪氨酸激酶型受体，细胞膜贯通，位于细胞膜表面(Clin Can本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：其中，R1为芳环、芳杂环或环烷烃，所述芳环、芳杂环或环烷烃可选的被0-2个R1’
取代；每个R1’
和R2独立的选自氢、C
1-C6烷基、卤代C
1-C6烷基、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基或烷氧基；R3选自氢、C
1-C6烷基、卤代C
1-C6烷基、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基或烷氧基；R4选自氢、C
1-C6烷基或-NR5R6；R5和R6各自独立的选自氢、C
1-C6烷基、-R7N(R8)(R9)；R7、R8、R9各自独立的选自氢或C
1-C6烷基；n为1或2；Z1为C或N；Z2为亚烷基或键。2.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中式(Ⅰ)是式(Ⅰa)：R1为芳环、芳杂环或环烷烃，所述芳环、芳杂环或环烷烃可选的被0-2个R1’
取代；每个R1’
和R2独立的选自氢、C
1-C6烷基、卤代C
1-C6烷基、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基或烷氧基；n为1或2；
Z1为C或N；Z2为亚甲基或键。3.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中式(Ⅰ)是式(Ⅰb)：R1为芳环、芳杂环或环烷烃，所述芳环、芳杂环或环烷烃可选的被0-2个R1’
取代；每个R1’
和R2独立的选自氢、C
1-C6烷基、卤代C
1-C6烷基、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基或...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈弘道，胡佳琪，王心悟，
申请(专利权)人：南京药石科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：