巴瑞克替尼及其衍生物的制备制造技术

本发明专利技术涉及巴瑞克替尼及其衍生物的合成，具体为(4

【技术实现步骤摘要】
巴瑞克替尼及其衍生物的制备


[0001]本专利技术属于化学药物合成领域，具体涉及巴瑞克替尼及其衍生物的制备。

技术介绍

[0002]巴瑞克替尼(Baricitinib,LY3009104或INCB028050)，商品名：Olumiant，是由Eli Lilly与Incyte公司合作研发的一种选择性、可逆性Janus激酶JAK1和JAK2抑制剂，IC
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分别为5.9nM和5.7nM。目前临床上开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)和斑秃等。2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。2018年6月，美国FDA批准了巴瑞克替尼上市，用于治疗罹患中度至重度类风湿关节炎。
[0003]另外，2020年2月，《柳叶刀》发布通讯文章，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.制备巴瑞克替尼及其衍生物的方法，具体为化合物式I(4
‑
(1,3
‑
二氧戊环
‑2‑
基)
‑7‑
取代
‑
7H
‑
吡咯[2,3
‑
d]嘧啶)在溶剂存在下和化合物式II(2
‑
(1
‑
(乙基磺酰基)
‑3‑
肼基氮杂环丁
‑3‑
基)乙腈)、化合物式III((氯亚甲基)二甲基氯化铵)发生反应，实现化合物式IV(2
‑
(1
‑
(乙基磺酰基)
‑3‑
(4
‑
(7
‑
取代
‑
7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏万国，杨晓瑜，蔡泉，
申请(专利权)人：江苏君若药业有限公司，
类型：发明
国别省市：