淫羊藿苷元在制备心肌梗死溶栓及抗栓出血并发症防治药物中的用途制造技术

本发明专利技术属于医药领域，涉及淫羊藿苷元的医药用途。具体涉及了淫羊藿苷元在制备心肌梗死溶栓及抗栓出血并发症防治药物中的用途，为实现心肌梗死溶栓及抗栓出血并发症的防治，本发明专利技术对淫羊藿苷元的此作用进行了研究，实验结果显示：淫羊藿苷元可显著降低溶栓药物及抗栓药物导致的各种出血并发症的发生率，并且在降低出血率，缩短出血时间的同时不改变血常规及凝血四项，不影响溶栓药物的溶栓效果，对心肌梗死患者溶栓及抗栓出血并发症的防治、增强心肌梗死患者近期及远期的治疗具有积极重要的意义。义。

【技术实现步骤摘要】
淫羊藿苷元在制备心肌梗死溶栓及抗栓出血并发症防治药物中的用途


[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及淫羊藿苷元在制备心肌梗死溶栓及抗栓出血并发症防治药物中的用途。

技术介绍

[0002]急性心肌梗死是冠心病中最严重、危害最大的病症之一。特点是起病急、变化快、病死率高。因此，在急性心肌梗死早期进行静脉溶栓是使冠状动脉血管再通的有效方法之一，可明显降低急性心梗的病死率，改善生存者的心功能。但随之带来的出血并发症也屡见不鲜，如穿刺部位血肿、消化道出血、牙龈出血、甚至颅内出血等。
[0003]另外，对健康人群进行一级预防及预防冠心病者的再次梗死和其它心血管事件(二级预防)对降低急性心肌梗死病死率来说也尤为重要。然而在进行上述预防用药时，不可避免的会引起出血类的并发症。因此，如何降低心肌梗死患者溶栓及抗栓过程中的出血并发症的发生率，增强心肌梗死患者近期及远期的治疗效果成为广大医学及药学工作者亟待解决的问题。
[0004]淫羊藿为小檗科植物淫羊藿(Epimedium brevicornum Maxim.)、箭叶淫羊藿(Epimedium sagittatumMaxim.)、柔毛淫羊藿(Epimedium pubescens Maxim.)、或朝鲜淫羊藿(Epimedium koreanum Nakai)的干燥茎叶。临床上主要用于肾阳虚，阳痿尿频，不孕；风湿痹痛，肢体麻木拘挛，筋骨痿软，步履艰难；肾阳虚，喘咳短气。淫羊藿苷能增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢，具有补肾壮阳、抗衰老、抗肿瘤等功效。
[0005]淫羊藿苷元(icaritin,IT)为小檗科淫羊藿属植物淫羊藿中的一种多羟基黄酮类单体成分。药理研究表明：IT抗骨质疏松作用较淫羊藿中其他黄酮苷类化合物强，在体外具有促进成骨细胞活性，抑制破骨细胞活性的作用。近年来作为淫羊藿中重要活性成分的淫羊藿苷和淫羊藿苷元越来越受到医药工作者的关注。如专利CN201310652615.8公开了淫羊藿苷元在制备抗疲劳药物中的应用；专利CN201310373517.0公开了淫羊藿苷元在制备治疗哮喘药物中的用途。
[0006]目前还没有有关淫羊藿苷元对心肌梗死溶栓及抗栓出血并发症防治作用的文献报道。

