2,6,8-多取代咪唑并[1,2-a]吡嗪及其合成方法和应用技术

本发明专利技术公开了一类如式(I)所述的2,6,8

【技术实现步骤摘要】
2,6,8
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多取代咪唑并[1,2
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a]吡嗪及其合成方法和应用


[0001]本专利技术属于医药合成化工领域，涉及2,6,8
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多取代咪唑并[1,2
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a]吡嗪及其合成方法和应用，具体涉及一种作为TYK2抑制剂的2,6,8
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多取代咪唑并 [1,2
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a]吡嗪化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]酪氨酸激酶2(Tyrosine kinase 2,TYK2)是一类非受体蛋白酪氨酸激酶JAK 家族中的一员，是多种信号转导通路的交汇点，对正常肿瘤细胞增殖、分化和凋亡都发挥着重要的作用。下游蛋白STAT可被激活了的JAK招募，既而被JAK 磷酸化，形成同源或异源二聚体，进入细胞核，与下游基因的启动子结合，调控下游基因的转录。JAK
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STAT信号通路与肿瘤的发生发展密切相关，在许多恶性肿瘤中呈现过度激活。
[0003]近年来，越来越多的研究表明TYK2与诸多肿瘤关系密切。在间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)中，T本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1选自其中E、Y、A、Q各自独立选自C、N、O、S，在(1)中R4选自氢基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、羟基、卤原子、氰基、烃基、环烷基、杂原子环烷基、芳基或杂芳环、取代芳基或取代杂芳环、在(2)中L选自中L选自中L选自R5选自氢基、芳基或杂芳环、取代芳基或取代杂芳环；R2选自环烷基或含取代基的环烷基、杂原子环烷基或含有取代基的杂原子环烷基或当R2选自(3)中结构时，M、X、Z、T各自独立选自C、N，R6选自氢基、氨基、取代氨基、羟基、卤原子、环烷基或含取代基的环烷基、杂原子环烷基或含有取代基的杂原子环烷基、氰基、烃基、芳基或杂芳环、取代芳基或取代杂芳环；R3选自氢原子、选自氢原子、2.根据权利要求1的式(I)化合物，R1选自选自其
中E、Y、A、Q各自独立选自C、N，在(1)中R4选自氨基、氰基，在(2)中L选自R5选自选自R2选自环丙烷或其中M、X、Z、T各自独立选自C、N，R6选自卤原子、R3选自氢原子、3.根据权利要求1的式(I)化合物，R1选自选自其中E、Y、A、Q各自独立选自C、N，在(1)中R4选自氨基、氰基，在(2)中L选自R5选自选自R2选自环丙烷或其中M、X、Z、T各自独立选自C、N，R6选自氟原子、R3选自氢原子、4.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1
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3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药用载体和/或稀释剂，制成...

【专利技术属性】
技术研发人员：王鑫，邓凯元，
申请(专利权)人：无锡市第二人民医院，
类型：发明
国别省市：