技术实现思路

[0007]本专利技术的主要目的为对心肌梗死患者溶栓及抗栓出血并发症进行防治，增强心肌梗死患者近期及远期的治疗效果，本专利技术的目的是通过如下技术方案实现的：
[0008]具体实施例1淫羊藿苷元对溶栓药物导致的出血并发症的影响实验结果表明：淫羊藿苷元可显著降低溶栓药导致的出血并发症的发生率，并且与溶栓药物同时使用并不影响溶栓药物的溶栓效果。
[0009]具体实施例2淫羊藿苷元对肝素钠导致的小鼠出血时间延长的影响及具体实施例
3淫羊藿苷元对阿司匹林导致的小鼠出血时间延长的影响实验结果表明：淫羊藿苷元可显著降低肝素钠及阿司匹林所致的出血时间的延长，缩短出血时间，并且在缩短出血时间的同时不影响血常规及凝血四项。
[0010]淫羊藿苷元对心肌梗死溶栓及抗栓引起的出血并发症有显著的治疗作用，其中溶栓包括但不限于使用阿替普酶进行的溶栓治疗；抗栓包括但不限于使用抗凝药物肝素钠及抗血小板药物阿司匹林进行的抗栓治疗。
[0011]其中，抗栓治疗不仅包括心肌梗死病发期的抗栓治疗，也包括一、二级预防期的抗栓治疗。
[0012]上述溶栓及抗栓所引起的出血并发症包括但不限于皮下出血、颅内出血、上消化道出血或牙龈出血中的一种或多种。
[0013]淫羊藿苷元给药途径包括胃肠道途径和非胃肠道途径，非胃肠道途径包括但不限于皮下、皮内、动脉、静脉、肌肉、关节、鞘内、颅内、胸腔、腹腔内注射或滴注，经鼻、经颊、舌下、气管、尿道、直肠或病灶局部给药等。可以和其它药物同时服用，也可以提前服用进行预防用药。
[0014]本专利技术的另一个主要目的为提供淫羊藿苷元在进行上述疾病治疗时所用到的药物制剂，其包含淫羊藿苷元和药学可接受的药用辅料。
[0015]药物制剂包括但不限于注射剂、粉针剂、胶囊剂、片剂、微乳、滴丸、肠溶软胶囊。给药途径包括胃肠道途径和非胃肠道途径。
[0016]本专利技术制剂所用的药用辅料为本领域技术人员已知的常用辅料。例如，制备微乳制剂常用的药用辅料包括但不限于大豆油、聚氧乙烯-23-月桂基醚、1，2-丙二醇、氢化椰油甘油脂、月桂酰基聚乙二醇-32-甘油酯、聚乙二醇3350、红花油、棉子油、十甘油单硬脂酸酯；制备滴丸制剂常用的药用辅料包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇1000；制备胶囊制剂常用的药用辅料包括但不限于乳糖和玉米淀粉。制备软胶囊制剂常用的可药用载体包括但不限于中链脂肪酸甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、1,2-丙二醇等。
[0017]本领域技术人员可以根据实际需要选择适合的药用辅料，并通过本领域已知的方法配制本专利技术的制剂。所述制剂包括但不限于固体、液体、油、乳剂、凝胶、气溶胶、吸入剂、喷雾、胶囊、丸剂、贴剂和栓剂等。
[0018]优选地，所述的药物在心肌梗死患者溶栓及抗栓出血并发症防治时的给药剂量为0.03mg/kg-300mg/kg；更优选地，所述的药物在心肌梗死患者溶栓及抗栓出血并发症防治时的给药剂量为0.3mg/kg-30mg/kg。
[0019]与现有技术相比，淫羊藿苷元在心肌梗死患者溶栓及抗栓出血并发症防治时具有如下优势：
[0020]1.疗效显著
[0021]淫羊藿苷元可显著降低溶栓药物及抗栓药物导致的各种出血并发症的发生率，并且在降低出血率，缩短出血时间的同时不改变血常规及凝血四项的数值，不影响溶栓药物的溶栓效果。
[0022](2)安全无毒、服用方便
[0023]淫羊藿苷元为中药提取成分，相比现有的治疗方法不仅具有毒副作用小的优点，而且具有服用方便、患者顺应性好的特点。
具体实施例
[0024]以下通过具体实施方式进一步描述本专利技术，本专利技术不仅仅限于以下实施例。
[0025]制剂实施例1淫羊藿苷元片剂
[0026][0027]制备工艺:将淫羊藿苷元和辅料微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合均匀，加入适量的淀粉浆制软材，然后过16目筛制粒。湿颗粒在60℃干燥，干颗粒过20目筛整粒，筛出干粒中的细粉，与硬脂酸镁混匀，然后再与干颗粒混匀，压片，每片约200mg，即得。
[0028]制剂实施例2淫羊藿苷元胶囊制剂
[0029][0030][0031]制备工艺：将淫羊藿苷元100g、乳糖120g和玉米淀粉130g在混合机中混合10-15分钟，加入硬脂酸镁5g混合1-3分钟，装入1000粒胶囊壳即可。
[0032]制剂实施例3淫羊藿苷元微乳制剂
[0033][0034]制备工艺：称取处方量大豆油、聚氧乙烯-23-月桂基醚、1,2-丙二醇，混合后搅拌均匀，然后加入淫羊藿苷元溶解，也可以超声波处理以加速溶解，得澄清溶液，即为淫羊藿苷元微乳制剂。激光粒度测定仪测定其粒径，平均粒径为15nm。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.淫羊藿苷元在制备心肌梗死溶栓及抗栓出血并发症防治药物中的用途。2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的溶栓为使用阿替普酶进行的溶栓。3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的抗栓为心肌梗死病发期及一、二级预防期的抗栓治疗。4.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述的抗栓为使用抗凝药物或抗血小板药物中的一种或多种药物进行的抗栓治疗。5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的抗血小板药物为阿司匹林，所述的抗凝药物为肝素钠。6.如权利要求1所述的用途，其特征在于所述的出血并发症为皮...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，李光艳，姚景春，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：